药理学/螺内酯

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螺内酯(spironolactone)又名安体舒通(antisterone),化构与醛固酮相似,具有抗醛固酮作用,已知醛固酮从肾上腺皮质释放后,能进入远曲小管细胞,并与胞浆同受体结合成醛固酮-受体复合物,然后移入胞核,并诱导特异mRNA的形成,后者促进一种能调控管腔膜对Na+、K+通透性的蛋白质的合成等。螺内酯可与醛固酮竞争醛固酮受体,最终阻碍蛋白质的合成,因此螺内酯能抑制Na+-K+交换,减少Na+的再吸收和钾的分泌,表现出排Na+留K+作用。

螺内酯的利尿作用不强,起效慢而维时久,其利尿作用与体内醛固酮的浓度有关。仅当体内有醛固酮存在时,它才发挥作用。对切除肾上腺的动物则无利尿作用。由于其利尿作用较弱,抑制Na+再吸收量还不到3%,因此较少单用。常与噻嗪类利尿药或高效利尿药合用以增强利尿效果并减少K+的丧失。

不良反应】久用可引起高血钾,尤当肾功能不良时,故肾功能不良者禁用。还有性激素副作用,可引起男子乳房女性化和性功能障碍,致妇女多毛症等。

参看

32 低效利尿药 | 氨苯蝶啶及阿米洛利 32
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