西替利司他
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| IUPAC命名 | |
| 2-(Hexadecyloxy)-6-methyl-4H-3,1-benzoxazin-4-one | |
| 识别 | |
| CAS号 | 282526-98-1  |
| ATC编码 | |
| PubChem | CID 9952916 |
| ChemSpider | 8128526 |
| UNII | LC5G1JUA39 |
| KEGG | D09208 |
| 化学性质 | |
| 化学式 | C25H39NO3 |
| 分子量 | 401.582 g/mol |
| SMILES | 搜寻Jmol 3D模型，eMolecules，PubChem |
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| 治疗考量 | |
| 怀孕分级 | ? |
| 合法状态 | ? |
西替利司他(Cetilistat/ATL-962)是一种治疗肥胖的药物或食品化合物之类。它的作用机制如同已上市的药物奥利司他(赛尼可/罗氏鲜/让你酷)是通过抑制"胰脂肪酶"(Pancreatic lipase)来达成，而胰脂肪酶是在肠脏(GI)中进行分解三酸甘油酯作用的酶。如果没有这种酶，在饮食中"三酸甘油酯"可以防止食物养份被水解为可吸收的游离脂肪酸、且使食物养份未被吸收的排泄掉。而“西替利司他”运作机制范围归属于“周围神经系统”[1]
目录 |
大自然植物蕴藏
西替利司他蕴藏于诸多葯用及食用等大自然植物中。在许多植物，包括多种中葯材都含有此一化学物质。比如红参、葛根、芦丁、蒺藜、淫羊藿属、大豆蛋白(Soy protein)、番茄红素等。[2]
人体试验及副作用
在人体试验上，西替利司他被证明产生类似奥利司他的减肥功能；但也产生了类似的副作用，如油腻、稀便(便溏)、大便失禁、排便频繁，及胀气等。[3][4] 同样要注意的是在脂溶性维生素和其他“脂溶性营养成分”的吸收上亦可能受到抑制，所以需要适量的补充维生素以避免这些缺失。
药物试验及成品
西替利司他在美国已完成第1阶段和第2阶段的药物试验、第3阶段还在临床试验中，2013年在美国仍属于“食品化合物”。而在日本因与武田药品工业合作，于2003年开始第1阶段药物临床试验，随后进行第2阶段药物试验，2008年开始第3阶段试验。于2012年完成所有的三阶段药物试验，后向日本厚生省提出新葯申请。厚生省在2013年9月已经核准西替利司他为用于治疗肥胖的药物。而武田制药于2013年9月20对外宣布“西替利司他”的葯名为"Oblean"。[2][5] 在英国的"Alizyme"葯厂研究发现“西替利司他”后，"Norgina BV"公司已从"Alizyme"葯厂获得“西替利司他”的全球代理权。[6] 在台湾，据卫生福利部食品药物管理署药品组简任技正"戴雪咏"表示：“…目前(2013年)"Cetilistat(西替利司他)"在台湾仍没有任何厂商申请核准，因此属于伪禁药。”[7]
参见
注释
- ↑ Yamada Y, Kato T, Ogino H, Ashina S, Kato K. Cetilistat (ATL-962), a novel pancreatic lipase inhibitor, ameliorates body weight gain and improves lipid profiles in rats. Hormone and Metabolic Research. 2008, 40 (8): 539–43. doi:10.1055/s-2008-1076699. PMID 18500680.
- ↑ 2.0 2.1 高资敏/美国亚太医学中心主任,"评议连惠心被卷入的“禁葯风波”"[1],ETtoday,2013年10月31日 14:19.
- ↑ Kopelman, P; Bryson, A; Hickling, R; Rissanen, A; Rossner, S; Toubro, S; Valensi, P. Cetilistat (ATL-962), a novel lipase inhibitor: A 12-week randomized, placebo-controlled study of weight reduction in obese patients. International journal of obesity (2005). 2007, 31 (3): 494–9. doi:10.1038/sj.ijo.0803446. PMID 16953261.
- ↑ Padwal, R. Cetilistat, a new lipase inhibitor for the treatment of obesity. Current opinion in investigational drugs (London, England : 2000). 2008, 9 (4): 414–21. PMID 18393108.
- ↑ Drugs for IBS(Irritable Bowel Syndrome)/Alizyme.com
- ↑ Norgine acquires cetilistat
- ↑ 联合报╱记者林河名、许雅筑、黄文彦／台北报导,"食药署：Cetilistat在台属伪禁药"[2],联合新闻网,2013.10.30 02:51 am.
外部链接
参考来源
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