维生素D3
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维生素D3（Vitamin D3）别名烟碱酸胺、胆骨化醇、胆钙化醇、维生素D3，是维生素D族中最重要的1种形式，主要调节体内的钙磷代谢。维生素D3是由皮肤中的7-脱氢胆固醇经紫外线照射转化而来。维生素D3是维生素D的自然形式，但并非其生物活性形式。
【适应症】 用于佝偻病、骨软化症及婴儿手足搐搦症，佝偻病兼有龋齿者也可用本品防治。大剂量也用于皮肤结核、皮肤及粘膜各型红斑狼疮等。
【用量用法】 预防佝偻病：肌注，每次～30万单位，每4～6个月一次。治疗佝偻病可增至30～60万单位。
【注意事项】 大量久服，如长期每日人予10～15万单位，可引起高血钙、食欲不振、呕吐、腹泻。以后则软组织如肾、关节等异常钙化。若肾功能受损，可出现多尿、蛋白尿、肾功能减退等。
【规格】 注射液：15万u/0.5ml:30万u/1ml;60万u/1ml。
CAS No.： 67-97-0
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发现历程
1936年，人们从鳕鱼中发现了维生素D3。以后发现了维生素D3的生理功能是促进肠道钙吸收，诱导骨质钙鳞沉着和防止佝偻病。维生素D3对钙代谢的调节是通过与胞核1，25-（OH）2D3受体的结合而达到的。不久人们又发现，在皮肤、肌肉、胰腺、脑、造血细胞和肿瘤细胞中发现均有这种受体。1981年有人首先在小鼠的骨髓白血病细胞中发现，维生素D3具有调节细胞生长的作用，包括诱导细胞的正常分化和抑制细胞的过渡增殖。由此，人们联想到能否用维生素D3来治疗肿瘤、银屑病等细胞过渡增殖的疾病。但直接应用维生素D3及时美籍日记未可也能导致高钙血症、高钙尿症和软组织钙化。丹麦利昂公司为了找出一种维生素D3的衍生物，既能调节细胞生长，对钙代谢的影响不大，并终于在1985年合成钙泊三醇。与此同时日本学者用1α-OH D3治疗一老年骨质疏松患者，意外发现其银屑病亦好转。日本株式会社也合成他骨化醇。钙泊三醇与他骨化醇可外用治疗银屑病。钙泊三醇与他骨化醇都是维生素D3的类似物，均能抑制银屑病表皮细胞的异常增值，及诱导银屑病表皮细胞的分化。这是他们治疗银屑病所以有效的道理。
作用
维生素D的作用 机体缺乏维生素D的症状是骨软化和软骨病。维生素D的作用是使血钙和血磷水平升高。维生素D缺乏将导致钙和磷的供应不足。引起骨骼矿化作用的障碍。它的主要作用为：①促进小肠对钙和磷的吸收。主要是刺激小肠粘膜微绒毛表面对钙的主动转运。一般认为，1，25－（OH）2-D3和肠上皮细胞胞液的受体蛋白结合，然后，此复合物与细胞核相互作用、引起信息转录，在细胞中形成一种“钙转运蛋白”。此转运蛋白作用在微绒毛表面，促进钙的吸收。此外，维生素D3可刺激微绒毛表面产生一种钙结合蛋白质。肠上皮细胞Ca2+的吸收速率与钙结合蛋白的数目成正比。1，25－（OH）2-D3也促进小肠对磷的吸收。②1，25－（OH）2-D3在肾可促进肾小管对磷和钙的重吸收。在鸡和大鼠的肾都证明有对维生素D敏感的钙结合蛋白质。③1，25－（OH）2-D3对骨钙动用和骨盐沉积都有重要作用。它使已形成的骨脱钙，这一作用在生理情况下需有甲状旁腺激素的存在。由于核糖核酸合成抑制剂，放线菌素D，可完全消除维生素D的动员骨钙的作用，所以可以认为，维生素D的作用需要通过转录，生成某些动员钙的蛋白质。
用途
目前治疗可用骨化三醇（达力士）软膏（每克含钙泊三醇50为微克）或萌尔夫软膏（每克含他骨化醇2微克）。
⑴固化三醇（达力士）软膏 外涂于皮损处，早晚各一次。每周用药不可超过100克。对该药过敏者不宜应用。该药在孕妇中的安全性能尚未确定，故孕妇应慎。少数患者可引起暂时性局部刺激。故不宜用。每周应用超过100克可能导致血清钙升高，停药后立即恢复正常。
⑵萌尔夫软膏 外涂于皮损上，每日两次。可用于头面部。大量使用有使血清钙值上升的可能。偶尔可引起头疼、皮肤红痛或皮炎搔痒、GOT及GPT和LDH升高，白细胞增多等不良反应。高龄及孕妇不宜大量、长期应用。对小儿的安全性能尚不清楚、眼部禁用。
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