海捷亚
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【药物名称】海捷亚 Hyzaar
【分子式成分】每片片剂：氯沙坦钾 losartan K 50 mg，. 氢氯噻嗪 hydrochlorothiazide 12.5 mg
【制剂规格】片剂
【药理毒理】已证明本药的成分对降低血压有相加作用，比两种成分单独降低血压幅度更大。这是因为氯沙坦钾和氢氯噻嗪具有协同作用。而且，作为利尿作用的结果，氢氯噻嗪增加血浆肾素活性，增加醛固酮分泌，降低血钾，增加血管紧张素Ⅱ水平。氯沙坦钾阻断所有与血管紧张素Ⅱ有关的生理作用，并通过抑制醛固酮而减弱与利尿剂有关的钾丢失。
已证明氯沙坦钾有轻微和暂时的促尿酸尿作用。氢氯噻嗪可引起尿酸的轻度升高 ；氯沙坦钾和氢氯噻嗪合用可减轻利尿剂所致的高尿酸血症。氯沙坦钾和氢氯噻嗪合用时，抗高血压作用加强。
本药的抗高血压作用可持续24小时。在为期至少一年的临床研究中，本药仍能保持抗高血压作用。本品虽然明显降低血压，但对心率无临床意义的影响。临床试验中，氯沙坦钾50 mg/氢氯噻嗪12.5 mg治疗12周后，坐位舒张压的谷值平均降低13.2 mmHg。
在一项比较氯沙坦钾50 mg/氢氯噻嗪12.5 mg和卡托普利50 mg/氢氯噻嗪25 mg对年轻（<65岁）和老年（≥65岁）高血压患者的研究中，两种治疗方法对两个年龄组抗高血压效果相似。总体而言，与药物有关的临床不良反应和因药物不良反应而终止治疗的比例，氯沙坦钾50 mg/氢氯噻嗪12.5 mg比卡托普利50 mg/氢氯噻嗪25 mg明显减少。
一项对131例重度高血压患者的研究显示了本药作为初始治疗，以及它和其它抗高血压药物联合治疗12周的用途。本药对男性和女性，黑人和非黑人，年轻（<65岁）和老年（≥65岁）患者均能有效降低血压，并对各种程度的高血压均有效 。
【适 应 证】治疗高血压，适用于联合用药治疗的患者
【不良反应】在氯沙坦钾- 氢氯噻嗪的临床试验中，未发现这种复方药物有特殊的不良反应，只限于那些以前报道过的氯沙坦钾和/或氢氯噻嗪的不良反应。这种复方制剂不良反应的总体发生率与安慰剂相似，中断治疗的百分率也与安慰剂相似。一般而言，用氯沙坦钾- 氢氯噻嗪治疗的耐受性良好，大多数不良反应的性质轻微和短暂，不需中断治疗。氯沙坦钾- 氢氯噻嗪治疗原发性高血压的临床对照试验中，头晕是唯一被报道发生率高于安慰剂1%或以上的药物不良反应。
上市后发现的其它不良反应：过敏 - 氯沙坦钾治疗的患者中很少有血管神经性水肿(包括喉和声门肿导致呼吸道堵塞和/或脸、唇、咽和/或舌的肿胀)的报道，其中一些患者曾因服用其它药物(如ACE抑制剂)而出现过血管神经性水肿。
实验室化验结果 - 在临床对照试验中，标准实验室参数发生临床重要改变者极少与服用本药有关。有0.7%患者发生高血钾(血钾> 5.5 mEq/L)，但无需因此停用。血谷丙转氨酶升高很少发生，一般停药即恢复。
【相互作用】本品可与其它抗高血压药物联合使用。
氯沙坦钾：尚未发现有临床重要意义的药物相互作用。临床药代动力学试验已经研究过氢氯噻嗪、地高辛、华法令、西咪替丁、苯巴比妥和酮康唑。与其它阻断血管紧张素II的药物或其作用类似，氯沙坦钾与保钾利尿剂(如安体舒通，氨苯喋啶，阿米洛利)、补钾剂或含钾的盐类物合用时，可能导致血钾的升高。
氢氯噻嗪：同时用药时，下列药物与噻嗪类利尿剂可能有相互作用：酒精，巴比妥类或麻醉药-可能促使直立性低血压的发生。
其它抗高血压药-相加作用。
消胆胺和考来替泊树脂-阴离子交换树脂的存在妨碍了氢氯噻嗪的吸收。单剂给予消胆胺或考来替泊树脂会与氢氯噻嗪结合，使它从胃肠道的吸收分别减少高达85%和43%。
加压胺类(如肾上腺素)-可能降低对加压胺的反应但尚不足以妨碍它们的使用。
非去极化型骨骼肌松弛剂(如筒箭毒碱)-可能增强肌松剂的内容。
锂-利尿剂降低锂的肾清除率，高度增加锂中毒的危险性，建议不同时使用。
非甾体抗炎药-对某些患者，使用非甾体抗炎药会降低利尿剂的利尿、促尿钠排泄和抗高血压作用。
药物/实验室化验的相互作用：由于对钙代谢的影响，噻嗪类药物能干扰甲状旁腺功能测定试验。
【用法用量】常用起始和维持剂量为每日1次，每次片(氯沙坦钾50 mg/氢氯噻嗪12.5 mg)。对此剂量反应不足的患者，剂量可增至每日1次，每次片。最大服用剂量为每日1次，每次片。通常在服药后三周内达到抗高血压疗效。老年患者不需调整起始剂量。饭前、饭后均可服用。可与其它抗高血压药联合使用。
［用药过量］对本品过量的治疗尚无专门的资料，可采用对症和支持疗法。停用本品并密切观察患者。建议采用措施包括导吐(如果刚刚服药)及通过确定的步骤纠正脱水、电解质失衡、肝昏迷和低血压。
氯沙坦钾：人类用药过量的资料很有限，用药过量最明显的体征是低血压和心动过速 ；心动过缓可能是由于副交感神经(迷走神经)的兴奋。如果发生症状性低血压，应实施支持疗法。氯沙坦钾及其活性代谢物均不能被血液透析除去。
氢氯噻嗪：最常见的是由电解质丢失(低血钾、低血氯、低血钠)引起的体征和症状和多尿引起的脱水。如果同时使用洋地黄，则低血钾可能加重心律失常。通过血液透析消除氢氯噻嗪的程度仍未确知。
【注意事项】无尿患者，对此产品中任何成份或其它磺胺类药物过敏的患者禁用。 本品不能用于血容量减少的患者(如服用高剂量利尿剂者)。严重肾功能不全(肌酐清除率< 30 mL/分>或肝功能异常的患者，不建议使用本品。
氯沙坦钾：抑制肾素-血管紧张素的后果是肾功能改变，已报道有个别敏感患者发生肾衰竭，肾功能的变化随停药可逆转。双侧或单侧肾动脉狭窄的患者使用影响肾素-血管紧张素类的药物可使血中尿素和肌酐升高。氯沙坦钾也有类似的作用。但这些变化可因停药而逆转。
氢氯噻嗪：低血压和电解质/体液失衡：与所有的抗高血压治疗一样，某些患者会发生症状性低血压。反复发作腹泻或呕吐时可能发生血容量减少、低血钠、低血氯性碱中毒、低血镁或低血钾，这样的患者需监测体液或电解质失衡情况，定期检查血清电解质。对代谢和内分泌的影响：噻嗪类药物治疗可降低葡萄糖耐受性，如需要可调整各种降糖药包括胰岛素的剂量。噻嗪类药物能减少尿钙排泄，引起间歇性的血钙轻度增高。显著的高血钙表明可能有隐性甲状旁腺机能亢进，因此在进行甲状旁腺功能测定前应停用噻嗪类药物。胆固醇和甘油三酯增高可能与噻嗪类利尿剂治疗有关。噻嗪类药物能促发某些患者的高尿酸血症和/或痛风。由于氯沙坦钾能降低尿酸，与氢氯噻嗪联合使用会减少利尿剂引起的高尿酸血症。其它：无论患者有无过敏反应或支气管哮喘史，服用噻嗪类药物者可能发生过敏反应，已有报道，噻嗪类药物可加重或激发系统性红斑狼疮。
对妊娠和哺乳的影响：在妊娠中期或后期使用本品，药物直接作用于肾素-血管紧张素系统，可导致胎儿的损伤甚至死亡。因此，确定妊娠后，应尽快停药。虽然尚无在妊娠妇女中使用本品的经验，但动物实验证实，氯沙坦钾对胎儿和新生儿有损伤和致死作用，其机制被认为是通过药物对肾素-血管紧张素系统的介导作用。在人类，胎儿的肾灌注开始于妊娠中期，而肾灌注依赖于肾素-血管紧张素系统的发育。因此，如果在妊娠的中期或后期服用本品，胎儿的危险性会增加。噻嗪类药物能通过胎盘屏障至脐带血。建议有高血压而无其它疾病的妊娠妇女不要常规使用利尿剂，以免使母亲和胎儿遭受不必要的危害，如胎儿或新生儿黄疸、血小板减少症和可能发生于成年人的其它不良反应。利尿剂不能阻止妊娠毒血症的发展，并且没有满意的证据表明它对毒血症有疗效。
哺乳妇女：氯沙坦钾能否通过乳汁还不清楚，但噻嗪类药物能出现于人乳汁中。由于它对哺乳婴儿的潜在不良作用，应权衡药物对母亲的重要性，决定停止授乳还是停止用药。
对儿童的影响 在儿童中的安全性和有效性还未确定。
对老年人的影响 临床研究中，本品对年轻(< 65岁)和老年(>65岁)患者的疗效和安全性无临床显著差异。
【生产单位】
默沙东(中国)有限公司
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