注射用甲钴胺
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Mecobalamin for injection
化学名:Coα-（5，6-二甲基苯并咪唑基）-Coβ-甲基-钴胺酰胺。
化学结构式如下：
分子式：C63H91CoN13O14P
分子量：1344.40
【性状】 本品为粉红色冻干疏松块状物或粉末。
【适应症】
1.用于周围神经病。
【规格】 0.5mg。
【贮藏】 避光、密封保存。
【包装】 内包装采用棕色西林瓶包装，外套铝袋。
药理毒理
药理作用
甲钴胺是一种内源性的辅酶B12，参与一碳单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。
动物实验发现，本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器，参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成，促进叶酸的利用和核酸代谢，且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强；能促进轴突运输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化；对药物引起的神经退变，如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的小鼠轴突退变及自发高血压大鼠神经疾病，具有抑制作用；能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常，通过提高神经纤维兴奋性，恢复终板电位诱导，使饲以胆碱缺乏饲料大鼠的脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。体外研究表明，甲钴胺可促进培养的大鼠组织中卵磷脂的合成和神经髓鞘形成。
毒理研究
生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予甲钴胺0.2，2.0，20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。
药代动力学
1、人体药代动力学
（1）单次给药
给12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射甲钴胺（CH3-B12）0.5mg，达到血清中最高总维生素B12（简称B12）浓度的时间（Tmax）是,肌内注射为0.9±0.1小时，静脉注射为给药后立刻-3分钟，血清中最高总B12浓度增加部分（除去内源性血清总B12）（Δcmax）各自为22.4 ng/ml，85.0ng/ml。
另外，给药后截止144小时，从实测值的增加部分计算的血清中总B12浓度时间曲线下面积（ΔAUC），肌内注射、静脉注射给药各自为204.1 h.ng/ml，358.6h.ng/ml，另一方面，在结合饱合率上两个给药组在给药后截止144小时中显示了大体相等的增加。
单剂量注射甲钴胺注射液0.5mg的药代动力学参数（n＝12）
Tmax
(min) Cmax
(ng/mL) AUC0-144h
(ng.h /ml) T1/2
(h)
静脉注射 0-3 85.0±8.9 358.6±34.4 27.1
肌内注射 54±6 22.4±1.1 204.1±12.9 29.0
(2)连续给药
给6位健康成年男子静脉注射每天一次甲钴胺0.5mg连用10天，每次给药前，血清中总B12浓度（ΔCmin）随着给药天数的增加而不断上升，给药两天后与初次给药后24小时值（3.9±1.2ng/ml）相比约达1.4倍（5.3±1.8ng/ml），给药三天后则达约1.7倍（6.8±1.5ng/ml），该浓度一直持续到最后给药。
2．动物药代动力学
给大白鼠静脉注射57Co- CH3-B12 10μg/kg，24小时后，组织内浓度由高到低依次为肾、肾上腺、肠、胰、脑垂体，在眼、脊髓、脑、肌肉等浓度低。
用法用量
1．周围神经病
成人一次mg，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射，可按年龄、症状酌情增减。
2．巨幼红细胞性贫血
成人一次mg，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射。给药约两个月后，作为维持治疗每隔1-3个月可给与一次mg。
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