达那唑
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本药为雄激素抑制药，无雌激素和孕激素作用，具有抗促性腺激素作用和轻度雄激素作用，能够促使子宫异位内膜退化和症状改善，亦可使某些不育症患者受孕。达那唑为人工合成的一种甾体杂环化合物，即雄激素17a-乙炔睾丸酮的衍生物，为白色或乳白色结晶或结晶性粉末。
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基本资料
药物名称：达那唑
英文名称：DanazoI
烯异唑、炔羟雄烯唑
英文别名：Danazol、Danocrine、Danol、Danatrol
药物类别：西医药物
制剂与规格： 达那唑胶囊（1）100mg（2）200mg。贮法：避光，密封保存。
药理作用
1.药效学 本药为合成雄激素，具有弱雄激素活性，兼有蛋白同化作用和抗雌激素作用，但无孕激素和雌激素活性。本药是促性腺激素抑制药，可使卵泡刺激素（FSH）和促黄体生成素（LH）释放减少。
本药作用于子宫内膜细胞的雌激素受体部位，抑制雌激素的效能，使
子宫内膜萎缩，导致不排卵及闭经，可持续6~8个月久，从而达到治疗子宫内膜异位症的目的，并可使纤维囊性乳腺病的结节消失，疼痛减轻。用于治疗遗传性水肿时，能增加血清中的C1酯酶抑制物的水平，导致补体系统的C4血清内的浓度升高。另外，由于本药具有蛋白同化作用，还可增加体重以及提升血小板数量。2.药动学 本药口服后从胃肠吸收。若每次给药100mg，一日2次，血药浓度峰值为0.2~0.8μg/ml；若每次给药200mg,一日2次,连服14日,血药浓度达0.25~2μg/ml,饭后服用血浆浓度高于空腹3~4倍。半衰期为4.5小时.本药在肝内代谢为乙炔睾酮类。经肾脏排泄，在体内无明显蓄积作用。
适应症
主要用于治疗子宫内膜异位症。还用于治疗纤维性乳腺炎
、男性乳房发育、乳腺痛、痛经、腹痛等，可使肿块消失、软化或缩小，使疼痛消失或减轻。还用于治疗性早熟、原发性血小板减少性紫癜、血友病和Christmas病、遗传性血管性水肿、系统性红斑狼疮等。
用量用法
口服： 1.用于子宫内膜异位症，从月经周期第1～3日开始服用
，每次mg，每日2次，总量1日不超过800mg，连续3 月为1疗程。 2.纤维性乳腺炎，每日～400mg，2次分服，连用3-6个月。 3.男性乳房发育，每日～600mg。 4.性早熟，每日～400mg。 5.血小板减少性紫癜，每次mg，1日－4次。 6.血友病，每日mg，连用14日。 7.遗传性血管水肿，开始每日mg，3次分服，6～12周后逐日减少100～200mg，直至能控制症状的发作。 8.红斑狼疮，每日～600mg 。(9)功能性子宫出血：200mg/d,3个月为一疗程；(10)自发性血小板减少性紫癜：200mg/次，2～4次/d，2个月为一疗程。
注意事项
1.主要有体重增加、水肿、多毛、声粗、痤疮、头痛、肝功能障碍、焦虑
等。多数妇女发生闭经，少数有不规则阴道出血。肾、肝功能不全、周期性偏头痛、癫痫病人应慎用。 2.治疗期间，乳腺结节仍然存在或扩展，要考虑癌的可能。 3.对不明原因的男性乳房发育，在手术前可考虑先用本品治疗。 4.对青春期性早熟，能使病人月经停止、乳房发育退化；由于有增加骨生长的刺激作用，较其他治疗性早熟的药物无明显优点，仅限于对其他药物治疗无效的重度病人使用。
动力学
达那唑口服易从胃肠道吸收并在肝脏代谢，与食物同服可使吸收显著增加。t1/2约为4.5小时。主要从尿中排泄，其代谢物为α-羟甲基乙炔睾酮和乙炔睾酮。达那
唑为人工合成的一种甾体杂环化合物，即雄激素17a-乙炔睾丸酮的衍生物，为白色或乳白色结晶或结晶性粉末。本品口服易从胃肠道吸收，T1/2约为4.5小时。每次给药100mg，每日2次，血药浓度峰值为200-800ng/ml。
胶囊制剂
达那唑胶囊
是促性腺激素抑制药，可以抑制垂体-卵巢轴。由于抑制了垂体促性腺激素，故促卵泡激素（FSH）和促黄体生成激素（LH）的释放均减少。能直接抑制卵巢的甾体激素的
生成，作用于子宫内膜细胞的雌激素受体部位，有抑制雌激素的效能，使子宫正常的和异常的内膜萎缩和不活动，导致不排卵及闭经，可持续达6-8个月久。治疗纤维性乳腺病，可使结节消失，减轻疼痛和触痛，可能发生月经失调或闭经。治疗遗传性血管性水肿时，增加血清的C1脂酶抑制物的水平，导致补体系统的C4血清内的浓度升高。本品内容物为白色或类白色结晶或结晶性粉末。
动力学
本品口服易从胃肠道吸收，T1/2约为4.5小时。每次给药100mg，每日2次，血药浓度峰值为200-800ng/ml。若每次给药200mg，每日2次，连服14日，血药浓度达0.25—2ug/ml。在肝内代谢，从肾脏排泄，其代谢物为a-羟甲基乙炔睾酮和乙炔睾酮。
用法用量
口服，成人常用量：（1）子宫内膜异位症，一日
量400-800mg，分次服用，连服3-6个月，如停药后症状再出现，可再给药一疗程；（在肝功正常情况下）（2）纤维囊性乳腺病，于月经开始后第一天服药，一次-200mg，每日2次，如停药后一年内症状复发，可再给药；（3）遗传性血管性水肿，开始一次mg，每日-3次，直到疗效出现，维持量一般是开始量的50%或更少，在1-3个月或更长一段的间隔时间递减，根据治疗前发病的频率而定。
不良反应
1.较多见的不良反应：闭经，突破性子宫出血，并可有乳房缩小、音哑、毛发增多；可出现痤疮、皮肤或毛发的油脂增多、下肢浮肿或体重增多，症状与药量有关，是雄激素效应的
表现。2.较少见的不良反应：血尿、鼻衄、牙龈出血、白内障（视力逐渐模糊）、肝功能异常、颅内压增高（表现为严重头痛、视力减退、复视、呕吐）、白细胞增多症、急性胰腺炎、多发性神经炎等。3.罕见的不良反应有：女性阴蒂增大、男性睾丸缩小；肝脏功能损害严重时，男女均可出现巩膜或皮肤黄染。4.以下反应如果持续出现需引起注意：（1）由于雌激素效能低下，可使妇女有阴道灼热、干枯及瘙痒，或阴道出血。（2）可出现皮肤发红、情绪或精神状态的改变、神经质或多汗。（3）有时可出现肌痉挛性疼痛，属于肌肉中毒症状。
栓制剂
达那唑栓
适应症，临床主要用于治疗子宫内膜异位症。尚用于纤维性乳腺炎、男性乳房发育、乳腺痛、痛经、腹痛等，可使肿块消失、软化或缩小，使疼痛消失或减轻。还用于性早熟、自发性血小板减少性紫癜、血友病和Christmas病、遗传性血管性水肿、系统性红斑狼疮等。
用法用量
一般口服，1次～400mg，1日～800mg，3～6个月为一疗程。(1)用于子宫内膜异位症，从月经周期第1～3天开始服用，每日2次，每次mg，总量一天不超过800mg，连续3个月为一疗程。(2)纤维性乳腺炎，每天100～400mg，2次分服，连用3～6个月。(3)男性乳房发育，每天200～600mg。(4)性早熟，每天200～400mg。(5)血小板减少性紫癜，每次mg，1日～4次。(6)血友病，每天600mg,连用14天。(7)遗传性血管水肿，开始每日mg，3次分服，6～12周后逐日下降100～200mg，直至恒定控制症状的发作。(8)红斑狼疮，每天400～600mg。(9)功能性子宫出血：200mg/d,3个月为一疗程；(10)自发性血小板减少性紫癜：200mg/次，2～4次/d，2个月为一疗程。
不良反应
与抑制腺垂体柳巢轴作用有关的包括闭经、潮红、出汗、性欲改变、阴道炎、情绪不稳定和神经质。与雄激素活性有关的包括痤疮、油状皮肤、轻度多毛症、水肿、体重增加、声音变粗、乳房变小。其他还有胃肠功能紊乱、增加或减少白细胞数、头痛、背痛、头晕、震颤、疲倦、睡眠失调、糖耐量降低、高密度脂蛋白降低、低密度脂蛋白升高，偶见肝酶值升高、阻塞性黄疸、心动过速、高血压和视觉障碍。
注意事项
(1)主要有体重增加、水肿、多毛、声粗、痤疮、头痛、肝功能障碍、焦虑等。多数妇女发生闭经，少数有不规则阴道出血。用药期间应定期检查肝功能。严重心、肾、肝功能不全，癫痫患者、孕妇及哺乳期妇女禁用。(2)治疗期间，乳腺结节仍然存在或扩展，要考虑癌的可能。(3)对不明原因的男性乳房发育，在手术前可考虑先用本品治疗。(4)对青春期性早熟，能使患者月经停止、乳房发育退化；由于有增加骨成长的刺激作用，较其他治疗性早熟药物无明显优点，仅限于对其他药物治疗无效的重度患者使用。
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