药理学/受体类型

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药理学

药物效应动力学
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根据受体蛋白结构、信息传导过程、效应性质、受体位置等特点，受体大致可分为下列4类：

1. 含离子通道的受体　又称直接配体门控通道型受体，它们存在于快速反应细胞的膜上，由单一肽链反复4次穿透细胞膜形成1个亚单位，并由4～5个亚单位组成穿透细胞膜的离子通道，受体激动时离子通道开放使细胞膜去极化或超极化，引起兴奋或抑制效应。最早发现的N型乙酰胆碱受体就是由α×2、β、γ、δ5个亚单位组成的钠离子通道，在α亚单位上各有一个乙酰胆碱结合点（图2-13A）与乙酰胆碱结合后，钠离子通道开放，胞外钠离子内流、细胞膜去极化、肌肉收缩。这一过程在若干毫秒内完成（钠离子通道开放时间仅1ms)。脑中γ氨基丁酸(GABA)受体情况类似，其他如甘氨酸、谷氨酸、天门冬氨酸受体都属于这一类型。

2．G-蛋白偶联受体　这一类受体最多，数十种神经递质及激素的受体需要G-蛋白介导其细胞作用，例如肾上腺素、多巴胺、5-羟色胺、M-乙酰胆碱、阿片类、嘌呤类、前列腺素及一些多肽激素等的受体，这些受体结构非常相似，都为单一肽链形成7个α-螺旋来回穿透细胞膜，N-端在细胞外，C-端在细胞内，这两段肽链氨基酸组成在各种受体差异很大，与其识别配体及转导信息各不相同有关。胞内部分有G-蛋白结合区（图2-13B）。G-蛋白(G-protein)是鸟苷酸结合调节蛋白的简称，存在于细胞膜内侧，由三个亚单位组成。主要有两类，其一为兴奋性G-蛋白（G_S），霍乱弧菌毒素能使之活化，激活腺苷酸环化酶（AC）；另一为抑制性G-蛋白（G_i），抑制AC，百日咳杆菌素抑制之。G-蛋白还介导心钠素及NO对鸟苷酸环化酶（GC）的激活作用。此外G-蛋白对磷脂酶C、磷脂酶A₂、Ca²⁺、K⁺离子通道等有重要调节作用。一个受体可激活多个G-蛋白，一个G-蛋白可以转导多个信息给效应机制，调节许多细胞功能。

3．具有酪氨酸激酶活性的受体　这一类细胞膜上的受体由三个部分组成（图2-13C），细胞外有一段与配体结合区，中段穿透细胞膜，胞内区段有酪氨酸激酶活性，能促其本身酪氨酸残基的自我磷酸化而增强此酶活性，再对细胞内其他底物作用，促进其酪氨酸磷酸化，激活胞内蛋白激酶，增加DNA及RNA合成，加速蛋白合成，从而产生细胞生长分化等效应。胰岛素、胰岛素样生长因子、上皮生长因子、血小板生长因子及某些淋巴因子(lymphokines)的受体属于这一类型。