萘普生
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白色或类白色结晶性粉末;无臭或几乎无臭。在甲醇、乙醇或氯仿中溶解,在乙醚中略溶,在水中几乎不溶。
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药理及应用
本品有抗炎、解热、镇痛作用为 PG合成酶抑制剂。口服吸收迅速而完全,1次给药后 2~4小时血浆浓度达峰值,在血中99%以上与血浆蛋白结合,t1/2为13~14小时。约95%自尿中以原形及代谢产物排出。对于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风、运动系统(如关节、肌肉及腱)的慢性变性疾病及轻、中度疼痛如痛经等,均有肯定疗效。中等度疼痛可于服药后1小时缓解,镇痛作用可持续7小时以上。对于风湿性关节炎及骨关节炎的疗效,类似阿司匹林。对因贫血、胃肠系统疾病或其他原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等消炎镇痛药的病人,用本药常可获满意效果。
可安全地与皮质激素合用,但与皮质激素合用时,疗效并不比单用皮质激素时好。本晶与水杨酸类药物合用也不比单用水杨酸类好。此外,阿司匹林可加速本晶的排出。
用法
1次.2~0.3g,1日~3次。可口服,开始每日剂量0.5~0.75g,维持量每日.375~ 0.75g,分早晨及傍晚2次服用。轻、中度疼痛或痛经时,开始用0.5g,必需时经6~8小时后再服0.25g,日剂量不得超过1.25g。肌内注射,1次—200mg,1日1次。栓剂直肠给药,1次.25g,1日.5R。
注意
(1)长期服用耐受良好,副作用主要为胃肠道轻度和暂时不适。偶见恶心、呕吐、消化不良、便秘、胃肠道出血、失眠或嗜睡、头痛、头晕、耳鸣、瘙痒、皮疹、血管神经性水肿、视觉障碍及出血时间延长,一般不需中断治疗。
(2)与阿司匹林等非甾体抗炎药有交叉过敏反应,禁用于对本品及对阿司匹林过敏的患者。
(3)对伴有消化性溃疡或有消化性溃疡病史者慎用;对有活动性胃及十二指肠溃疡患者应在严格监督下使用。
(4)本品可加强双香豆素的抗凝血作用。
(5)与丙磺舒合用时可增加本品的血浆水平及明显延长本品的血浆t1/2。
其它
[制剂] 片剂:每片0.1S;0.125g;0.25g。胶囊剂:每胶囊0.125g;0.2g;0.25g。注射液:每支lOOmg (2m1)1 200mg(2m1)。栓剂:每粒0.25g。
[贮法] 密闭、避光保存。
分类 | 主要药物 | 临床特点 |
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非选择性COX抑制药 | 阿司匹林 | 解热、镇痛、抗炎等作用;有胃肠道反应及出血反应(故也用来做冠心病等的二级预防) |
对乙酰氨基酚 | 有解热镇痛作用,抗炎作用极弱,胃肠道反应常见。小儿常用退热药,较安全 | |
吲哚美辛 | 强效抗炎镇痛作用,不良反应发生率高 | |
双氯芬酸 | 中等强抗炎镇痛作用,不良反应发生率轻 | |
布洛芬 | 一线药,不良反应发生率低,小儿常用退热药 | |
吡罗昔康 | 胃肠反应发生率20%,耳鸣、皮疹等 | |
美洛昔康 | 与其他非选择性COX抑制剂相比,不良反应低 | |
萘丁美酮 | 前体药,肝脏激活,不良反应少,解热作用显著 | |
舒林酸 | 前体药,不良反应中等度 | |
萘普生 | 有解热、镇痛、抗炎等作用,痛经也可,有研究认为缓解风湿性关节炎疼痛及晨僵有较好疗效 | |
安乃近 | 不良反应较大,目前较少使用 | |
选择性COX-2抑制药 | 塞来昔布 | 胃肠道反应显著降低,用于风湿、类风湿性关节炎,痛经、术后止痛、牙痛等。 |
罗非昔布 | 胃肠道反应显著降低,但有研究证实该药有心血管不良反应。主要用于骨关节炎。 | |
尼美舒利 | 小儿使用安全性仍有争议,建议在医生指导下用药 |
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