三苯氧胺
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三苯氧胺（CAS RN：10540-29-1）【其他名】他莫昔芬（Tamoxifen）【化学名】1-｛4-〔2-（n，n-二甲氨基）乙氧基〕苯｝-1，2-二苯-1-丁烯。
目录 |
二.医学用途
适应症
1、 治疗女性复发转移乳腺癌；
2、 用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗，预防复发。
理化性质
本品为白色结晶；在石油醚中结晶，熔点为96~98℃，其枸橼酸盐的熔点为140~142℃；在水中微溶，在甲醇，乙醇和丙酮中能溶；对光敏感。
药理
1. 药效学:本品为化学合成的非甾体抗雌激素类抗癌药，在其两个异构体中，反式结构有治疗活性，顺式结构有微弱雌激素作用。其抗肿瘤的确切机制尚不清楚，可能是与雌二醇竞争胞内雌激素受体，与受体形成稳定的复合物并转运于核内，使胞内雌激素受体被耗竭，阻断雌二醇体内吸收，从而抑制雌激素依赖性的乳腺癌生长。
本药由帝国化学工业公司（ICI）研制开发，1971年首次应用于临床，1978年获美国FDA批准。治疗晚期乳腺癌有效，国外将其列为绝经期妇女晚期乳腺癌姑息疗法的第一线药物，其疗效略优于其它同类激素，而不良反应则明显较低。此外，雌激素受体或孕激素受体阳性患者较易见效，接受过化疗不影响其疗效。至今尚未证明本药对原发性乳腺癌的预防是否有效。
2.药动学：本药口服20mg后，4-7小时达血药峰浓度，为0.14μg/ml。给药4日或更长时间后可由于肠肝循环出现第2次高峰。半衰期β相大于7天，α相为7-14小时。给药后4-10周，客观体征有改善，如果有骨转移，数月才有效。单次剂量抗雌激素作用持续数周。本药在肝内代谢，主要代谢物为N-去甲基三苯氧胺和4-羟基三苯氧胺，也有与雌激素体结合的作用。本药大部分以结合物形式由粪便排出，少量由尿排出。
不良反应
1.内分泌/代谢 常见面部潮红,,潮热,体重增加。少见月经紊乱、性功能减退。国外有血脂改变及骨转移乳腺癌患者用药后并发高血钙的报道。
3.肝脏 国外报道，个别可发生胆汁淤积、肝脏酶谱的增高、脂肪肝、肝衰竭、肝炎。
4.心血管系统 罕见血栓发生（表现为下肢肿痛等）。个别发生心肌梗死。
6.中枢神经系统 罕见头痛、记忆减退、压抑、眩晕、精神错乱、晕厥、小脑功能障碍、错觉、无力、嗜睡。
8.生殖泌尿系统 少见外阴瘙痒。少数绝经期前的妇女可发生卵巢囊肿。罕见子宫内膜瘤、子宫内膜增生、内膜息肉。国外有用药后发生肾病综合征的报道。
10.眼 有时可发生视力模糊、视敏度降低、角膜混浊，视网膜病变，长期（17个月以上）和大剂量（每日~320mg）治疗，则视网膜病变和角膜混浊发生率升高。
11.皮肤 少见皮肤红斑和干燥。国外有发生紫癜性脉管炎的个案报道。
12.肌肉/骨骼 治疗初期，骨和肿瘤疼痛可能出现一过性加剧，继续治疗可逐渐减轻。
注意事项
1.禁忌症：孕妇；对本药过敏者；有深部静脉血栓史者；有肺栓塞史者。
3.乳腺癌患者服用本药期间禁止授乳。
4.用药前后及用药时应当作某些项目的检查或监测。
用法与用量
成人 常规剂量 口服给药 每次~20mg，每日早晚各1次。
制剂与规格
枸橼酸他莫昔芬片 10mg；20mg 贮法：避光，密封，在干燥处保存。
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