甲地高辛
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中文别名： 甲地高辛、甲基狄戈辛
英文别名： Beta-Methyldigoxin、Digicor、Medigoxin
药品类别： 强心药
药理药动
甲基地高辛为地高辛末端β位的羟基被甲氧基取代的衍生物。其正性力作用与地高辛相似但较强, 负性胃肠道吸收好、起效快等特点。
目录 |
功用作用：
强心作用比地高辛强，其0.3mg的效应与0.5mg地高辛者同，并具有口服吸收好、起效迅速和安全性高等优点。口服从胃肠道吸收迅速而完全，吸收率高达91％～95％，且吸收规则。服后10～20分钟生效，30～40分钟达最高血浓度，约1小时达最大效应；静注经1～2分钟生效。作用完全消失时间为6天。其排泄速度也较地高辛快，大部分以原形和代谢物于7天内从尿中排出。临床适用于急性和慢性心力衰竭。
口服吸收快且规则,吸收率达91-95%, 口服10-20分钟后即显示血浆浓度, 30-40分钟达高峰浓度, 约1小时达最大效应。蛋白结合率为30%, 半衰期为41±6小时。静脉给药1-4分钟起作用,最大作用在1-15分钟后。甲地高辛除经肾除外, 一部分尚从肾外途径排除, 因此对合并肾功能不全患者, 可能较地高辛安全。
[药理作用]本品是地高辛的甲基衍生物，是地高辛末端洋地黄毒糖 C-4位羟基经甲基化而得。因其极性降低，亲脂性相应提高，故具有吸收好、起效快、蓄积性小、毒性小和安全性大等优点。本品比地高辛的作用快而强。
药动学
口服后吸收较完全而规则，吸收率高达 91％～95％，消除率为 22％。口服后经 10～20min起作用，静注后 1～2min即起效，30～40min达峰值，4h后血药浓度降低，作用持续时间约 6日。半减期为 54～67h。为地高辛的 1.5倍。生物利用度为 70％～80％，22％由肾排出。
适 应 症
适用于急、慢性心力衰竭。
适用于治疗急、慢性心力衰竭，对合并房颤伴快速室率的患者可减慢室率。对于心衰合并肾功能不全的患者，本品可能较地高辛为安全。本品总的疗效显著优于地高辛。
用法用量
1．口服一次 0.2mg，每日 2次，2- 3天后改为维持量，口服一次mg，每日～2次。
2．静脉注射0.4—0.6mg，按病情需要和耐受情况，用 5％葡萄糖注射液稀释后缓慢注射，大多数病人维持量每天约 0.15mg。
[制剂与规格] 甲地高辛片0.1mg
甲地高辛注射液2ml：0.2mg
口服或静注,一次mg,一日2次,2-3日后改为维持量,口服,一次mg,一日-3次;静注每日-0.3mg.
[用法及用量]口服，开始量为每次mg，每日 2次， 3日后如症状改善、心率稳定，可改用维持量，每次 0.1mg，每日 2～3次。
静脉注射，每次 0.4mg。
本品0.2mg约相当于地高辛 0.375mg。
本品需避光，在阴凉干燥处保存。
[剂型与规格]片剂：0.1mg/片。
注射剂：0.2mg/2ml。
参阅地高辛。
偶见食欲不振、恶心、呕吐、腹泻。少数患者有头晕、头痛、心前区不适等副反应，这可能与本品脂溶性高，脑组织中分布较多有关，但不影响治疗。偶见男子乳房发育。极少数出现黄视或精神错乱，必须立即停药。
参阅地高辛。
本品对低钾血症、高钙血症、心动过缓、房室传导阻滞、室性心动过速、原发性肥厚型心肌病者禁用。
肾功能衰竭者应减少用量。
慢性肺源性心脏病患者对本品较敏感，静脉给药应慎重。
参阅地高辛。
本品与维拉帕米、地尔硫卓、奎尼丁、胺碘酮合用，可升高血清甲地高辛浓度，有协同强心作用。静脉注射葡萄糖酸钙可增强本品的强心作用。本品与利尿剂、缓泻剂、青霉素、两性霉素B、糖皮质激素，促肾上腺皮质激素、水杨酸盐合用，有诱发低血钾可能，从而增强甲地高辛的毒性。本品与钾制剂、苯妥英钠、活性炭、考来烯酸、抗酸剂合用，可减少强心甙的吸收，影响疗效。
奎尼丁与西地兰或β-甲基地高辛的相互作用与地高辛一样，奎尼丁主要抑制地高辛的主动排泌，也有减少非肾性清除及减少从组织置换的作用；结果，大多数患者的已稳定的血浆地高辛浓度平均增加2倍，地高辛的T1/2不变或稍延长。此外，奎尼丁可减低地高辛的正性收缩作用，而奎尼丁具有负性收缩作用。这样它们总的相互作用是增大了地高辛中毒的危险性，并减低了地高辛对心脏的疗效。如果二者合用，地高辛的首次剂量应减半，以后根据病情及血浆中地高辛浓度来调整剂量。
注意事项：
一般无明显不良反应，个别有恶心、呕吐、头昏等。肝、肾功能不全者慎用。
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