氨基比林
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氨基比林
【又名】
匹拉米洞， Pyramidon, Amidozon, Aminophenazon, Aminopyrine
【别名 结构式】氨基比林;匹拉米洞;匹拉米董;二甲氨基安替比林;4-二甲氨基-1,5-二甲基-2-苯基-3-吡唑啉酮;Aminopyrine;Aminophenazone;Pyramidone;Amidopyrine;4-Dimethylamino-2,3-dimethyl-1-phenyl-3-pyrazolin-5-one;Dimethylaminophenyldimethylpyrazolone;4-Dimethylamino-1,
【分子式】C13H17N3O
【分子量】231.29
【CAS号】58-15-1
目录 |
制备方法
由氨基安替比林经催化氢化（烃化）而得。溶解罐中先加水，加热至50-60℃，搅拌下投入氨基安替比林，全溶后倒入氢化罐中。用水洗涤溶解罐，与镍催化剂搅匀再加至氢化罐。将氢化罐抽真空，然后关闭真空阀，通入氢气，开动搅拌，待压力升至0.245MPa时，停止通氢。加入甲醛，继续通入氢气。加甲醛的速度以每加5L甲醛吸氢1.8-2立方米为标准，反应温度控制在60-85℃，甲醛加完后继续反应10min，测试终点。合格后压滤，滤液冷至25℃以下，析出结晶，甩滤得氨基比林粗品。将氨基比林粗品、乙醇、活性炭升温至75-80℃，搅拌脱色1h，压滤。滤液冷至10℃，析出结晶，甩滤，用乙醇洗涤，经气流干燥，得氨基比林。
用法
1，复方氨基比林针：每2ml内含氨基比林0.143g，巴比妥钠0.057g。常用量：成人2ml/次，皮下或肌注。
2，优散痛片：每片内含氨基比林0.1g，安替比林0.1g，非那西汀0.125g，咖啡因0.05g。常用量：成人1片/次，3次/日。
3，氨非咖片（P.P.C片）：每片含氨基比林0.15g，非那西汀0.15g、苯巴比妥0.015g、咖啡因0.15g。常用量：成人1-2片/次，3次/日。
作用
解热镇痛作用较强，缓慢而持久，消炎抗风湿作用与阿司匹林相似。本品因能引起骨髓抑制以及能形成亚硝胺致癌物质，故单用制剂已淘汰。临床常用的是其复方制剂。
药理毒理
本品中氨基比林能抑制下视丘前列腺素的合成和释放，恢复体温调节中枢感受神经元的反应性而起退热作用；同时还通过抑制为乙酰苯胺类解热镇痛药。通过抑制环氧化酶，选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成，导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用，其解热作用强度与阿司匹林相似；通过抑制前列腺素等的合成和释放，提高痛阈而起到镇痛作用，属于外周性镇痛药，作用较阿司匹林弱，仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。
不良反应
常规剂量下，对乙酰氨基酚的不良反应很少，偶尔可引起恶心、呕吐、出汗、腹痛、皮肤苍白等，少数病例可发生过敏性皮炎(皮疹、皮肤瘙痒等)、粒细胞缺乏、血小板减少、高铁血红蛋白血症、贫血、肝肾功能损害等，很少引起胃肠道出血。
禁忌
严重肝肾功能不全患者及对本品过敏者禁用
注意事项
(1)对阿司匹林过敏者一般对本品不发生过敏反应。但有报告在因阿司匹林过敏发生哮喘的病人中，少数病人可在服用本品后发生支气管痉挛。
(2)酒精中毒、患肝病或病毒性肝炎时，本品有增加肝脏毒性的危险，应慎用。
(3)肾功能不全者长期大量使用本品，有增加肾脏毒性的危险，应慎用。
(4)因疼痛服用此药时，不得连续使用5天以上，退热治疗不得超过3天，除非另有医嘱
(6)将此药放在儿童不易触及之处，万一发生过量服药现象，应立即就医。
(7)本品仅为对症治疗药，在使用本品的同时，应尽可能进行病因治疗。
(8)对诊断的干扰：①血糖测定，应用葡萄糖氧化酶／过氧化酶法测定时可得假性低值，而用己糖激酶／6-磷酸脱氢酶法测定时则无影响；②血清尿酸测定，应用磷钨酸法测定时可得假性高值；③测定尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)，用亚硝基奈酚试剂作定性过筛试验时可得假阳性结果，定量试验不受影响；④肝功能试验，大剂量或长期使用时，凝血酶原时间、血清胆红素、LDH、血清转氨酶均可增高。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品可透过胎盘和在乳汁中分泌，故孕妇及哺乳期妇女不推荐使用。
儿童用药
3岁以下儿童因其肝、肾功能发育不全，应避免使用。
老年患者用药
老年患者由于肝、肾功能发生减退，本品半衰期有所延长，易发生不良反应，应慎用或适当减量使用。
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