药理学/酚苄明

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药理学

肾上腺素受体阻断药
- α肾上腺素受体阻断药物
  - α1，α2肾上腺素受体阻断药
    - 酚妥拉明
    - 妥拉唑啉
    - 酚苄明

酚苄明（phenoxybenzamine）又史苯苄胺（dibenzyline），是人工合成品。

【体内过程】口服有20%～30%吸收。因刺激性强，不作肌内或皮下注射仅作静脉注射。静脉注射1小时后可达最大效应。本品的指溶性高，大剂量用药可积蓄于脂肪组织中，然后缓慢释放。12小时排泄50%，24小时排泄80%，一周后尚有少量存留在体内。

【药理作用】酚苄明进入体内后，其分子中的氯乙胺基须环化形成乙撑亚胺基，后者才能与α受体牢固结合，加以排泄缓慢，故阻断α受体作用起效慢，但作用强大而持久。一次用药，作用可维持3～4天。能舒张血管降低外周阻力。对于静卧的正常人，缓慢静脉注射一般剂量（1mg/kg），收缩压改变很少而舒张压下降。但当伴有代偿性交感性血管收缩如血容量减少或直立时，就会引起显著的血压下降。由于血压下降所引起反射作用，加上阻断突触前α₂受体作用和对摄取₁，摄取₂的抑制作用，可使心率加速。