舒林酸
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【别名】奇诺力,舒林酸,枢力达,炎必灵,硫茚酸,舒达宁，甘乐利，天隆达。
【外文名】
Sulindac,Clinoril,Imbaron,Sudac,Sulinol,Artribid,Sudac, Zulida,Lyndak.
【药品类别】解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药
【适应症】1.用于骨关节炎、类风湿关节炎、慢性关节炎、肩周炎、颈肩腕综合征、腱鞘炎等。2.用于各种原因引起的疼痛,如痛经、牙痛、外伤和手术后疼痛。3.还可用于轻、中度癌性疼痛.
【化学名】(Z)-5-氟-2-甲基-1-[(4-甲亚硫酰苯基)亚甲基]-1H-茚-3-醋酸
【分子式】C20H17FO3S
【结构式】
【制剂与规格】片剂：0.1g;, 0.15g, 0.2g; 胶囊:0.1g
目录 |
药理
1.药效学
本药结构与吲哚美辛相似,是活性极小的前体药,进入人体后代谢为硫化物。该硫化物具有抑制环氧化酶,减少前列腺素合成的活性,具有消炎、镇痛、解热的作用,对环氧化酶的抑制作用较舒林酸强500倍。本药的抗炎作用为阿司匹林的16倍, 吲哚美辛的2倍。镇痛作用是布洛芬的10倍,但解热作用比布洛芬弱。本药的另一个特点是对肾脏的生理性前列腺素抑制不明显，因此对肾血流量和肾功能的影响较小，故更适用于老年人和肾血流量潜在不足者。本药对胃肠道的刺激性也较同类药小。
2.药动学
口服后至少88%被吸收,血药浓度达峰时间为1~2小时。约95%与血浆蛋白结合。可分布于肝、胃、肾、肠及其它部位，乳汁中的浓度为血浆浓度的10~20%。本药可代谢成有活性的硫化物和无活性的砜，硫化物和原形药之间可相互转换。原形药的半衰期为7.8小时，活性代谢物的半衰期为14小时。药物最终以原形药或无活性代谢物或葡萄糖醛酸结合物形式通过粪便及尿液排出。而活性代谢物在尿中几乎没有，只有少部分通过胆汁排出，大部分又转变成原形药。
用量用法
成人 常规剂量 口服给药 1.抗风湿:每次g,每日早晚各1次。每日剂量不不超过0.4g.2.镇痛:首次0.2g,8小时后重复。儿童 常规剂量 口服给药2岁以上儿童:每日按体重4.5mg/kg,分2次服。每日剂量不得超过6mg/kg。
不良反应
1. 胃肠道
胃肠道反应是最常见的不良反应.但较阿司匹林少且轻,而与布洛芬、萘普生相似。
2. 中枢神经系统
3.肾脏
本药虽可用于老年人，但服用后有出现肾病综合征的报道。
4. 其它
极少见耳鸣、水肿、骨髓抑制、急性肾衰竭、心力衰竭、肝损害、胰腺炎、瘙痒、皮疹和Steven-Johnson综合征等。
药物相互作用
（1）与抗凝药华法林同时服用时可致凝血酶原时间延长。（2）与降糖药（甲磺丁脲等）同服可使空腹血糖下降明显。（3）与阿司匹林同服可降低本药活性，使本品的疗效反而降低，且可能出现周围神经病变。
注意事项
1. 交叉过敏:
本药可能与阿司匹林有交叉过敏反应,故对阿司匹林或其它非甾体抗炎药过敏者也可能对本药过敏,宜慎用.
2.禁忌症:
对本药过敏者;活动性消化性溃疡或曾有溃疡出血或穿孔史者;孕妇及哺乳妇女; 2岁以下儿童。
参看
| 分类 | 主要药物 | 临床特点 |
|---|---|---|
| 非选择性COX抑制药 | 阿司匹林 | 解热、镇痛、抗炎等作用；有胃肠道反应及出血反应（故也用来做冠心病等的二级预防） |
| 对乙酰氨基酚 | 有解热镇痛作用，抗炎作用极弱，胃肠道反应常见。小儿常用退热药，较安全 | |
| 吲哚美辛 | 强效抗炎镇痛作用，不良反应发生率高 | |
| 双氯芬酸 | 中等强抗炎镇痛作用，不良反应发生率轻 | |
| 布洛芬 | 一线药，不良反应发生率低，小儿常用退热药 | |
| 吡罗昔康 | 胃肠反应发生率20%，耳鸣、皮疹等 | |
| 美洛昔康 | 与其他非选择性COX抑制剂相比，不良反应低 | |
| 萘丁美酮 | 前体药，肝脏激活，不良反应少，解热作用显著 | |
| 舒林酸 | 前体药，不良反应中等度 | |
| 萘普生 | 有解热、镇痛、抗炎等作用，痛经也可，有研究认为缓解风湿性关节炎疼痛及晨僵有较好疗效 | |
| 安乃近 | 不良反应较大，目前较少使用 | |
| 选择性COX-2抑制药 | 塞来昔布 | 胃肠道反应显著降低，用于风湿、类风湿性关节炎，痛经、术后止痛、牙痛等。 |
| 罗非昔布 | 胃肠道反应显著降低，但有研究证实该药有心血管不良反应。主要用于骨关节炎。 | |
| 尼美舒利 | 小儿使用安全性仍有争议，建议在医生指导下用药 |
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