他莫昔芬也叫枸橼酸他莫昔芬(tamoxifen),英文商品名为Nolvadex®。其为一种选择性雌激素受体调节剂(SERM)。这种药物能干扰雌激素(estrogen)的某些活动,模拟其它雌激素作用。他莫昔芬用于治疗某些乳腺癌和卵巢癌。目前,科研人员正在比较他莫昔芬与雷洛昔芬(raloxifene)(另一种SERM),比较它们在降低高危人群的乳腺癌发病率方面的作用。
【药理作用机制】该药为雌二醇竞争性拮抗剂,能与乳腺细胞的雌激素受体结合,不刺激转录或作用微弱。药物-受体复合物不易解离,组织受体的循环应用,也是作用机制之一。他莫昔芬能上调转化生长因子β生成,此因子减少与恶性肿瘤的发展有关。还对蛋白激酶C有特异性抑制作用。这些作用都对依赖雌激素才能继续生长的肿瘤细胞有抑制作用。多用于绝经期后呈进行性发展的乳癌的治疗。他莫昔芬对血浆脂代谢、子宫内膜和骨的作用则仍是雌激素性质,不呈拮抗作用。他莫昔芬的抗骨质疏松作用也可能与上调转化生长因子β有关,因为此因子能够控制成骨细胞和破骨细胞间的平衡。
|
|
- 他莫昔芬为《世界卫生组织基本药物标准清单》在列药物。完整的目录请参看《世界卫生组织基本药物标准清单》。
- 世界卫生组织基本药物标准清单是由世界卫生组织建立的基本药物目录。每两年更新一次。
|
|
|
|
更多医学百科条目