三氮唑核苷注射液
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【药品名称】
曾用名:
商品名:
英文名:Ribavirin Injection
汉语拼音:Libɑvlin Zhusheye
本品主要成份及其化学名称为:1-b-D-呋喃核糖基-1H1,2,4,-三氮唑-3-羧酰胺。
结构式:
分子式:C8H12 N4O5
分子量:244.21
【性状】
本品为无色的澄明液体。
目录 |
药理毒理
抗病毒药。体外具抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用,其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳,也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化,其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂,抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA聚合酶和mRNA鸟苷转移酶,从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少,损害病毒RNA和蛋白合成,使病毒的复制与传播受抑。
药代动力学
药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内,且积蓄量大。长期用药后脑脊液内药浓度可达同时期血浓度的67%。本品可透过胎盘,也能进入乳汁。在肝内代谢。静脉给药消除T1/2约为0.5~2小时。主要经肾排泄。72~80小时尿排泄率为30%~55%。72小时粪便排泄率约15%。药物在红细胞内可积蓄数周。
适应症
主要用于呼吸道合胞病毒(RSV)引起的病毒性肺炎与支气管炎。
流行性出血热和拉沙热的预防和治疗,发热早期应用本品能缩短发热期,减轻肾脏与血管损害及中毒症状。局部应用可治疗单纯疱疹病毒性角膜炎。
用法用量
静脉滴注 成人每日~1000mg,分2次给药,每次静滴20分钟以上。疗程3~7天。治疗拉沙热、流行性出血热等严重病例时,成人首剂静滴2g,继以每8小时0.5~lg,共10天。
小儿每日~15mg/kg,分2次给药,每次静滴20分钟以上。疗程3-7天。
不良反应
本品毒性低,吸人用药几无毒性反应。静脉或口服给药后较常见的不良反应有贫血、乏力等,停药后即消失。较少见的不良反应有疲倦、头痛、失眠等,多见于应用大剂量者,以及食欲减退,恶心等。吸人用药时偶见皮疹、医护人员可发生头痛、皮肤痒、皮红、眼周水肿。
【禁忌】
对本品或含本品药物过敏者禁用。
注意事项
1.致癌与致突变:动物实验发现本品可诱发乳房、胰腺、垂体和肾上腺良性肿瘤,但对人体的致癌性并未肯定。药物对仓鼠等动物可引起头颅、腭、眼、颌、骨骼和胃肠道的畸形,子代成活减少,但灵长类动物实验并未发现药物对胎仔的影响。孕妇不推荐应用本品。
2.有严重贫血者或对本品敏感者慎用。
3.对诊断的干扰:静脉给药引起血胆红素增高者可高达25%。大剂量可引起血红蛋白量下降。
4.尽早用药。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3天内给药一般有效。本品不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
少量药物由乳汁排泄,且对母子二代均具毒性,因此乳母在用药期间需暂时停止授乳,乳汁也应丢弃。由于乳母呼吸道合胞病毒感染具自限性,故本品不用于此种病例。
【儿童用药】
【老年患者用药】
老年人不推荐应用。
【药物相互作用】
本品与齐多夫定同用时有拮抗作用,因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多夫定。
【药物过量】
【规格】
(1)1ml:100mg (2)2ml:250mg
【贮藏】
密闭保存。
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