卷曲霉素
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Capreomycin (Caprocin,CPR)
【作用与用途】
本品属多肽类抗生素，对结核杆菌有抑制作用，口服吸收差，肌注后迅速分布全身。作用较卡那霉素和紫霉素强。单用本品易产生耐药性，需与异烟肼、对氨水杨酸钠及乙胺丁醇等合用疗效较好。临床用于复合治疗耐药的病例。
【剂量与用法】
深部肌注：0.75g～1g/日，分2次用。一般先用2～3个月，后改为1g/次，2～3次/周，疗程1～2年。
【副作用】
1 对第八对颅神经有损害，使听力减退或前庭障碍。不宜与氨基糖甙类抗生素合用。
2 有肾毒性，表现为尿素氮升高，肌酐清除率降低，蛋白尿、管型尿。肾功能不全者慎用。
通用名称：卷曲霉素
英文名称：Capreomycin
英文别名：Capastat、Capreomycin Sulfate、Caprocin、Caprolin、Capromycin、Ogostal
【药理】
本品为多肽复合物，毒性与氨基苷类相似，对结核杆菌有抑制作用，机理尚不明。
本品很少经胃肠道吸收，须注射用药。本品在尿中浓度甚高，也可穿过胎盘，不能渗透进入脑脊液(CSF)。肌注后l～2小时血药浓度达峰值，血药峰浓度平均 28～32μg/ml(范围20～47μg/ml)。T1/2为 3～6小时，肌注1g后尿中平均浓度1680μg/ml。主要经肾小球滤过以原形排出，给药12小时内以原形排出50～60％；少量可经胆汁排出。肾功能损害患者T1/2延长，血清中可有卷曲霉素积蓄。
【适应症】
卷曲霉素适用于结核分枝杆菌所致的肺部结核病，经一线抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇)治疗失败者，或由于毒性作用或细菌耐药性产生，因而不适用上述药物者。本品主要对分枝杆菌有效。
卷曲霉素单用时细菌可迅速产生耐药性，故本品只能与其他抗菌药联合用于结核病的治疗。
【用法用量】
临用时，加氯化钠注射液使溶解。肌内注射：成人一日g，用 60一 120日，然后每周 2- 3次，每次 1g。
［制剂与规格］按卷曲霉素计。注射用硫酸卷曲霉素每瓶1g。
肌注,一日-1g,一次或分2次用。用药2-4周后，根据情况可酌减给药次数，即每次 1g，每周 2-3次，持续6～12个月。取灭菌注射用水或等渗氯化钠注射液 2ml溶解药物，振摇 2-3分钟至完全溶解后应用。
［制剂］注射用硫酸卷曲霉素：每瓶 0.5g。
【禁用慎用】
卷曲霉素可通过胎盘组织。动物实验证实，每日给药 50mg/kg或以上，在少数大鼠中引起“波状肋“，因此孕妇应用时必须充分权衡利弊。
下列情况应慎用：①对失水患者，由于血药浓度增高，可能增加中毒的危险；②听力减退，重症肌无力或帕金森病、肾功能不全者慎用；③老年人用量宜酌减。
肾功能不全慎用.孕妇禁用.哺乳期应慎用。本品不供儿童应用。
【给药说明】
用药期间应注意检查：①听力图每周 1一 2次；②定期作前庭功能及肾功能测定，每周一次，尿素氮(BUN) 30mg/100ml以上需减量或停药；③肝功能测定，尤其与其他肝毒性抗结核药合用时；④血钾浓度测定，用药前、治程中每月测定一次。
注射时需作深部肌内注射，注射过浅可加重疼痛并发生无菌性脓肿；
肾功能损害患者(BUN＞ 30mg/100ml)需减量或停药；
用药 2- 3周后如病情好转，患者仍需继续用完整个疗程。
细菌对本品与氨基糖甙类和其他同类抗生素(如紫霉素)间可有不完全的交叉耐药性。
【不良反应】
(1)发生率较多者：血尿、尿量或排尿次数显著增加或减少，食欲减低或极度口渴(低钾血症、肾毒性)。
(2)发生率较少者：听力减低、耳鸣或耳部饱满感(耳毒性-听力)、步态不稳、眩晕(耳毒性-前庭)、呼吸困难、嗜睡、极度软弱无力(神经肌肉阻滞、肾毒性、低血钾)、心律失常、精神改变、肌痛或肌痉挛、胃痛、胃气胀、或脉弱(低钾血症)、恶心或呕吐(耳毒性-前庭、肾毒性、低钾血症)。
能引起过敏反应:皮疹,药热,面部潮红或苍白,气喘,心悸,胸闷,腹痛,过敏性休克.可引起肾及听力损害.肾毒性表现为尿素氮升高、肌酐清除率降低、蛋白尿、管型床等，必须认真观察，必要时停药，停药后症状可消失。对第八对颅神经有损害，一般用药至2～4月可出现前庭功能障碍，而听觉损害则较少见。本品和氨基糖甙类一样有一定的神经肌肉阻滞作用。
【相互作用】
(1)与氨基糖苷类合用，可增加产生耳毒性、肾毒性和神经肌肉阻滞作用的可能性，发生听力减退，停药后仍可继续进展至耳聋，可能是暂时性的，但往往呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱与呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停)，用抗胆碱酯酶药或钙盐可能使阻滞恢复。
(2)与两性霉素 B、万古霉素、杆菌肽、巴龙霉素、环孢菌素，卡氮芥、顺铂、布美他尼、依他尼酸、呋塞米同时或先后应用可增加耳毒性及肾毒性发生的可能性，同用时需进行听力和肾功能测定。
(3)抗组胺药、布克利嗪（buclizine）、赛克利嗪、美克利嗪(meclozine)、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺，与卷曲霉素合用可能掩盖耳鸣、头昏或眩晕等耳毒性症状。
(4)卷曲霉素与抗神经肌肉阻滞药合用时可拮抗后者对骨骼肌的作用，因此在合用的当时或合用后，需调整抗肌无力药的剂量。
(5)与乙硫异烟胺合用时，可能加重副作用。
(6)甲氧氟烷或多粘菌素类注射剂与卷曲霉素同时或先后应用时，肾毒性或神经肌肉阻滞作用可能增加，故应避免合用；神经肌肉阻滞作用可致骨骼肌软弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暂停)；在外科手术过程中或手术后两者合用时亦应谨慎，用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞恢复。
(7)本品与阿片类镇痛药合用时，两者的中枢呼吸抑制作用可能相加，导致呼吸抑制作用加重或抑制时间延长或呼吸麻痹(呼吸暂停)，必须密切观察和随访患者。
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