吡氧噻嗪
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【药物名称】 吡氧噻嗪
【药物别名】安尔克;吡罗昔康;吡氧噻嗪 ,炎痛喜康;希普康,费啶。
【英文名】Piroxicam
【外文名】Piroxicam ,DP-16171, Feldene
【适应症】用于治疗风湿性及类风湿性关节炎,有明显的镇痛、抗炎及一定的消肿作用,近期有效率可达85%以上。
【用量用法】每次服20mg(必要时可酌增剂量),每日1次,饭后服。1日总量一般不超过40mg。1疗程自2周至3个月不等。 栓剂:塞肛20mg/d. 针剂:肌内注射 10-20mg/(次。d).
【规格】片剂:每片20mg。
【生产厂家】
【是否医保用药】医保
【是否非处方药】处方
药理
(1)药效学:本品具有镇痛、抗炎及解热作用。本品通过抑制环氧酶使组织局部前列腺素的合成减少及抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放而起到药理作用。本品治疗关节炎时的镇痛、消肿等疗效与吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。但由于本品抑制环氧酶-2所需的浓度高于抑制环氧酶-1的浓度,因此胃肠道的不良反应较多。
(2)药动学:口服吸收好。食物可降低吸收速度,但不影响吸收总量。血浆蛋白结合率高达90%以上。经肝脏代谢。半衰期平均为50小时(30~86小时),肾功能不全患者半衰期延长。由于半衰期较长,一次给药即可维持24小时的血药浓度相对稳定,多次给药易致蓄积。一次服药20mg,3~5小时血药浓度达峰值,血药有效浓度为1.5~2μg/ml。血药稳定浓度在开始治疗后7~12天方能达到。66%自肾脏排泄,33%自粪便排泄,内有<5%为原形物。
不良反应
(1)恶心、胃痛、纳减及消化不良等胃肠不良反应最为常见,发生率约为20%,其中3.5%需为此撤药。服药量大于每日mg时胃溃疡发生率明显增高,有的合并出血,甚至穿孔。
(2)中性粒细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血尿素氮增高、头晕、眩晕、耳鸣、头痛、全身无力、水肿、皮疹或瘙痒等,发生率1%~3%。
(3)肝功能异常、血小板减少、多汗、皮肤瘀斑、脱皮、多形性红斑、中毒性上皮坏死、Steven-Johnson综合征、皮肤对光过敏反应、视力模糊、眼部红肿、高血压、血尿、低血糖、精神抑郁、失眠及精神紧张等,发生率<l%。
其它:用量小,每日mg,4-7日即达稳态血药浓度。有报道其疗效优于消炎痛、布洛芬及奈普生。长期服药应注意血象及肝、肾功能变化,并注意大便色泽有无变化。必要时应进行大便隐血试验。孕妇慎用。
参看
分类 | 主要药物 | 临床特点 |
---|---|---|
非选择性COX抑制药 | 阿司匹林 | 解热、镇痛、抗炎等作用;有胃肠道反应及出血反应(故也用来做冠心病等的二级预防) |
对乙酰氨基酚 | 有解热镇痛作用,抗炎作用极弱,胃肠道反应常见。小儿常用退热药,较安全 | |
吲哚美辛 | 强效抗炎镇痛作用,不良反应发生率高 | |
双氯芬酸 | 中等强抗炎镇痛作用,不良反应发生率轻 | |
布洛芬 | 一线药,不良反应发生率低,小儿常用退热药 | |
吡罗昔康 | 胃肠反应发生率20%,耳鸣、皮疹等 | |
美洛昔康 | 与其他非选择性COX抑制剂相比,不良反应低 | |
萘丁美酮 | 前体药,肝脏激活,不良反应少,解热作用显著 | |
舒林酸 | 前体药,不良反应中等度 | |
萘普生 | 有解热、镇痛、抗炎等作用,痛经也可,有研究认为缓解风湿性关节炎疼痛及晨僵有较好疗效 | |
安乃近 | 不良反应较大,目前较少使用 | |
选择性COX-2抑制药 | 塞来昔布 | 胃肠道反应显著降低,用于风湿、类风湿性关节炎,痛经、术后止痛、牙痛等。 |
罗非昔布 | 胃肠道反应显著降低,但有研究证实该药有心血管不良反应。主要用于骨关节炎。 | |
尼美舒利 | 小儿使用安全性仍有争议,建议在医生指导下用药 |
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