栀子苷
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栀子苷是从茜草科植物栀子的干燥成熟果实中运用高科技生产工艺提取精制而成的产品。栀子苷为环烯醚萜苷类化合物，异名京尼平苷，都梅子素葡萄糖苷去羟栀子苷。栀子苷有多种用途，不同条件的发酵，可以制成天然食用着色剂栀子蓝和栀子红，也是用于治疗心脑血管、肝胆等疾病及糖尿病的原料药物。
性 状：环烯醚萜苷类化合物，对α-萘酚、羟肟酸、三氯化铁呈正反应。白色结晶。
药理作用：栀子苷具有缓泻、镇痛、利胆、抗炎、治疗软组织损伤以及抑制胃液分泌和降低胰淀粉酶等作用。
色 泽：白色、类白色或浅黄色。
口感与气味：无味
●卫生指标：
■菌落总数按GB/4789.2-1994。
■大肠菌群按GB/4789.3-1994。
■霉菌和酵母按GB/4789.15-1994。
■致病菌按GB4789.4～5、10～11
我公司可以提供纯度达98％高纯度产品，通过GMP标准提取，达到国际一流标准。
栀子苷的应用
栀子来源于茜草科Rubiaceae植物栀子Gardenia jasminoides Ellis的干燥成熟果实。栀子中含有40余种生理活性物质, 其中为国内外所公认的中药栀子有效成分为环烯醚萜类物质。栀子所含的环烯醚萜类物质包括栀子苷、京尼平苷、羟异栀子苷、栀子苷酸等,其中活性成分最高的是栀子苷和京尼平苷。栀子苷又是生产栀子蓝、栀子红、栀子紫的中间体和生药品的有效单体。因此, 对栀子苷的分离、纯化、结晶和含量测定成为对栀子深度开发的关键技术。目前,对栀子苷的分离可以与α - 藏花素的分离同步进行。较为成熟的方法是采用大孔树脂吸附解吸的技术。选用的树脂多为弱极性和无极性, 如HP20、XAD22、HPD2100、X25 、NKA等等。文献报道栀子苷的提纯方法主要有: 铅盐沉淀法、活性炭除杂法、硅胶吸附法等。通过比较研究得出的初步结论是, 上述方法作为研究尚可,但无法进行工业化生产。其主要问题在于: 工艺复杂、物耗过大、收得率低, 而且大量使用有毒有害的试剂,如乙醚、氯仿、甲醇、丙酮、铅盐等。不符合食品、药品的生产规范。而采用柱层析法则完全可以达到栀子苷纯化的目的。选用安全、无毒、合适的固定相和流动相, 在一定的吸附量、温度、pH、流速、流量等条件下, 可以有效地将栀子苷的含量由50%纯化到95%左右, 为栀子苷的结晶创造必要的条件。栀子苷含量的测定方法有薄层紫外法 、薄层扫描法、高效液相色谱法等,薄层紫外法和薄层扫描法准确度不高, 高效液相色谱法是对栀子苷准确、快速的定量测定方法,为其质量标准的制定。
●栀子苷对消化系统的作用
◆利胆作用
栀子具有明显的胆囊收缩作用,其收缩作用明显大于水,甚至接近高脂餐效应,因此认为栀子具有利胆排石作用 。栀子果实中的环烯醚萜苷类均有利胆作用,京尼平苷于大鼠十二指肠给药,对胆汁分泌明显呈持续性促进作用,京尼平苷是通过水解成京尼平而发挥利胆作用的;京尼平静脉及十二指肠给药均呈一过性利胆作用 。藏红花素和藏红花酸均可使胆汁分泌增加。
◆对急性胰腺炎的作用
栀子提取液对SAP(重症胰腺炎)大鼠具有明显降低血清及组织中脂质过氧化物活性水平的作用,这对维护机体自身的抗氧化能力,减轻SAP时氧自由基及其级联反应对机体造成的损伤,减轻胰腺损伤将发挥有益的影响 。以琥珀酰脱氢酶( SDH) 、酸性磷酸酶、细胞色素P450分别做为线粒体、溶酶体和微粒体的标志酶,检测急性胰腺炎时栀子的治疗作用。结果显示:急性胰腺炎后,胰腺腺细胞中线粒体功能障碍,栀子治疗后使线粒体有氧代谢恢复或保持正常。溶酶体中大量释放酶即引起胰腺自身消化,栀子治疗后,使其酶释放减少,膜流动正常。同时栀子治疗使P450含量增加,提示细胞代谢转化功能增强。由此可以表明栀子能增强胰腺炎时胰腺的抗病能力。
◆保肝作用
栀子提取物对结扎总胆管的GOT升高有明显的降低作用,能增加正常动物Y, Z蛋白的量。张学兰等人对不同炮制品的保肝作用做了比较,结果表明生品作用最强,炒品、炒姜品也有较好的作用,炒炭品无此作用 。加热炮制可使其护肝作用降低,温度越高,作用越低,达200 ℃时作用消失,主要由于有效成分栀子苷受热破坏分解所致。结合实际应用,应以生品治疗急性黄疸性肝炎为好。栀子中含有的熊果酸能降低血清转氨酶,对肝癌细胞有明显的抑制作用。
◆对胃功能的影响
栀子生药及各种炮制品水煎分别以011, 01125, 110 g/100g灌胃小鼠,观察对饥饿小鼠胃酸分泌和胃蛋白酶活性的影响,结果发现生品对两者均有明显的抑制作用,而炒品、烘品的抑制作用较生品弱,姜制品则有促进作用。京尼平苷以25 mg/kg,十二指肠给药,对幽门结扎大鼠有胃酸分泌抑制作用,对碳酰胆碱、四肽胃泌素、组织胺引起的胃酸分泌亢进中,仅对碳酰胆碱呈抑制作用。京尼平以相同剂量静脉给药,对大鼠在体胃的运动能一过性抑制其自发运动及毛果芸香碱所致的亢进运动,并使胃张力减少。对于离体肠管,京尼平对乙酰胆碱及毛果芸香碱所致的收缩呈弱拮抗作用。因此认为京尼平对胃机能呈抗胆碱性的抑制作用。
●对心血管系统的作用
◆降压作用
栀子的水提取物或醇提取物,无论口服、腹腔或静脉给药均有降压作用,静脉给药降压迅速,维持时间短暂。栀子的降压作用对肾上腺素的升压作用及阻断颈动脉血流的加压反射均无影响,说明其降压作用与组胺释放无关。静脉注射普鲁卡因也不改变栀子的降压效果,说明降压作用与传入神经纤维无关,不阻断神经节。当切断两侧迷走神经后,栀子的降压作用显著下降或完全消失,阿托品也拮抗其降压作用。故认为降压作用的部位在中枢,主要是通过加强延髓脑副交感中枢兴奋所致 。
血管损伤后内皮细胞生长的阻滞可引起动脉粥样硬化及血栓形成。栀子果实提取物(GFE)在体外能增强内皮细胞的繁殖, GFE主要是促进细胞基本原始纤维细胞生长因子( bFGE)生长增多, bFGE可作为内皮细胞的自分泌而发挥作用,推断GFE可能含有防止动脉粥样硬化和抗血栓的一种有效物质。采用生物测定规则GFE进行分极分离,得到甘油和D甘露醇,该两种物质能明显增加［ 3H ］胸苷和［ 14C ］亮氨酸和牛动脉内皮细胞层酸不溶性部分的结合,是GFE中刺激牛动脉内皮细胞繁殖的活性成分,但它们对牛动脉血管平滑肌无作用。
●对中枢神经的作用
◆镇静作用 栀子生品及各种炮制品水煎液灌胃小鼠,结果均有较好的镇静作用,可明显延长小鼠腹腔注射50 mg/kg异戊巴比妥的睡眠时间,较等体积生理盐水睡眠时间延长0133～1118倍,炮制后作用加强,且在200 ℃以下时作用随温度的升高而逐渐加强。
◆镇痛作用 选用雄性昆明种小鼠,实验前禁食16 h (不禁水) 。小鼠随机分组,给0 16%醋酸溶液011 mL /10 g,记录15 min内小鼠扭体数,与模型组比较,求出减少百分率,并进行t检验。结果1 g栀子310, 110 g浸膏/kg与模型组比较,对醋酸诱发的小鼠扭体反应次数有一定抑制作用,说明1 g栀子浸膏对醋酸诱发的疼痛反应有抑制作用。
◆解热作用 栀子生品及各种炮制品的95%乙醇提取液以1 g/100 g灌胃大鼠,对致热剂15%鲜酵母混悬液以2 mL /100 g皮下注射大鼠颈背部所致发热有较好的解热作用,以生品强与炮制品,这与临床用药经验相一致。
●抗炎和治疗软组织损伤作用
栀子醋酸乙酯提取物和90%乙醇提取物均能抑制二甲苯引起的小鼠耳壳肿胀和甲醛引起的足趾肿胀,醋酸乙酯提取物的抗炎作用不如乙醇提取物;同时,两者对小鼠和家兔软组织损伤均有治疗作用,而醋酸乙酯提取物的治疗作用优于乙醇提取物。这两种分离物对淤血和出血性损伤均有治疗作用,可能与扩血管有关。有报道认为京尼平苷发挥其抗炎作用不同于肾上腺素类激素药物。
●抗微生物作用
栀子对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、卡他球菌、白喉杆菌、人型结合杆菌等具有中等强度抗菌作用。水煎液能在体外杀死钩端螺旋体和血吸虫,且具有抗埃可病毒的作用;水浸液能在体外抑制各种皮肤真菌。
●抑制诱变作用
以栀子为代表的合瓣花植物及其培养细胞产生的环烯醚萜苷及衍生物对TPA而致的Raji细胞的Ep stein Barr病毒早期抗原的抑制活性研究中,发现栀子及类似物果实中含有的京
尼平苷水解产物京尼平是迄今发现的环烯醚萜苷中抑制诱变剂诱变活性最强的物质。京尼平苷和京尼平共存时,作用相乘。京尼平在4 - 硝喹啉- N氧化物、促进剂8%甘油的小鼠肺二阶段的致癌实验中,显示抑制作用。
●作为色素中间体
迄今为止我国栀子蓝色素的质量还落后日本20年, 处在上世纪80年代的水平。研究表明, 采用结晶栀子苷、栀子蓝转色酶、精制氨基酸制备栀子蓝, 其Emax为600 nm以上, 耐酸耐醇, 这种高端栀子蓝的价格在国际上为普通品种2～3 倍, 可以说是一种高技术高附加值的产品。日本栀子红已上市25 年,2003 年, 栀子红转色酶已在武汉研制成功, 如果再采用高纯度栀子苷和精制氨基酸, 国产栀子红在湖北省潜江市已达到批量生产。
●在农业中的应用
栀子中含有的京尼平苷可用作植物增产剂,张伯熙等利用京尼平苷制成一系列新型复方增产剂,对小麦、黄瓜、棉花等农作物进行实验,增产效果明显,且使用安全方便,无毒副作用,已受到日益关注,随着对京尼平苷的不断深入研究,它在农业上的应用前景将十分广阔。另有文献报道,京尼平苷还可用作生物检测剂和生物载体。
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