来士普
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来士普,通用名“草酸艾斯西酞普兰”,是西安杨森生产一种新型抗抑郁药,对重度抑郁效果好斯瑞康主要是改善睡眠。
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基本信息
通用名:草酸艾司西酞普兰片
英文名:Lexapro
商品名:来士普
英文通用名:Escitalopram
用法与用量:
1.抑郁症:起始剂量一日一次mg,一周后可以增至一日一次mg,早晨或晚上口服。一般情况下应持续几个月甚至更长时间的治疗。老年患者或肝功能不全者建议5mg起始,最大剂量10mg。轻度或中度肾功能不全者无需调节剂量。严重肾功能不全者慎用。
2.伴有或不伴有广场恐怖的惊恐障碍:5mg起始,最大剂量20mg
作用机制
艾司西酞普兰增进中枢神经系统5-羟色胺(5-HT)能的作用,抑制5-羟色胺的再摄取,临床用于抑郁症的治疗。五羟色胺转运蛋白上有两个结合位点,一般的药物只能和基本位点结合发挥作用,而艾司西酞普兰除了能和基本位点结合,还能和异构位点结合,是五羟色胺转运蛋白的双作用机制,所以能够快速起效。
特性
艾司西酞普兰(Escitalopram)是西酞普兰中包含两种异构体中的一种(s异构体),其对5-羟色胺的重吸收抑制能力是西酞普兰的100倍,是目前广泛使用的6种SSRIs中抑制5-HT重吸收特异性最强的一种,并且代谢途径十分单一,这从理论上支持了其副作用小,合并使用范围宽的特点。
适应症
主要症状
1. 重症抑郁症(MDD)的治疗:重症抑郁症主要表现显著或持久的情绪低落或燥动情绪(至少持续2周),主要包括以下症状:情绪低落、兴趣减少、体重或食欲明显变化、失眠或嗜睡、精神运动兴奋或迟缓、过度疲劳、内疚或自卑感、思维迟缓或注意力不集中、自杀企图或念头。
2 、广泛性焦虑(GAD):表现为过度的焦虑和烦恼,至少持续6个月。主要有以下症状:烦躁不安、易疲劳、注意力不集中、兴奋、肌肉紧张和睡眠障碍。
意见建议
1.重症抑郁症:起始剂量一日一次mg,一周后可以增至一日一次mg,早晨或晚上口服.一般情况下应持续几个月甚至更长时间的治疗.老年患者或肝功能不全者建议一日一次mg•,轻度或中度肾功能不全者无需调节剂量.严重肾功能不全者慎用.
2.广泛性焦虑:起始剂量一日一次mg,一周后可以增至一日一次mg,早晨或晚上口服.至少停用单胺氧化酶抑制剂(MAOI)14天后才可以调换本药,同样,停用本药14天后才可以用单胺氧化酶抑制剂.停药时应逐渐减量。
不良反应
约5%的患者有失眠、阳痿、恶心、便秘、多汗、口干、疲劳、嗜睡。约2%的患者有头痛、上呼吸道感染、背痛、咽炎和焦虑等。偶见报道可引起躁狂或轻度躁狂或低钠血。有惊厥史的患者应慎用。实验室参数没有明显的改变。心电图无明显异常。
相互作用
禁与单胺氧化酶抑制剂并用,与酒精和中枢神经系统药物(例如抗抑郁药)并用时应慎重。与阿司匹林、华法令等抗凝血药合用时可能引起上消化道出血的危险应慎用。锂盐可能增加艾司西肽普兰的作用,合用时应慎用。酶诱导剂卡马西平可能增加艾司西肽普兰的代谢,两者合用时应增加后者的剂量。与美托洛尔合用对患者的血压和心率没有明显影响。艾司西肽普兰不应与西肽普兰合用。本品属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)不宜与三环类抗抑郁药(TCAs)联用。
注意事项
肝、肾功能不全者,有惊厥史或心脏病患者、甲状腺疾病、电解质紊乱、有其他精神疾病(例如双相情感障碍)或自杀念头者应慎用。 服药期间不宜操作机器, 孕妇或哺乳期妇女应慎用,对婴幼儿的安全性没有临床资料。对本品或西肽普兰过敏的患者应禁用。
历史
丹麦lundbeck制药与一家研究所于1997年开始对此药的研究工作,具体的药物特性见于lundbeck2000年年度报告,2001年正式上市,研究时间相对较短,这得益于lundbeck的另一个产品——西酞普兰(喜善妙)的研究工作。
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