抗癫痫药
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抗癫痫药(antiepileptic drugs)，对脑放电及其传播有抑制作用而对全身的抑制或催眠作用又相当轻微的一类药物。它们可使大部分患者的癫痫发作得到控制，使部分患者的发作频率减少和严重程度减轻。其作用原理可能是改变细胞膜对离子的通透性或改变神经递质，如增加脑中抑制性递质γ－氨基丁酸的浓度，或改变5-羟色胺或甘氨酸的浓度所致。常用的抗癫痫药有：苯巴比妥、苯妥英钠、酰胺咪嗪、乙琥胺、丙戊酸钠等。不同的药物对癫痫各型发作的效果不同，应根据病人发作类型选用药物。中国一般将癫痫发作分为大发作、小发作、精神运动性发作和局限性发作四型，以大发作最为常见。
对癫痫的主要治疗方法是长期服用抗癫痫药控制症状；若治疗得当，可使50％患者的发作完全得到控制。
目录 |
分类
常用的抗癫痫药按化学结构分为乙内酰脲类、琥珀酰亚胺类（如乙琥胺）、巴比妥类。除上述几类外，还有苯二氮类（如安定）及其他抗癫痫药（如酰胺咪嗪、丙戊酸钠）也有效地用于癫痫的治疗。
合理应用
不同药物对不同类型癫痫的疗效差别很大，用药不当，不但无效，有的反可加重发作，如苯妥英钠对小发作的影响就是这样。所以合理选药是临床治疗的一个重要原则。一般主张，治疗大发作首选苯妥英钠，可使60～65％的病人的发作完全停止，还有约20％的病人可得到明显改善。苯妥英钠不能控制的病例，加用苯巴比妥或扑痫酮（去氧苯比妥）或改用抗痫灵往往又可获效。小发作的首选药是乙琥胺，其作用强，毒性小。精神运动性发作可选用苯妥英钠或加用扑痫酮，也可用酰胺咪嗪。处理癫痫持续状态（大发作连续出现，病人持续昏迷）则首选安定，静脉注射。也可用苯巴比妥钠肌肉注射，或苯妥英钠加25～50％葡萄糖液，在6～10分钟内缓慢静脉注射。注射过快可引起小脑功能失调和心脏严重抑制。
用药剂量应按病人需要而定，从小量开始，逐渐加大用量直到产生最大效应而又不产生严重不良反应为止。治疗开始时，一般主张只用一种药，只是在疗效不佳时才考虑改药或用其他药物。必须注意的是改药或停药时，一定要逐步减少原用药物的剂量，并逐步添加换用的药，待换用药生效后，再逐步停用原药，不可突然全部停用或立即改换另一种药物，否则将导致癫痫发作。用药时间一般应坚持服药至完全无发作长达3～4年以后，再用数月甚至1～2年后再逐渐停用药物。
常用抗癫痫药
主要有以下几种：
苯妥英钠（大仑丁；二苯乙内酰脲）
本品为白色无臭粉末，在空气中易吸潮，并吸收二氧化碳而析出二苯乙酰脲。易溶于水，水溶液呈强碱性(pH11.7)，易因水解而发生浑浊。常用的剂型为糖衣片及粉针。
本药主要用于抗癫痫，对大脑皮质运动区有高度的选择性抑制作用，对大发作及局限性发作疗效好，对精神运动性发作次之，对小发作无效。有人认为其抗癫痫作用与稳定细胞膜的作用有关，由此而阻止病灶部位的高频放电向周围正常脑组织扩散，从而制止癫痫发作。常用量无催眠作用，不影响病人日常生活。主要用于防治癫痫大发作及精神运动性发作。作用缓慢需连服数天才出现疗效，因此本药在脑组织中达到有效浓度较慢，而苯巴比妥则较快(口服1～2小时生效)，所以控制症状仍以苯巴比妥为主，预防发作及维持治疗则由本品发挥作用，静脉注射可控制癫痫持续状态。苯妥英钠对治疗三叉神经痛及坐骨神经痛也有一定疗效。其作用与稳定神经细胞膜有关。另外，还有抗心律失常作用:可用于治疗室上性心动过速、室性早搏及室性心动过速，尤适用于强心苷中毒时室性心动过速和室上性心动过速。本品口服易吸收，但慢而不完全，一次剂量平均4～6小时达血浆最高浓度。肌注有刺激性且吸收不规则。在血中约90％与血浆蛋白结合。抗癫痫的有效血浓度为 10～20μg/ml。可分布至全身，且易透过血脑屏障。主要由肝代谢，经肾排出，排泄慢，尿液中极少有原形。
治疗癫痫、三叉神经痛或心律失常时，用量各不相同。
不良反应为：①长期服用后，常见眩晕、头痛、恶心、呕吐、厌食、皮疹等反应。有时有牙龈增生（儿童及青年较多见，若并用钙盐及维生素 C，反应可减轻），偶见步调不协调、白细胞减少、神经性震颤，严重者有视力障碍及精神错乱、紫癜等。②久服后不可骤停，否则可引起发作加剧。③静注过快，可导致房室传导阻滞、心动过缓和呼吸抑制等。④小儿长期服用，因酶促作用，可使维生素 D排泄加速而导致骨质软化，应伴用适量维生素 D以预防。若出现淋巴结肿大应停药。⑤常见全血减少性贫血和巨幼红细胞性贫血，后者是本品的抗叶酸作用所致，对此，可加用叶酸和维生素B12。长期使用者，应定期查血。⑥本品可致畸胎，故孕妇禁用。
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