盐酸利多卡因葡萄糖注射液
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化学名称：N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物。
英文名：Lidocaine Hydrochloride and Glucose Injection
目录 |
成份
性状
本品为无色的澄明液体。
药理毒理
本品为膜稳定剂，对浦肯野纤维细胞膜具有抑制Na+内流而降低心肌自律性，促进心肌细胞内K+外流而引起超极化，消除折返激动，抑制心室应激性，提高室颤阈值，但对心房及窦房结作用很轻、降低心肌的自律性；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、而具有抗室性心率失常作用，但对房室传导和心肌的收缩无明显影响；本品的抑制房室旁路传导的作用，对经旁路折返的室上性心动过速可能有效。血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
药代动力学
本品注射后迅速吸收，很快分布于心、脑、肾及血液丰富的组织，然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg，心力衰竭时分布容积减低。能透过血-脑屏障和胎盘。血浆蛋白结合率约66%，吸烟者结合率比不吸烟者高。t1/2b(清除半衰期)约100分钟。静脉注射后约经45～90秒即起效，持续10～20分钟。治疗血药浓度为1.5～5mg/ml，中毒血药浓度5?g/ml以上，持续静脉滴注3～4小时达稳态血药浓度，急性心肌梗死者需8～10小时。本品大部分经肝脏代谢，由微粒体的混合功能氧化酶脱烃基，降解为单乙基甘氨酰二甲苯胺及甘氨酰二甲苯胺，具有药理活性和毒性。利多卡因由肾脏排泄，10%以原形，58%为代谢物，少量出现在胆汁中。
适应症
本品抗心律失常可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心率失常。在心肺复苏时，可用于改善电除颤的效果。本品对室上性心率失常通常无效。
用法和用量
（1）常用量。①静脉注射1～1.5mg/kg体重（一般用50～100mg）作首次负荷量静注2～3分钟，必要时每5分钟后重复静脉注射1～2次，但1小时之内的总量不得超过300mg。②静脉滴注，一般以5%葡萄糖注射液配成1～4mg/ml药液滴注或用输液泵给药.在用负荷量后可继续以每分钟1～4mg速度静滴维持，或以每分钟0.015～0.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍者应减少用量，以每分钟0.5～1mg静滴，即可用本品0.1%溶液静脉滴注，每小时不超过1
不良反应
（1）过敏反应，可发生红斑皮疹及血管神经性水肿等，应停药。（2）本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应；眼球震颤是利多卡因毒性的早期信号。（3）可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高，可引起心脏停搏、心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。
禁忌
（1）下列情况应禁用：①对有药物过敏史及特异质反应者；②严重心脏阻滞，包括Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，双束支阻滞；③严重窦房节功能障碍；④原有室内传导阻滞者。（2）本品含糖，糖尿病患者禁用。
注意事项
（1）肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。（2）对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道；（3）本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停；（4）其体内代谢较普鲁卡因慢，连续静脉滴注其速度应递减，因有蓄积作用，易引起中毒而发生惊厥；（5）某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有?1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度；（6）用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症，故应禁用。
儿童用药
新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长（3.16小时：1.8小时），故应慎用。
老年患者用药
老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量。
药物相互作用
（1）与西咪替丁以及b受体阻断剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度；（2）巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏；（3）与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度；（4）异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降；（5）与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，磺胺嘧啶。
药物过量
超量可引起惊厥和心脏骤停。
其他
有效期：暂定一年半。
批准文号：（98）卫药准字X-265（1）号；（98）卫药准字X-265（2）号
规格：（1）100ml：盐酸利多卡因0.1g；葡萄糖5g。 （2）250ml： 盐酸利多卡因0.25g；萄葡糖12.5g。
包装：玻璃瓶包装（100ml/瓶、250ml/瓶）
是处方或非处方：是
【贮藏】密闭保存。
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