胍乙啶

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◇别 名 依斯迈林，Ismelin。

◇化学名 1-(2-胍乙基)氮杂环辛烷;Guanethidine;[2-(Hexahydro-1(2H)-azocinyl)ethyl]guanidine

分子式：C10H22N4

分子量：198.31

CAS号：55-65-2

◇化学性质：该品作抗高血压药用其硫酸盐，有两种硫酸盐：胍乙啶硫酸盐，C10H22N4.0.5H2SO4，[60-02-6]，Guanethidine sulfate，溶点276-281℃（分解）。胍乙啶一硫酸盐，C10H22N4.H2SO4，[645-43-2]，Guanethidine monosulfate.　　

药 理

口服后起效较慢，3～4天降压作用始达高峰，作用强大而持久。降压时伴心率减慢，心输出量减少与脉压减小。大剂量静脉注射，开始排出较多的去甲肾上腺素并阻止囊泡再吸收，致血压上升。慢性给药开始因递质不能释放而降压。长期用药代替递质贮于囊泡并释放递质，再则阻止递质摄取与合成，使递质耗竭，血压持久下降。此外还有直接扩张血管作用。呱乙啶既不释放也不排空肾上腺髓质的儿茶酚胺。不易透过血脑屏障，故无中枢镇静作用。口服吸收不规则，生物利用度3％～50％，个体差异较大，t1／2为120～240小时。作用持续时间约1～2周，主要以原形物经肾排出、部分经胆汁排出。

◇适 应 证 适用于舒张压较高的重度高血压患者；亦适用于轻、中度高血压。

◇用 法 口服最初剂量：每次mg，每天1～2次。以后每周递增10mg直至见效，约为每天20～60mg。

◇不良反应

①住要有恶心、呕吐、腹泻、头晕、乏力、鼻塞、阳痿、肌肉痛、水钠潴留等；

②可有较严重的体位性低血压，可致眩晕、晕厥。　　

注意事项

1，主要不良反应为体位性低血压、乏力、倦怠、呕吐、腹泻、心动过缓、呼吸困难、鼻塞、口干、阳痿、小便失禁、皮炎等。

2，充血性心力衰竭、高血压危象及嗜铬细胞瘤病人忌用。

3，不可与单胺氧化酶抑制剂合用，因其使去甲肾上腺素自囊泡释出而又不被单胺氧化酶所降解，易引起高血压危象；

4，凡能与交感神经末梢内胺泵结合的药物(如三环类抗抑郁药)，都可与胍乙啶竞争胺泵，阻碍其进入神经元内，减弱其作用。

5，与氢氯噻嗪等合用，可加强降压作用。

6，忌与乙醇、单胺氧化酶抑制剂、利舍平、普萘洛尔合用。

◇制 剂 片剂：10mg，25mg。

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