马兜铃酸
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[中文名称] 马兜铃酸
[英文名称] Aristolochic acid
[别 名] 木通甲素 Aristolochic acid I,Aristolochine,Tardolyt
［化学名称] Phenanthro[3,4-d]-1, 3-dioxole-5-carboxylic acid, 8-methoxy-6-nitro-
[分 子 式] C17H11NO7;
[分 子 量] 341.29
[物理性质] 带光泽的棕色叶状结晶(二甲基甲酰胺-水), 熔点281-286°(分解)。溶于乙醇、氯仿、乙醚、丙酮、醋酸、苯胺及碱, 微溶于碱, 几乎不溶于苯及二硫化碳。UVλmax nm(ε): 223, 250, 318, 390 (30000, 30600, 11500, 5700); IRλnujolmax μ: 5.93(c=0), 6.56, 7.43(NO2)[1]。
[成分分类] 有机酸及酚类
目录 |
药理
1. 抗肿瘤: 多次腹腔注射, 可抑制大鼠腹水型癌的生长, 但对小鼠肉瘤-180、大鼠肉瘤-45、肉瘤-M-1及大鼠癌-RS-1无效, 对小鼠肉瘤-37、肉瘤-AK的生长亦有一定抑制作用[7,8]。2. 免疫作用: 有增强吞噬功能和提高细胞免疫的作用[6,9,10]。 3. 其它:0.1-1％ 溶液滴入兔眼结膜囊或皮下注射均无刺激作用。静脉注射 1-10mg/kg时, 可使麻醉猫升高血压, 心率无变化; 40mg/kg 则猫心跳先停, 后停呼吸, 最后死亡。对离体兔耳及肾的血管有一定收缩作用, 能兴奋离体兔肠、在位兔肠及在位猫子宫。小鼠静脉或腹腔注射 30-50mg.kg时, 可使直肠温度降低2-2.5°C, 持续24小时[11]。4. 毒性: 小鼠静脉注射 LD为60mg/kg[11]。5. 临床: 治疗急性严重感染, 配合化疗和放治疗肿瘤, 还可治疗结核、迁延性肝炎、肝硬化、小儿肺炎等多种疾病。
适应症
可用于支气管炎、鼻窦炎、扁桃体炎、肾盂肾炎、肾炎、前列腺炎等感染性疾病以及疖病、痤疮等，多与抗生素等配合使用以加速痊瘉。此外尚可用于肿瘤病人因化疗或放疗引起的白细胞数下降。
用法用量
口服,一次-0.3mg,一日3次,饭前服,或一日1次顿服0.6-0.9mg.
禁用慎用
可通过母亲的乳汁影响婴儿，可能造成幼儿肾病。长期使用肾毒性药物容易导致肾小管间质损害。
不良反应
本品分Ⅰ型和Ⅱ型两种。在几种实验系统中，发现有致突变作用，如将这两种组份混合后，对大鼠有更高的致癌性，本品对肾脏有毒性作用，可通过母亲的乳汁影响婴儿，可能造成幼儿肾病。
成分来源
马兜铃科植物马兜铃 Aristolochia debilis Sieb. et Zucc. 种子[2]^c根[2]^b大叶马兜铃 A.Kaempferi Willd. ^c种子[3]^b木通马兜铃 A. manshurienisis Kom. ^c基[4]^b木香马兜铃 A . moupnensis Franch. ^c藤[5]^b朱砂莲 A.tuberose C. F. Liang et S. M. Huang。
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