格列吡嗪
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本品主要用于单用饮食控制治疗未能达到良好效果的轻、中度非胰岛素依赖型病人；过去虽用胰岛素治疗，但每日需要量在30～40单位以下者；对无症状病人，在饮食控制基础上仍有显著高血糖；对胰岛素有抗药者可加用本品。本药治疗有效率约87%。
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基本资料
主要成分：吡磺环己脲。
性状：片剂。
功能主治：本品主要用于单用饮食控制治疗未能达到良好效果的轻、中度非胰岛素依赖型病人；过去虽用胰岛素治疗，但每日需要量在30～40单位以下者；对无症状病人，在饮食控制基础上仍有显著高血糖；对胰岛素有抗药者可加用本品。本药治疗有效率约87％。
用法及用量：治疗成年型糖尿病的剂量因人而异，应根据定期测定尿糖和血糖调整剂量。一般1日～30mg，先从小量开始，餐前30分钟服用。1日剂量超过15mg时，应分成2～3次，餐前服用。
不良反应和注意：1.本品无严重不良反应，仅约1.5％病人因不良反应而停药。2.1.0％～3.7％的病人有胃肠道反应，1.4％病人有皮疹。
规格：片剂：每片5mg。
药理作用
格列吡嗪为第二代磺脲类口服降血糖药。主要是促进胰岛β细胞分泌胰岛素，尤其是促进葡萄糖刺激的胰岛素
分泌；还有增强胰岛素作用，从而有效地降低血糖浓度和糖基化血红蛋白；并可改善高脂血症，降低甘油三酯和胆固醇水平，提高高密度脂蛋白胆固醇在总胆固醇中比率；还可抑制血小板聚集和促进纤维蛋白溶解，因而对血管病变可能有一定的防治作用。
①促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；②通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少；③也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用(可能主要通过受体后作用)，因此，总的作用是药动学吸收快，口服后l～2.5小时血药浓度达峰值，作用持续时间可达24小时，T1/2为2.5～4小时。主要经肝代谢失去活性，第l天97％排出体外，第2天100％排出体外。
动力学
本品口服后可完全、迅速地在肠道内吸收，1～3小时达血药浓度高峰，半减期为2～4时。本品主要经肝脏代谢，代谢物无降糖活性，在24时内经尿中排泄约97%。过去虽用胰岛素治疗，但每日需要量在30～40单位以下者；对无症状病人，在饮食控制基础上仍有显著高血糖；对胰岛素有抗药者可加用本品。
生产厂家
是否医保用药：非医保
是否非处方药：处方
其它：1.对本品过敏者禁用。2.对大多数胰岛素依赖型糖尿病、有酮症倾向、合并严重感染及伴有肝肾功能不全者禁用。3.避光保存。
格列吡嗪
拼音名：Geliebiqin
英文名：Glipizide
书页号：2000年版二部－703
C21H27N5O4S 445.54
本品为5-甲基-N-[2-[4-〔〔〔(环己氨基)羰基〕氨基〕磺酰基〕苯基]乙基]-吡嗪
甲酰胺。按干燥品计算，含C21H27N5O4S不得少于98.5％。
【性状】 本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，几乎无味。
本品在丙酮、氯仿或二氧六环中微溶，在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶；在稀
的氢氧化钠溶液中易溶。
熔点 本品的熔点(附录Ⅵ C)为203～208℃。
【鉴别】 (1)取本品约50mg，加二氧六环5ml，置水浴中加热溶解，加0.5％2，4-
二硝基氟苯的二氧六环溶液1ml，煮沸2～3分钟，溶液显亮黄色。
(2)取本品，加磷酸盐缓冲液(pH7.4)制成每1ml中约含25μg的溶液，照分光光度法
(附录ⅣA)测定，在222nm与275nm的波长处有最大吸收。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集808图)一致。
【检查】 有关物质 取本品，加氯仿－甲醇(1:1)制成每1ml中含20mg的溶液，作
为供试品溶液；精密量取适量，加氯仿-甲醇(1:1)稀释成每1ml中含0.1mg和0.04mg的溶
液,作为对照溶液(1)与(2)；另取4-[2-(5-甲基吡嗪-2-甲酰氨基)乙基]苯磺酰胺对照品
适量，加氯仿－甲醇(1:1)制成每1ml中含0.1mg的溶液，作为对照品溶液(3)，照薄层色
谱法(附录V B)试验，吸取上述四种溶液各25μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，
以二氯甲烷－四氯化碳－醋酸乙酯－无水甲酸(40:40:20:20)为展开剂，展开后，晾干。
置紫外光灯(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点,与对照品溶液(3)相应的杂质斑点
比较，不得更深；如显其他杂质斑点，不得多于3个，其中一个斑点与对照溶液(1)的主斑
点比较,不得更深；其他斑点与对照溶液(2)的主斑点比较,不得更深。
干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0.5％(附录Ⅷ L)。
炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查(附录Ⅷ N)，遗留残渣不得过0.1％。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查(附录Ⅷ H第二法)，含重金属不得过
百万分。
【含量测定】 取本品约0.4g，精密称定，加二甲基甲酰胺50ml溶解后，加喹哪啶红指
示液2滴,用甲醇钠滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液所显红色消褪，并将滴定的结果用空白试验
校正。每1ml的甲醇钠滴定液(0.1mol/L)相当于44.55mg的C21H27N5O4S。
【类别】 降血糖药。
【贮藏】 遮光，密闭保存。
【制剂】 格列吡嗪片
用法用量
口服开始2.5mg，早餐前或早餐及午餐前各1次，也可1.25mg，一日3次，三餐前服，必要时7日后递增每日mg。
一般每日剂量为5～15mg，最大剂量每日不超过20～30mg。本品2.5mg作用相当甲苯磺丁脲0.5g。在磺酰脲类药物中，本品胃肠吸收最快，最高药效时间与进餐后血糖升高高峰时间最一致，因此引起下餐前低血糖反应的机会较少，半衰期较短，引起严重持久的低血糖危险性在磺酰脲类药物中较小。
其他用药说明同甲苯磺丁脲。使用其他口服磺脲类降血糖药的患者，改用本品治疗时，需观察1～2周，以防出现低血糖现象。口服，餐前30min服用，每日～5mg开始，每日1次。以后视病情可逐步调整剂量，以达到满意控制血糖浓度。每日剂量10mg以上时，可分2～3次服，每日最高剂量不超过30mg。使用其他口服磺脲类降血糖药的患者，改用本品治疗时，需观察1～2周，以防出现低血糖现象
不良反应及禁忌
少数病人可出现轻度恶心，头晕。个别病例有低血糖。恶心、呕吐、腹泻、腹痛、头痛等，其发生率为1%～2%，但继续治疗其症状会消失。个别患者会发生暂时性皮疹，偶见低血糖症。若服药期间饮酒，可能发生潮红、心悸等反应。格列吡嗪有肝脏毒性，并且是剂量相关的。
也有本品引起味觉改变的报告。本品无严重不良反应，仅约1.5%病人因不良反应而停药。1.0%-3.0
%的病人有胃肠道反应，1.4%病人有皮疹。规格：片剂：每片5mg。多数胰岛素依赖型糖尿病，有酮症倾向者。合并严重感染，肝肾功能不全及对本品过敏者禁用。糖尿病酮症酸中毒、糖尿病高渗昏迷、孕妇、伴有肝、肾功能不全、肾上腺皮质功能不全及本品过敏者禁用。
相互作用
本品与磺胺类、水杨酸类、保泰松、吲哚美辛、双香豆素、单胺氧化酶抑制剂、氯霉素、普萘洛尔、羧苯磺胺等合用时，可增强本品的降血糖作用，诱发低血糖反应。氯霉素、香豆素类、强力霉素、肌松药非尼拉朵(fenyramidol)、保泰松、丙磺舒、磺胺苯吡唑等能抑制磺酰脲类的代谢和排泄，延长降血糖的作用。 水杨酸类、磺胺类与磺酰脲类竞争血浆蛋白结合，β肾上腺素、单胺氧化酶抑制剂、水扬酸类和抗抑郁药、苯环丙胺可以抑制葡萄糖的生成，增加葡萄糖的氧化，刺激胰岛素的分泌，上述各类药物均可增强磺酰脲类的降血糖作用。磺酰脲类，特别是氯磺丙脲和甲苯磺丁脲可以抑制肝脏的乙醇酶的降解，导致心动过速、头痛、心绞痛和皮肤反应。
格列吡嗪片(1)2.5mg(2)5mg口服，剂量视病情而定。一般一日-30mg，从小量开始，饭前30分
中服用。一日超过15mg，分-3次给药。片剂：5mg/片
注意事项
对本品过敏者禁用。对大多数胰岛素依赖型糖尿病、有酮症倾向、合并严重感染及伴有肝肾功能不全者禁用。本品无严重不良反应，仅约1.5%病人因不良反应而停药。1.0%—3.7%的病人有胃肠道反应，4%病人有皮疹。其降糖作用可因水杨酸、磺胺类、双香豆素、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、氯胺苯醇、环磷酰胺、丙磺舒而增强，也会因下列药物而减弱，如肾上腺素、皮质类固醇、噻嗪类利尿剂。
成品药
格列吡嗪胶囊：
本品为磺酰脲类抗糖尿病药，对大多数2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血红蛋白（HbAl
c）下降1%～2%。此类药主要作用为刺激胰岛b细胞分泌胰岛素，但先决条件是胰岛b细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与b细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使K+通道关闭，引起膜电位改变，Ca2+通道开启，胞液内Ca2+升高，促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应，包括改善外周组织（如肝脏、肌肉、脂肪）的胰岛素抵抗状态。本品内容物为白色粉末，在水中迅速崩解。
格列吡嗪片：
口服，剂量应按定期检测尿糖及血糖水平因人而异。一般推荐剂量2.5-20/日，饭前30分钟服用饮食疗法失败者；开始2.5-5，以后根据血糖和尿糖情况增减剂量，每次增减剂量为2.5-5.0。每日剂量超过15时，分-3次餐前给药。已使用其它口服磺酰脲类降糖药者：停用其它磺酰脲药3天复查血糖后开始用本药，从5开始逐渐加大剂量，直至产生理想的治疗效果，最大日剂量不超过30。
格列吡嗪控释片：
本品为磺酰脲类抗糖尿病药，对大多数2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血红蛋白(HbAlc)下降1%～2%。此类药主要作用为刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，从而使K+通道关闭，引起膜电位改变，Ca2+通道开启，胞液内Ca2+升高，促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应，包括改善外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪
)的胰岛素抵抗状态。
本品为按照特殊的胃肠道治疗系统(GITS)设计的格列吡嗪控释片，由一半透膜包裹，内含格列吡嗪及可吸收水分的无药理活性成分。药片在吸收水分后膨胀，格列吡嗪由激光打制的小孔中释出。口服2小时以后，开始稳定地释放有效成分(格列吡嗪)，可维持约8小时，以后释放速度渐下降，至服药后约16小时释放完毕。在肠道内逐渐吸收入血的格列吡嗪清除半衰期约为2.5～4小时，在服药后24小时内可保持较稳定的血药浓度，一次口服5mg后，24小时血药平均浓度可达50ng/ml以上。每日服药一次即可控制全天血糖。服药5天后，血药浓度达稳态，老年患者达稳态时间需6～7天。
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