沙美特罗替卡
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沙美特罗替卡（Salmeterol Xinafoate and Fluticasone Propionate Powder for Inhalation），商品名舒利迭。以联合用药形式(支气管扩张剂和吸入皮质激素)，用于可逆性阻塞性气道疾病的常规治疗，包括成人和儿童哮喘。这可包括：接受有效维持剂量的长效β-激动剂和吸入型皮质激素治疗的患者 ；目前使用吸入型皮质激素治疗但仍有症状的患者 ；接受支气管扩张剂常规治疗但仍然需要吸入型皮质激素的患者。
本药品被归类到过敏性哮喘等药品分类。
目录 |
沙美特罗替卡的副作用（不良反应）
经鼻应用皮质激素后曾有发生鼻中隔穿孔的报道，但极为罕见，通常见于作过鼻手术的患者。与其他鼻部吸入剂一样，本品可引起鼻、喉部干燥、刺激，令人不愉快的味道和气味。鼻衄、头痛、过敏反应，包括皮疹、面部或舌部水肿曾有报道，罕有过敏性/过敏样反应和支气管痉挛的报道。长期、大剂量经鼻腔给予皮质激素可能导致全身性反应。
沙美特罗替卡禁忌症
对本品中任何成份有过敏史者禁用。
服用沙美特罗替卡须注意的事项
对本品中任何成份有过敏史者禁用；舒利迭准纳器不适用于急性症状的缓解，而应使用快速短效的支气管扩张剂（如沙丁胺醇）。应建议病人随时携带能够快速缓解症状的药物。不可突然中断舒利迭?的治疗。任何吸入型皮质激素都有可能引起全身反应，特别是长期大剂量使用，但其出现与口服皮质激素相比要少得多。建议长期接受吸入型皮质激素治疗的儿童定期检查身高。由于存在肾上腺反应不足的可能，患者在由口服皮质激素转为吸入皮质激素时，应特别谨慎，并定期监测肾上腺皮质功能。与所有吸入型皮质激素药物一样，活动期或静止期肺结核的病人慎用舒利迭。
沙美特罗替卡的用法用量
注意：不同企业生产的同种药品可由于包装规格的不同有不同的用药量。本文用法用量只供参考。如果不确定，请参看药品随带的说明书或向医生询问。
吸入：成人和12岁以上的患者，每次1吸（50ug沙美特罗/100ug丙酸氟替卡松），每日2次；或每次1吸（50ug沙美特罗/250ug丙酸氟替卡松），每日2次。4岁以上儿童，每次1吸（50ug沙美特罗/100ug丙酸氟替卡松），每日2次。
沙美特罗替卡药物相作用
患可逆性阻塞性气道疾病的病人，除非迫不得己，应避免使用选择性及非选择性β-阻滞剂。由于在吸入剂量下达到的血浆浓度非常低，所以临床显著意义的药物相互作用不可能出现。在同时使用已知的强效CYP3A4抑制剂时(如迭康唑和ritonavir)，应注意由于使用丙酸氟替卡松造成系统暴露增加的可能性。
沙美特罗替卡成分或处方
本品为复方制剂，其组分为沙美特罗(以昔萘酸盐形式）和丙酸氟替卡松。
沙美特罗昔萘酸盐的化学名称为 ：4-羟基-α’-［［［6-(4-苯丁氧基)己基］氨基］甲基］-1,3-苯二甲醇,1-羟基-2-羟甲酸盐。
分子式：C25H37NO4.C11H8O3
分子量 ：603.8。
丙酸氟替卡松的化学名称为 ：6,9-二氟-11-羟-16-甲基-3-氧代-17-(1-氧代丙氧基)-雄甾-1,4-二烯-17-硫代羧酸(6α,11β,16α,17α)-S-(氟甲基)酯。
分子式 ：C25H31F3O5S
分子量：500.6。
沙美特罗替卡药理作用
药效学特性 作用机制： 舒利迭含有沙美特罗与丙酸氟替卡松，两者有不同的作用方式。 沙美特罗起控制症状的作用，而丙酸氟替卡松改善肺功能并预防病情恶化。舒利迭能为同时使用β-激动剂和吸入型皮质激素治疗的病人提供更方便的方案。两种药物的各自作用机制阐述如下： 沙美特罗： 沙美特罗分子结构为一条能与受体外点结合的长链，为一种选择性的长效(12小时)β2-肾上腺素受体激动剂。 与推荐剂量传统的短效β2-激动剂相比，沙美特罗的药理特性可提供更有效的针对组胺诱导的支气管收缩的保护作用，并产生至少持续12小时的更持久的支气管扩张作用。体外试验表明沙美特罗可抑制人肺部肥大细胞介质(如组胺、白三烯和前列腺素D2)的释放，是强有力的长效抑制剂。沙美特罗能抑制人体吸入过敏原后的速发与迟发反应，对后者的作用在单剂吸入后能持续30多个小时，直至不再有明显的支气管扩张作用。单剂沙美特罗可减弱支气管高反应性。这些特性提示沙美特罗还有非支气管扩张剂的活性，但其全面的临床意义尚不清楚。这一机制不同于皮质激素的抗炎作用。 丙酸氟替卡松： 吸入推荐剂量的丙酸氟替卡松在肺内产生强效的糖皮质激素抗炎作用，因而减轻哮喘的症状及恶化，而没有使用全身性皮质激素的副作用。 在长期吸入丙酸氟替卡松治疗期间，即使使用了儿童及成人的最大推荐剂量，肾上腺皮质激素的每日分泌量仍保持在正常范围以内。当由其它的吸入皮质激素改换过来后，尽管过去及现在间断使用口服皮质激素，肾上腺皮质激素的每日分泌量仍逐渐改善，这表明在吸入丙酸氟替卡松时肾上腺功能可恢复至正常。在长期治疗中，肾上腺储备也保持正常，用刺激试验时可检测到正常的增值。尽管如此，必须牢记任何由过去治疗而遗留的肾上腺储备的受损可能会持续相当长时间
沙美特罗替卡贮藏方法
于30°C以下，干燥处保存。有效期18个月。
市场上的沙美特罗替卡
- 舒利迭
- 批准字号：注册证号H20040310
- 包装规格：50μg*60吸/盒
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