盐酸齐拉西酮
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中文正式名
盐酸齐拉西酮
英文名
Ziprasidone Hydrochloride
类别
化学药品3.1类
化学名称与结构
5-(2-(4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基)乙基)-6-氯-1,3-二氢-2(1H)-吲哚-2-酮 盐酸一水合物
药品简介
盐酸齐拉西酮(Ziprasidone)为辉瑞公司开发的最新非典型广谱抗精神病药,用于治疗精神分裂症。本品属5-羟色胺和多巴胺受体拮抗剂,特别是对5-HT A2/DA D2受体亲合力强。该药口服剂型和肌注剂型分别于1998年和2000年9月在瑞典上市。对急性或慢性、初发或复发精神分裂症均有很好疗效;对精神分裂症相关症状(包括视听幻觉、妄想、动机缺乏和逃避社会)有效。与传统抗精神病药相比,该药除可改善阳性症状外,还可改善阴性症状,提高认知功能,不良反应特别是锥体外系症状大大减轻,耐受性明显提高;与已广泛使用的奥氮平、喹地平、利培酮等相比,本品对阴性症状疗效更好或相当,不引起体重增加和血清泌乳素水平升高,副作用小于现有的所有不典型抗精神病药。本品现有注射剂和胶囊两种剂型,可分别用于急性/短期和长期治疗,推荐成人口服起始剂量20mg bid,最大80mg bid。
我国近年来精神病患病率不断增长,其中又以精神分裂症最高,全国估计有800万患者,而市场上的抗精神病药物品种少。齐拉西酮在疗效和副作用方面有显著的优越性,在国际上可与目前世界上销量最大的抗精神病药奥氮平和利培酮竞争市场,而开发国产化后可大大降低成本,在国内更是拥有广阔的市场空间,所以将给生产厂家带来可观的的市场效益。
知识产权状况
盐酸齐拉西酮没有在中国申请化合物专利,该产品也没申请行政保护。目前在我国开发该产品用于治疗精神分裂症不存在知识产权问题。
研发状况
现已完成了本品的各项研究,即将申报临床。
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