来曲唑片
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来曲唑片(Lelrozol Tablets),商品名弗隆、芙瑞。绝经后晚期乳腺癌,多用于抗雌激素治疗失败后的二线治疗。
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来曲唑片的副作用(不良反应)
随机分组试验表明,每天口服来曲唑2.5mg,与药物可能相关的不良反应的发生率为33%,明显低于AG组的46%。来曲唑的不良反应多为轻度或中度,以恶心(2%~9%)、头疼(0%~7%)、骨痛(4%~10%)、潮热(0%~9%)和体重增加(2%~8%)为主要表现,其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。
来曲唑片禁忌症
对本品及其辅料过敏者禁用。绝经前妇女慎用。严重肝肾功能损伤者慎用。
服用来曲唑片须注意的事项
本品应用于绝经后妇女,如孕妇需使用本品,应注意本品对胎儿的潜在危险(动物实验证明本品具有胚胎毒性)。
来曲唑片的用法用量
注意:同种药品可由于不同的包装规格有不同的用法或用量。本文只供参考。如果不确定,请参看药品随带的说明书或向医生询问。
弗隆推荐剂量为每日2.5mg,每日一次。服用时可不考虑进食时间(见药代动力学-吸收)。弗隆治疗应持续到证实肿瘤出现进展时为止。肝功能和/或肾功能不全(肌酐清除率≥10ml/min)患者无须调整剂量。
来曲唑片药物相作用
来曲唑片成分或处方
本品化学名称为:1-[双(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑。
分子式:C17H11N5
分子量:285.31
来曲唑片药理作用
来曲唑是新一代代芳香化酶抑制剂,为人工合成的苄三唑类衍生物,来曲唑通过抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内外研究显示,来曲唑能有效抑制雄激素向雌激素转化,而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化,故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。来曲唑的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150~250倍。由于其选择性较高,不影响糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能,大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用,因此具有较高的治疗指数。各项临床前研究表明,来曲唑对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性,具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比,来曲唑的抗肿瘤作用更强。
来曲唑片贮藏方法
密闭,室温干燥处保存。
市场上的来曲唑片
- 弗隆
- 批准字号:注册证号H20060409
- 包装规格:2.5mg。
- 芙瑞
- 生产企业:江苏恒瑞医药股份有限公司
- 批准字号:国药准字H19991001
- 包装规格:2.5mg
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