苯海拉明
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苯海拉明为第一代抗组胺药物,临床常用其盐酸盐制品(如盐酸苯海拉明片),主要用于治疗过敏性疾病、晕动病等,常见并突出的不良反应为嗜睡、口干,严重者可有过敏性休克。苯海拉明自上市以来现已广泛应用于临床,也是皮肤科应用最多和最广泛的药物。
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临床应用
- 皮肤黏膜的过敏,如荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性鼻炎,其他的皮肤瘙痒症、肛门瘙痒症、外阴瘙痒症、药疹或黄疸时的瘙痒,对虫咬症和接触性皮炎也有效;
- 急性过敏反应,可减轻输血或血浆所致的过敏反应;
- 晕车晕船的防治,有较强的镇吐作用,也可用于防治放射病、手术后呕吐,药物引起的 恶心呕吐;
- 用于帕金森病和锥体外系症状;
- 镇静,用于催眠和术前给药;
- 牙科局麻,当病人对常用的局麻药高度过敏时,1%苯海拉明液可作为牙科用局麻药;
- 镇咳,作为一种非成瘾性止咳药适用于治疗感冒或过敏所致咳嗽,但其止咳效应尚未肯定。
- 其他,徐鹤定、薛士健、陆小兵等报导,每日睡前服用苯海拉明50mg,连服10~14日,治疗氯氮平所致流涎症状,安全有效。
用法用量
可口服、肌内注射、局部应用。不能皮下注射,因为本品有刺激性。 成人:口服,一次25-50mg,一日2-3次。饭后服。肌内注射,一次20mg,一日1-2次。 儿童:口服,体重超过9.1kg,一次12.5-25mg,一日3-4次;或一日5mg/kg,分两次给药。
不良反应
- 最常见的有:滞呆、嗜睡、注意力不集中、疲乏、头晕、头昏、共济失调、恶心、呕吐、食欲不振、口干等。正是因为这些不良反应,尤其是嗜睡,才促使了第二代抗组胺药物、第三代抗组胺药物的开发。第二代、第三代抗组胺药物基本上没有嗜睡副作用。
- 少见的有:气急、胸闷、咳嗽、肌张力障碍等。有报道在给药后可发生牙关紧闭并伴喉痉挛、过敏性休克、心律失常。过量应用可致急性中毒、精神障碍。
禁忌症
对本品过敏者禁用。
药物过量及处理
本品的毒性主要是使中枢神经系统先抑制后兴奋,最后产生衰竭性抑制,严重程度视用量而定。一旦发现误服或过量服用本品时,应立即送医院急救处理。
表现为厌食、恶心、呕吐、便秘或腹泻,口渴、尿频或排尿困难、血尿,听觉障碍、视力模糊,运动失调,呼吸浅表,心动过速,发热及胸骨下疼痛;严重时可出现惊厥、昏迷、心脏抑制、呼吸麻痹。
解救时应立即送往医院,进行催吐、洗胃、导泻,静脉补液,吸氧和对症治疗。对兴奋期病人,除伴有惊厥外一般不用镇静剂,以免导致中枢抑制。发生惊厥时可给予10%水合氯醛液10~15毫升保留灌肠,或静脉注射硫喷妥钠。出现抑制现象时,忌用中枢兴奋剂,对深度抑制者,特别是影响呼吸时,应酌情给予呼吸兴奋剂,但应密切观察,以防发生惊厥。
注意事项
- 支气管哮喘病人服苯海拉明后可能使痰液黏稠,不易咳出而加重呼吸困难,应予重视。
- 低血压、高血压、其他心血管病、甲状腺功能亢进、青光眼患者慎用。
- 早期妊娠妇女、授乳期妇女、新生儿及早产儿 忌用。
- 长期应用本药可能引起溶血或造血功能障碍,尤其不宜长期注射用药。
- 抗组胺药虽属抗变态反应药物,但此类药物本身亦可引起过敏。苯海拉明有引起药物过敏性皮疹的病例,故在用药期间如病人出现皮疹即停药或改用其他抗组胺药物。
- 苯海拉明如与催眠、镇静、安定类药物合用,或同时饮酒可加重中枢抑制作用,应予避免。
- 抗组胺药物常有快速减效反应(tachyphylaxis),或称耐药性反应。如苯海拉明用于习惯性变态反应病患者时,初期疗效往往非常显著,但随着用药时间的延长,效果即逐渐下降。当出现此类耐药性反应时,宜及早改用其他种类的抗组胺药物,以免耐药性发展影响疗效。
- 超剂量服用可引起昏睡、心悸、肌震颤、视力模糊、精神错乱甚至惊厥等中毒反应。应予洗胃、给氧、控制惊厥等措施。
- 老年人用药后容易发生长时间的滞呆或头晕等。
- 肾功能衰竭时,给药的间隔时间应延长,本品的镇吐作用可给某些疾病的诊断造成困难,如阑尾炎和有些药源性中毒等。
- 本品可影响神经肌肉接头的传导,重症肌无力患者禁用。
药物相互作用
药理作用
为乙醇胺的衍生物,抗组胺效应不及异丙嗪,作用持续时间也较短,镇静作用两药一致。也有局麻、镇吐和抗M-胆碱样作用。
苯海拉明口服后经胃肠吸收,3小时血浓度达最高峰,维持4~6小时,由肝脏代谢,经尿、 大便、汗液排出,授乳期妇女亦可由乳汁排出一部分。
参看
参考文献
- 《新编药物学》第17版.陈新谦主编
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