甲钴胺
| A+医学百科 >> 甲钴胺 |
【 药品名称 】 甲钴胺片
【 英文名称 】 Mecobalamin Tablets
【 药品别名 】 弥可保
商品名：欧维
本品主要成份为甲钴胺，其化学名称为：Coα-[α-(5,6)-二甲基苯并咪唑基］-Coβ-甲钴酰胺
分子式：C63H91CoN13O14P
分子量：1344.40
【 性状 】本品为白色糖衣片，除去糖衣后显淡红色。
目录 |
药理毒理
药理作用
甲钴胺是一种内源性的辅酶B12，参与一碳单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。
动物实验表明，本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器，参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成，促进叶酸的利用和核酸代谢，且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强；能促进轴突运输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化；对药物引起的神经退变，如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的小鼠轴突退变及自发高血压大鼠神经疾病，具有抑制作用；能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常，通过提高神经纤维兴奋性，恢复终极板电位诱导，使饲以胆碱缺乏饲料大鼠的脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。体外研究表明，甲钴胺可促进培养的大鼠组织中卵磷脂的合成和神经元髓鞘形成。
毒理研究
生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予甲钴胺0.2，2.0，20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。
药代动力学
据文献报道：
1． 一次性给药
健康人一次口服120μg或1500μg注），无论哪个剂量，均在给药后3小时达到最高血药浓度，其吸收呈剂量依赖性。半衰期、血清中总B12浓度的增加部分及△AUC012如下图、下表所示。
服用后8小时，尿中总B12的排泄量为用药后24小时排泄量的40～80%。
注）标记的一次口服1500μg给药量是日本厚生省批准以外的用量。
给药量 tmax(hour) cmax(pg/ml) △cmax(pg/ml) △cmax%(%) △AUC012※1(hour.pg/ml) t1/2※2(hour)
120μg 2.8±0.2 743±47 37±15 5.1±2.1 168±58 计算不出
1500μg 3.6±0.5 972±55 255±51 36.0±7.9 2033±510 12.5
Mean±S.D，n=8
※ 1：给药前值到给药后12小时的实测值增加部分，按梯形规则公式计算。
※ 2：由给药后24～48小时的平均值算出。
2． 连续给药
观察健康人连续12周每天口服1500μg，至停药后4周的血清中总B12的变化值。给药4周后其值为给药前的约2倍，以后逐渐增加，到12周后达约2.8倍，即使中止给药4周后仍显示为给药前的约1.8倍。
适应症
周围神经病变。
⑴[神经内外科] 多发性神经炎、三叉神经痛；脑意外事件的后遗症、脑外伤、血管硬化引起的神经障碍；失眠、多梦、烦躁、易怒；酒精性神经炎；自律神经障碍
⑶［五官科］面部神经麻痹；耳鸣、重听、眩晕、耳聋；耳平衡障碍；味觉、嗅觉功能异常。
⑷［眼科］糖尿病性视网膜病变；视神经炎、复视、青光眼引起的视神经萎缩
⑸［骨科］坐骨神经痛、椎间盘突出、骨刺、肩颈酸痛、腰痛、骨折、运动伤害
其他
【 用法用量 】
口服。通常成人一次片（0.5mg），一日3次，可根据年龄、症状酌情增减。
【 不良反应 】
在总病例15180例中，146例（0.96%）出现不良反应。（调查不良反应发生频率结束时）
过敏：少见（<0.1%）皮疹。
【 禁忌 】
禁用于对甲钴胺有过敏史的患者。
【 注意事项 】
1． 如果服用一个月以上无效，则无需继续服用。
2． 从事汞及其化合物的工作人员，不宜长期大量服用本品。
【 孕妇及哺乳期妇女用药 】
虽然甲钴胺在动物试验中未见致畸作用，但其对怀孕妇女的安全性尚不明确。
尚不明确甲钴胺是否通过妇女乳汁分泌，但动物试验报告甲钴胺有乳汁分泌，本品在哺乳期妇女的安全性尚不明确。
【 儿童用药 】
尚不明确。
【 老年患者用药 】
由于老年人机能减退，建议在医生指导下酌情减少用量。
【 药物相互作用 】
尚不明确。
【 药物过量 】
尚无药物过量的资料。如果发生药物过量，应进行对症、支持治疗。
【 规格 】0.5mg/片。
【厂家 】 济南中科一通化工有限公司
|
|||||||||||||||||||||||||||
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||
| 关于“甲钴胺”的留言： |  订阅讨论RSS
|
|
目前暂无留言 | |
| 添加留言 | |