酮咯酸
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药理及应用] 本品为吡咯酸的衍生物,属非甾体抗炎药,抑制PG合成,具有镇痛、抗炎,解热作用及抑制血小板聚集作用。镇痛作用近似阿司匹林,肌注后镇痛作用近似中等量吗啡。口服吸收完全,给药后 24小时可达稳态血浓度,口服或肌注后镇痛作用持续 6~8小时。关节腔内药物浓度为血浓度50%以上。可通过胎盘。肝代谢产物羟基酮咯酸有抗炎、镇痛作用。以原型由肾脏排泄。用于中、重度疼痛如术后、骨折、扭伤、牙痛及癌性痛等的止痛。若与吗啡或哌替啶合用,可减少后二者用量。
[用法] 口服:每次mg,1日—4次;严重疼痛每次~30mg,1日~4次。肌注:中度疼痛每次 30mg;重度疼痛每次mg,1次最大剂量90mg,1日不超过150mg。首次注射后,以后可每6小时肌注20一 30mg。静注:每次~30mg,用于重度疼痛。
[注意]
(1)副作用少,常见嗜睡、头晕、头痛、思维异常、抑郁、欣快、失眠。剂量过大可产生呼吸困难、苍白、呕吐。注射局部有刺激,偶见皮下出血、青紫等。
(2)对阿司匹林过敏者及孕妇禁服。肝肾疾病、心脏病、高血压患者忌服。不宜用于分娩止痛。
(3)忌空腹或长期服用,与其它非甾体抗炎药合用,不良反应增加。
[制剂] 片剂:每片10mg。注射液:每支30mg (1m1)。
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