卡巴胆碱
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【通用名称】卡巴胆碱
【英文名称】Carbachol
【中文别名】氨甲酰胆碱、卡巴可、卡巴可碳酰胆碱、卡柏考、氯化氧甲酰胆碱、碳酰胆碱
【英文别名】Carbach、Carbacholine、Carbamoylcholine Chloride、Carbyl、Chloratum、Colentyl、Karbakolin Isopto、Samoryl、Spersacarbachol
【商品名称】迈斯特、卡巴可、卡巴克
【化学名称】2-[(Aminocarbonyl)oxy]-N,N,N-trimethylethanaminium chloride
【CA登记号】[51-83-2]
【结 构 式】
【分 子 式】C6H15ClN2O2
【分 子 量】182.65
目录 |
药理基础
【药物类别】眼科药物、降眼压药
【剂型】滴眼液、溶液、注射液
【适应症】卡巴胆碱为合成的拟胆碱药，并有轻度抗胆碱酯酶作用。眼内通透性较差。点眼后瞳孔迅速缩小，作用与匹罗卡品相似，但持续时间约长3倍。适用于人工晶体植入、白内障摘除、角膜移植等需要缩瞳的眼科手术。滴眼液可用于治疗开角型青光眼或单用毛果芸香碱过敏、无效或产生耐受的患者。非眼用制剂可用于手术后腹部胀气、尿潴留及其它原因所致的胃肠或膀胱功能异常，也可用于缓解口干症状。
药物说明
【性状】 本品为无色澄明液体。
【药理毒理】 本品为人工合成的拟胆碱药，能直接作用于瞳孔括约肌产生即刻的缩瞳效果，同时具有抗胆碱酯酶作用，能维持较长的缩瞳时间；还能预防人工晶体植入、白内障摘除等眼科手术后眼内压的升高。小鼠急性毒性试验结果表明，卡巴胆碱静脉注射LD50为0.3mg/kg,口服LD50为15mg/kg。眼科局部用药不会出现全身毒性反应。兔眼局部毒性试验结果表明，本品对角膜内皮细胞、虹膜和睫状体等组织无明显损伤作用。
【药代动力学】 卡巴胆碱为一快速强力缩瞳剂，眼科手术中前房注射2秒钟后瞳孔
即开始缩小，2～5分钟内达到最大缩瞳效果，缩瞳作用可持续24～48小时。
【给药说明】
1.本药注射液禁用于静脉或肌内注射。
2.用药过量可引起皮肤潮红、出汗、恶心、呕吐、流涎、腹部不适、哮喘发作、胸骨下压迫感或疼痛，严重者可发生心肌缺氧、短暂的晕厥和心跳暂停、传导阻滞、呼吸困难、低血压、不自主排便和尿急等。
3.用药过量的处理：皮下或静脉注射硫酸阿托品0.5-1mg。如发生严重的心血管反应或支气管收缩反应，也可用肾上腺素0.3-1mg皮下或肌内注射。
用法与用量
前房内注射，一次～0.5ml，遵医嘱
成人
.常规剂量
.经眼给药
1.术前用药：前房内注射本药注射液，一次mg。
2.青光眼：0.75%-1.5%的滴眼液滴眼，一日-3次。
.口服给药一次mg，一日3次。
.皮下注射一次mg，必要时间隔30分钟重复1次，共2次。
[国外用法用量参考]
成人
.常规剂量
.经眼给药
1.青光眼：(1)原发性开角型青光眼和其它慢性青光眼：推荐的初始剂量为0.75%-3%的滴眼液，一次滴，一日3次，同时调整使用的频率和浓度以维持眼压，防止视神经进一步损害和视野进一步缺损。(2)鼻泪管阻塞：用1.5%的溶液，每12小时1次。
2.眼科手术缩瞳：推荐在前房注入0.01%的本药注射液，最多不超过0.5ml。
制剂与规格
卡巴胆碱片2mg。
卡巴胆碱注射液(1)1ml:0.1mg。(2)1ml:0.25mg。
贮法：密闭保存。
卡巴胆碱滴眼液0.75%-3%。
【贮藏】密闭保存。
不良反应
应用本品后，可出现较强的调节痉挛、头痛、结膜充血，以及泪腺分泌增多等。还表现为眼睑瘙痒、抽动，并可增加虹膜及睫状体的血流。以上反应可比使用毛果芸香碱时更严重。另外尚有引起白内障的报道。
本品的全身反应，心血管系统与血的不良反应较少发生。可出现潮红、出汗、上腹部不适感、腹部绞痛、打嗝、膀胱紧缩感、视力调节困难、头痛和流涎等。
常见的副作用为视力模糊，眼痛，眼刺激或烧灼感；偶见的副作用为头痛，眼刺激或充血，眼睑颤搐。上述症状一般均可自行消失，若持续或发生较严重的不良反应，请及时就医。
.心血管系统较少引起全身胆碱样不良反应，但应警惕可能出现的晕厥、心律失常或低血压等。
中枢神经系统有头痛的报道，比使用毛果芸香碱更严重。
眼有引起角膜混浊、大疱性角膜炎和白内障摘除术后角膜水肿及虹膜炎的报道。
【药物相互作用】此药与润湿药物合用可加强穿透力。有3例快速形成白内障的报告。眼局部同时使用非甾体抗炎药治疗时，使用卡巴胆碱无效。
【药物过量】 腹泻，胃痉挛或疼痛，呕吐；晕厥；面色潮红；尿频；多汗；心律不齐；呼吸短促；气喘或胸闷；异常疲劳或虚弱；流涎。
注意事项及禁忌
【禁用慎用】禁用于闭角青光眼。禁用于心脏病及支气管哮喘者。
【禁忌】 本品禁用于有心血管疾患包括心律不齐、心搏徐缓、低血压的病人以及迷走神经兴奋、癫痫、甲亢、帕金森病、支气管哮喘、消化道溃疡和尿路梗塞的病人。对本药过敏(国外资料)。缩瞳功能不良，如急性虹膜炎(国外资料)。甲状腺功能亢进。低血压。消化性溃疡。支气管哮喘。心律失常等心脏病。癫痫。震颤麻痹。闭角型青光眼。机械性肠梗阻。尿路梗阻、痉挛等。
【注意事项】 本品为眼科一次性使用药品；本品不得口服、肌肉和静脉注射。
1.禁忌症(1)对本药过敏(国外资料)。(2)缩瞳功能不良，如急性虹膜炎(国外资料)。(3)甲状腺功能亢进。(4)低血压。(5)消化性溃疡。(6)支气管哮喘。(7)心律失常等心脏病。(8)癫痫。(9)震颤麻痹。(10)闭角型青光眼。(11)机械性肠梗阻。(12)尿路梗阻、痉挛等。2.慎用(1)有视网膜剥离史者(国外资料)。(2)角膜擦伤者(本药可能被大量吸收)(国外资料)。(3)近期发生过心肌梗死者(国外资料)。(4)原发性高血压患者(国外资料)。(5)胃肠道痉挛(国外资料)。
3.药物对妊娠的影响尚不清楚本药是否对胎儿有害，妊娠期间使用应权衡利弊。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。
4.药物对哺乳的影响尚不清楚本药是否分泌入乳汁，哺乳期妇女慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚不明确。
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