从花生四烯酸在白细胞中代谢产物分离得到的具有共轭三烯结构的二十碳不饱和酸。可按取代基性质分为A、B、C、D、E、F六类,其中LTA3的结构为2001下标3代表碳链中双键总数。LTA4为5,6-环氧-7,9,11,14-二十碳四烯酸;LTB4为5,12-二羟基-6,8,10,14-二十碳四烯酸;LTC4为5-羟基-6-S-谷胱甘基-7,9,11,14-二十碳四烯酸;LTD4、LTE4、LTF4与LTC4类似,只是6位取代基LTD4不含谷氨酸,LTF4不含甘氨酸,LTE4只有半胱氨酸,其他白三烯命名法类似。白三烯可由花生四烯酸经脂(肪)氧合酶(lipoxygenase)催化而制得。在体内含量虽微,但却具有很高的生理活性,并且是某些变态反应、炎症以及心血管等疾病中的化学介质。白三烯及其类似物阻断剂的研究,对于免疫以及发炎、过敏的治疗都有重要意义。
疾病意义
早在1935年,有学者发现致敏豚鼠的肺组织释放一种不同于组胺及其他支气管收缩剂的因子,当时基于免疫源性及生物学作用的特点,命名为“过敏性慢反应物质”,直到1979年,才阐明白三烯的细胞来源及结构,并命名为白三烯。目前对白三烯的化学结构、合成和代谢途径、细胞来源、生物学作用已有较为全面的了解,并发现白三烯是哮喘、过敏性鼻炎等变应性疾病发生发展过程中重要的炎症介质,其生物活性较多,有如下 几种:
- 收缩呼吸道平滑肌
- 引起呼吸道炎性反应
- 引起呼吸道重塑
- 引起呼吸道高反应性
- 增加血管的通透性
- 促进呼吸道黏液分泌
- 促进炎性反应细胞在呼吸道的聚集
目前已经成功研制了抑制白三烯合成和阻断白三烯特异性受体的药物(比如孟鲁斯特),统称为白三烯调节剂,后者已经广泛运用于哮喘及变应性鼻炎的治疗,其疗效和安全性已经得到充分肯定。
参看
参考文献
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