阿司匹林,1853年
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阿斯匹林从发明至今已有百年的历史,在这100年里,它从一个治疗头痛的药物,直至被飞往月球的“太阳神十号”作为急救药品之一。人们不断地发现阿斯匹林的新效用,它因此被称为“神奇药”。
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阿司匹林被发现历程
早在公元前,人类就发现身体的某些部位会十分疼痛,比如头痛、牙痛等。于是,便开始摸索如何能止痛。使用阿司匹林的历史可以追溯到古希腊文明时代:希波克拉底曾记载过柳树树皮(索尔斯·阿尔巴Salix Alba)的酿制物可以帮助退烧和减轻分娩痛苦。古代中国和西方国家,都有把柳树皮入药的记录。柳树皮含有天然的水杨苷,吸收后经酵素转化成水杨酸,更是一种天然的止痛药。
经过各种尝试,发现咀嚼柳树或桦树皮能够缓解疼痛,所以人们便开始将其磨碎,或是将它研磨成粉,作为缓解疼痛的茶饮用。在缺医少药的年代里,人们常常将它作为治疗发烧的廉价“良药”,在许多偏远的地方,当产妇生育时,人们也往往让她咀嚼柳树皮,作为镇痛的药物。虽然这种方法行之有效,但疗效缓慢。
那么如何能够快速止痛呢?科学家们一直在努力寻找,希望能够找到快速止痛的特效药。
1851年,在法国化学家格尔哈特的办公室里,他接待了他的朋友莫里斯迪凡医生,迪凡医生求助格尔哈特为他的病人找到一种特效止痛药。格尔哈特马上想到用水杨酸(柳树皮中的一种活性成分),可是迪凡医生说水杨酸对口腔和胃刺激太大,比病痛本身还要可怕。
格尔哈特这才意识到,现在还没有一种药能够减轻疼痛。这引起了他的兴趣,他决定研制一种特效止痛药。
两天之后,他在半夜被一个美妙却简单的想法惊醒了,为什么不直接从水杨酸入手开始研究呢?
既然水杨酸有镇痛的作用,那么为什么不直接用它呢?既然它有副作用,那就想办法抵消它的副作用不就可以了吗?有了这一想法,格尔哈特便开始翻阅各种医学书籍和技术论文,想从中找到一种有效的方法。但他最后还是失望了,因为他一无所获。他没有找到一种物质,既能够消除水杨酸的副作用而又不影响它的镇痛效果。
1853年,格尔哈特听说一位年轻的英国研究员用碳链分子做实验---创造分子并把它们添加到现有化合物中,这一过程称为乙酰化作用。
格尔哈特用水杨酸实验了这一过程。这一过程缓慢而精细。最初几次实验都失败了,但他没有放弃,经过他的努力,他终于获得了成功。他把研制成功的碳链分子命名为乙酰水杨酸(乙酰化的水杨酸)。这种新的化合物对头痛有着惊人的疗效,两名病人在实验中没有出现强烈的副作用反应。
尽管如此,格尔哈特发现制造乙酰水杨酸的过程非常艰难,于是到1864年,他伤心地放弃了研究。
1874年,苏格兰医生麦克拉根用柳树皮提取物成功地降低了风湿病患者的体温,并缓解了患者的疼痛和浮肿。两年后,他的实验报告发表在了医学杂志《柳叶刀》上。
因科技的发展,1894年德国化学家菲利克斯.赫夫曼很容易地制造了乙酰水杨酸,也证明了它的退热、止痛和消炎作用。并将这一专利权卖给了德国拜尔公司。
1896年,德国拜耳公司将其取名为阿司匹林。阿司匹林从上市到现在销售已经超过10亿片。
评价阿司匹林
阿司匹林一经问世就风靡世界,成为最常用的药物之一,有人说,全世界每年要消耗45000吨阿司匹林。阿司匹林具有十分广泛的用途,其最基本的药理作用是解热镇痛,通过发汗增加散热作用,从而达到降温目的。同时,它可以有效地控制由炎症、手术等引起的慢性疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛等,且不会产生药物依赖性。阿斯匹林的另一个重要作用是抗炎、抗风湿,是治疗风湿热、风湿性关节炎的首选药物。
百年老药新用途
近年来,随着医学科学的发展,阿斯匹林越来越多的新用途被逐步发现。如由中英科学家组织发起的,有37个国家近千家医院参加的大规模临床试验证实,阿司匹林治疗急性缺血性中风(即脑梗塞)具有肯定疗效,从而使阿司匹林成为众多治疗缺血性中风的药物中,被证实有效且能全面推广使用的药物。这一成果表明,缺血性中风患者在发作期服用2至4周阿司匹林,即可使死亡率或中风复发率下降11%。研究已证实,阿司匹林对于多种血管阻塞性疾病,具有良好的预防作用。科学家曾在80年代后期,通过大规模临床证实,阿司匹林对治疗急性心肌梗塞疗效显著。
此外,美国纽约圣卢克斯-罗斯福医院中心的一项研究表明,阿斯匹林和降低胆固醇的药物“斯塔丁”并用,可降低患结肠癌的危险。该研究中心对1.5万名心脏病患者进行了3次研究。所获得的数据表明,这两种常见药同时使用,能杀死早期的癌细胞。美国密歇根州的研究人员还发现,阿斯匹林可防止一些廉价抗生素造成的耳聋。对天竺鼠的实验显示,阿司匹林中的基本成分Salieylate可防止内耳毛细胞受损。
阿司匹林这一百年老药的新用途仍在不断地被发现,被人类所应用。阿斯匹临床上可用来治疗胆道蛔虫病;阿斯匹林则可抑制前列腺素的产生而降低肠癌的发生率;对长有肠息肉的人,服用阿司匹林,则可以预防息肉癌变;临床上,阿斯匹林还可用于治疗脚癣、偏头痛、糖尿病、老年性白内障、妊娠高血压、老年性痴呆、下肢静脉曲张引起的溃疡等。
正如西班牙著名哲学家何塞•奥尔特加•加塞特在他的专著《阿司匹林的时代》中所说,阿司匹林是“文明带给人类的恩惠”。
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参考文献
- 改变世界的100大医学发现
- 李世文.老药新用途.人民军医出版社
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