炔诺酮

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炔诺酮

• 【英文名】：Norethisterone
• 【分子式】；C20H26O2
• 【性状】 本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味微苦。本品在氯仿中溶解，在乙醇中微溶，在丙酮中略溶，在水中不溶。
• 【类别】 孕激素类药。

目录 1 药理学 2 适应证 3 不良反应 4 禁忌症 5 注意事项 6 药物相互作用 7 制剂 8 参考文献

药理学

本品为19-去甲基睾酮衍生物，是一种口服有效的避孕药。其孕激素作用为炔孕酮的5倍，并有轻度雄激素和雌激素活性。能抑制下丘脑促黄体释放激素（LHRH）的分泌，并作用于垂体前叶，降低其对LHRH的敏感性，从而阻断促性腺激素的释放，产生排卵抑制作用，因此主要与炔雌醇合用作为短效口服避孕药。单独应用较大剂量时，能使宫颈粘液稠度增加，以防精子穿透受精，同时抑制子宫内膜腺体发育生长，影响孕卵着床，可作为速效探亲避孕药。口服容易吸收，经0.5-4小时血浓度达峰值，半衰期约为5-14小时，血浆结合蛋白率约为80%，作用时间在24小时以上。生物利用度为64%。

适应证

除作为口服避孕药外，还可用于治疗功能性子宫出血、妇女不育症、痛经、闭经、子宫内膜异位症、子宫内膜增生过长等。

1. 用作短效口服避孕药：包括复方炔诺酮片、膜或纸片以及口服避孕片0号，从月经周期第5天开始服药，每天1片，晚餐后服用为宜，连服22天，不能间断，服完等月经来后的低5天继续服药。
2. 用作探亲避孕药：探亲避孕丸，于同居当晚开始服用，每晚1丸（5mg）同居10天之内，必须连服10丸；同居半个月，连服14丸；超过半个月者，服完14丸后接着改服短效口服避孕药，直至探亲期结束。
3. 治疗功能性子宫出血：每8小时服1片炔诺酮片、然后逐渐减量，直至维持量每天1次1片，再连服20天；也可在流血停止后，每天加服炔雌醇0.05mg；
4. 不育症：口服炔诺酮2.5mg和炔雌醇0.05mg，每天1次，连服20天，共3个周期。
5. 痛经、子宫内膜异位症：于月经第5-7天开始，每日1次，每次2.5mg，连服20天。

不良反应

少数妇女可有恶心、呕吐、头昏、乏力、嗜睡等类早孕反应及不规则出血、闭经、乳房胀、皮疹等，一般可消失。

禁忌症

肝病、肾炎、乳房肿块患者禁用。

注意事项

作为避孕药使用时应注意：

1. 哺乳期妇女服药后可能乳汁减少，故应在产后半年后开始服用；
2. 漏服或迟服避孕会失败，故必须每天定时服药；如漏服应在24小时内补服1次。
3. 服药期间可能发生突破性出血，可每日加服炔雌醇0.005-0.015mg；
4. 服药22天后，一般经过3-4天即来月经；如第7天仍未见月经，应开始服用下一个月的药。
5. 有子宫肌瘤、高血压、肝病、肾病患者慎用。
6. 服避孕药的吸烟妇女并发心血管疾病（中风、心肌梗死等）较不吸烟者多，因为服避孕药妇女应停止吸烟，或吸烟妇女不宜服用避孕药。

药物相互作用

1. 与利福平、氯霉素、氨苄西林、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮等同服可产生肝微粒体酶效应，加速炔诺酮和炔雌醇在体内的代谢，导致避孕失败、突破性出血发生率较高。
2. 维生素C能增强口服避孕药的作用，每日服用1g维生素C可使炔雌醇生物利用度从40%提高到70%左右。

制剂

• 复方炔诺酮片（*避孕片一号）：每片含炔诺酮0.6mg和炔雌醇0.035mg。
• 复方炔诺酮膜（口服避孕膜一号）：每一小格含药同上。
• 复方炔诺酮纸片（薄型口服避孕片一号）：同上。
• 复方炔诺孕酮片330：每片含炔诺酮0.3mg、炔诺孕酮0.3mg、炔雌醇0.03mg。
• 口服避孕片0号：每片含炔诺酮0.3mg、甲地孕酮0.5mg和炔雌醇0.035mg。
• 口服避孕膜0号：同上。
• 炔诺酮双相片：开始10天，每片含炔诺酮0.5mg和炔雌醇0.035mg，其后11天，每片含相应药物1mg和0.035mg。
• 炔诺酮三相片：每7天每片含炔诺酮分别为0.5mg、0.75mg、1mg和炔雌醇0.035mg。
• 炔诺酮探亲片：每片含炔诺酮5mg。
• 炔诺酮片：每片0.625mg；2.5mg。
• 炔诺酮膜：同上。
• 炔诺酮纸片：同上。

参考文献

• 《新编药物学》第17版.陈新谦主编

《世界卫生组织基本药物标准清单》入选药品 炔诺酮为《世界卫生组织基本药物标准清单》在列药物。完整的目录请参看《世界卫生组织基本药物标准清单》。 世界卫生组织基本药物标准清单是由世界卫生组织建立的基本药物目录。每两年更新一次。 基本药物 - 药品百科 - 中药百科 - 中药方剂百科

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