盐酸吗啡缓释片
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盐酸吗啡缓释片
拼音名：Yansuan Mafei Huanshipian
英文名：MOrphine Hydrochloride Sustained-release Tablets
书页号：2000年版二部-588
本品含盐酸吗啡(C17H19NO3.HCl.3H2O)应为标示量的93.0％～107.0％。
【性状】本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。
【鉴别】取本品，除去薄膜衣，研细，取细粉适量(约相当于盐酸吗啡20mg)，置乳钵中，加水10ml，研磨
使盐酸吗啡溶解，滤过，滤液蒸干，残渣照盐酸吗啡项下的鉴别(1)、(2)、(3)、(5)项试验，显相同的反应。
【检查】含量均匀度 取本品1片，置乳钵中，加水适量，研磨使盐酸吗啡溶解，转移至100ml(10mg规格)
或250ml(30mg规格)、500ml(60mg规格)量瓶中，用水分次洗涤乳钵，洗液并入量瓶中，充分振摇，加水稀释至
刻度，摇匀，用0.45μm滤膜滤过，取续滤液，照含量测定项下的方法，自“精密量取续滤液”起，依法测定含量，应符合规定(附录Ⅹ E)。
释放度 取本品，照释放度测定法(附录Ⅹ D 第一法)，采用溶出度测定法第一法装置，以水500ml为溶
剂，转速为每分钟50转，依法操作，经1小时、2小时、3小时、4小时、5小时和6小时时，分别取溶液2ml，用
0.45μm滤膜滤过，并及时在操作容器中补充相同温度的水2ml，取续滤液作为供试品溶液。另精密量取含量
测定项下的对照品溶液适量，分别加流动相稀释成每1ml中含0.02mg(10mg规格)、0.05mg(30mg规格)、
0.1mg(60mg规格)的溶液作为对照品溶液，照含量测定项下的方法分别测定峰面积，计算出每片在不同时
间的释放量。本品每片在1小时、2小时、3小时、4小时、5小时和6小时时的释放量应分别相应为标示量的
25％～45％、40％～60％、55％～75％、65％～85％、70％～90％和80％以上，均应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定(附录Ⅰ A)。
【含量测定】照高效液相色谱法(附录Ⅴ D)测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液-甲
醇(4:1)为流动相；检测波长为280nm。理论板数按吗啡峰计算应不低于1000。
测定法 取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于盐酸吗啡35mg)，置250ml量瓶中，加
水适量，充分振摇使盐酸吗啡溶解，加水至刻度，摇匀，用0.45μm滤膜滤过，精密量取续滤液20μl注入液相
色谱仪，记录色谱图；另精密称取经80℃干燥至恒重的吗啡对照品适量，加流动相制成每1ml中含0.1mg的
溶液，同法测定。按外标法以峰面积计算，结果乘以1.317，即得供试品中C17H19NO3.HCl.3H2O的量。
【贮藏】同盐酸吗啡。
【规格】(1)10mg (2)30mg (3)60m
【药理毒理】本品为纯粹的阿片受体激动剂，有强大的镇痛作用，同时也有明显的镇静作用，并有镇咳作用（因其可致成瘾而不用于临床）。对呼吸中枢有抑制作用，使其对二氧化碳张力的反应性降低，过量可致呼吸衰竭而死亡。本品兴奋平滑肌，增加肠道平滑肌张力引起便秘，并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。可使外周血管扩张，尚有缩瞳、镇吐等作用（因其可致成瘾而不用于临床）。阿片类药物的镇痛机制尚不完全清楚，实验证明采用离子导入吗啡于脊髓胶质区，可抑制伤害性刺激引起的背角神经元放电，但不影响其他感觉神经传递。按阿片受体激动后产生的不同效应分型，吗啡可激动μ、κ及δ型受体，故产生镇痛、呼吸抑制、欣快成瘾。阿片类药物可使神经末梢对乙酰胆碱、去甲肾上腺素、多巴胺及P物质等神经递质的释放减少，并可抑制腺苷酸环化酶．使神经细胞内的cAMP浓度减少，提示阿片类药物的作用与cAMP有一定关系。急性毒性LD50(mg/kg)：大鼠，口服905；皮下700；腹腔920；静脉237。
【药代动力学】口服后由胃肠道粘膜吸收，与普通片剂相比，口服缓释片血药浓度达峰时间较长，一般为服后2～3小时，峰浓度也稍低，消除半衰期为3.5～5小时。本品在达稳态时血药浓度的波动较小，主要用于晚期癌症病人镇痛。
【适应症】根据世界卫生组织和国家药品监督管理局提出的癌痛治疗三阶梯方案的要求，吗啡是治疗重度癌痛的代表性药物。为强效镇痛药，主要适用于晚期癌症病人镇痛。
【用法和用量】必须整片吞服，不可截开或嚼碎。成人每隔12小时按时服用一次，用量应根据疼痛的严重程度、年龄及服用镇痛药史决定用药剂量，个体间可存在较大差异。最初应用本品者，宜从每12小时服用10mg或20mg开始，根据镇痛效果调整剂量，以及随时增加剂量，达到缓解疼痛的目的。
【不良反应】1．连用3～5天即产生耐药性，1周以上可成瘾，但对于晚期中重度癌痛病人，如果治疗适当，少见依赖及成瘾现象。2.恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛等。偶见瘙痒、荨麻疹、皮肤水肿等过敏反应。3．本品急性中毒的主要症状为昏迷，呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小、两侧对称，或呈针尖样大，血压下降、发绀，尿少，体温下降，皮肤湿冷，肌无力，由于严重缺氧致休克、循环衰竭、瞳孔散大、死亡。4.中毒解救距口服4～6小时内应立即洗胃以排出胃中药物。采用人工呼吸、给氧、对症治疗、补充液体促进排泄。静脉注射拮抗剂纳洛酮0.005～0.01mg/kg，成人0.4mg。亦可用烯丙吗啡作为拮抗药。
【禁忌】呼吸抑制已显示紫绀、颅内压增高和颅脑损伤、支气管哮喘、肺源性心脏病代偿失调、甲状腺功能减退、皮质功能不全、前列腺肥大、排尿困难及严重肝功能不全、休克尚未纠正控制前、炎性肠梗等病人禁用。
【注意事项】1.本品为国家特殊管理的麻醉药品，务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例，医院和病室的贮药处均须加锁，处方颜色应与其他药处方区别开。各级负责保管人员均应遵守交接班制度，不可稍有疏忽。2.根据WHO《癌症疼痛三阶梯止痛治疗指导原则》中关于癌症疼痛治疗用药个体化的规定，对癌症病人镇痛使用吗啡应由医师根据病情需要和耐受情况决定剂量。3.未明确诊断的疼痛，尽可能不用本品，以免掩盖病情，贻误诊断。4.可干扰对脑脊液压升高的病因诊断，这是因为本品使二氧化碳滞留，脑血管扩张的结果。5．能促使胆道括约肌收缩，引起胆管系的内压上升；可使血浆淀粉酶和脂肪酶均升高。6．对血清碱性磷酸酶、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、胆红素、乳酸脱氢酶等测定有一定影响，故应在本品停药24小时以上方可进行以上项目测定，以防可能出现假阳性。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘屏障到达胎儿体内，少量经乳汁排出，故禁用于婴儿、孕妇、哺乳期妇女。本品能对抗催产素对子宫的兴奋作用而延长产程，禁用于临盆产妇。
【儿童用药】婴幼儿、未成熟新生儿禁用。
【老年患者用药】 慎用。
【药物相互作用】 1．与吩噻嗪类、镇静催眠药、单胺氧化酶抑制剂、三环抗抑郁药、抗组织胺药等合用，可加剧及延长吗啡的抑制作用。2．本品可增强香豆素类药物的抗凝血作用。3．与西咪替丁合用，可能引起呼吸暂停、精神错乱、肌肉抽搐等。
【药物过量】 吗啡过量可致急性中毒，成人中毒量为60mg，致死量为250mg。对于重度癌痛病人，吗啡使用量可超过上述剂量（既不受药典中关于吗啡极量的限制）。
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