保列治
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汉语拼音名：Feinaxiongan
英文名：Finasteride
中文化学名：N-叔丁基-3-羰基-4-氮杂-5α-雄甾-1-烯-17β-酰胺
英文化学名：17β-(N-tertbutylaminocarboxide)-4-aza-5α-androst-1-ene-3-oxo
分子式：C23H36N2O2
分子量：372.55
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命名
本品英文名为“Finasteride”，参考卫生部药典会编订的“药名词汇”，延用有关中文杂志的命名，将本品中文名定为“非那雄安”。
非那雄胺
良性前列腺增生（BPH）是一种50岁以上老年男性常见的疾病，且发病率随着年龄的增长而增高，其主要表现为尿路梗阻甚至完全性尿潴留。BPH潜伏期长，临床诊断多属晚期，且常出现多种并发症，严重影响患者的生活质量。随着我国工业化水平的日益提高，动物蛋白摄入量的逐步增多和寿命的延长，良性前列腺增生发病率逐年上升。据北京医科大学泌尿外科研究所统计，1989-1992年间良性前列腺增生发生率41-50岁为13.2%，51-60岁为20%，61-70岁为50%，71-80岁为57.1%，81-90岁为83.3%。因此开发一种治疗良性前列腺增生的药物，不仅具有良好的社会效益，也必将产生良好的经济效益。
非那雄安是一种合成4-氮甾体激素化合物。由美国默沙东公司于90年代研制开发。这是新的一类5α-还原酶特异抑制剂，它能不可逆地抑制将睾酮代谢成更强效的雄激素双氢睾酮。本品用于治疗良性前列腺增生，使增大的前列腺缩小，改善尿流以及改善良性前列腺增生带来的症状。非那雄安对雄激素受体无亲和力，不影响血浆内睾酮水平，不良反应小，对正常性生活及性欲无明显影响。
我国于1994年批准进口此药。
国内、外有关该品的研究现状
本品最早是由美国默沙东制药有限公司研制开发成功，于1991年在意大利获得注册，1992年在美国上市，目前，其已在世界五十多个国家和地区上市。由于本品有着良好的社会效益和经济效益预期，所以国内已有数十家单位正在研制申报该品。
给发育成熟的雄性SD大鼠口服本品80mg/kg，连续24-38周，发现有30%-40%生育能力下降，而对交配指数和怀孕雌性小鼠无影响。用一组经本品治疗后生育能力下降的雄性能力好的小鼠作对照试验，发现交配行为和射精均不受影响。
对有生育能力的雄性小鼠用本品治疗6-32周，在14天和20天测定受孕的雌鼠数，在治疗期间和治疗后7-11周进行尸体解剖，发现每天使用20-80mg/kg12周后，幼鼠的生育能力都有轻至中度下降，而成年鼠每天给本品80mg/kg直到24周后才出现生育能力下降的现象。生育能力下降与交配次数减少无关。停药后6周其交配、器官重量及生育能力均恢复正常。
小鼠、狗和猴服用本品后吸收良好，本品的主要代谢物之一分布在血浆和粪便中，另两个代谢物在尿中。人口服本品200mg后，血浓度峰值为1.02μg/ml，半衰期为17.2小时。
用于治疗良性前列腺肥大时，非那雄安的用量为5mg，而用于治疗脱发时的剂量为1mg，在此剂量下，本品对前列腺没有影响。在人体的头发毛囊中含有II型5α-还原酶，而DHT生成量增加时会使男性模式脱发患者秃发区的毛囊缩小。使用非那雄安后，可使DHT水平迅速下降，从而改善症状。
健康男性志愿者进行双盲对照试验,每天口服本品25mg，50mg和100mg持续11天，然后每天口服0.04mg、0.12mg、0.2mg和1.0mg持续14天，DHT均出现可迅速减少服用本品后组织的DHT和睾酮浓度对照试验，10位患者服用本品一周后组织内DHT下降至0.302ng/g，服用对照品组平均为4.5ng/g，经外科手术进行睾丸切除术+甲地孕酮+己烯雌酚或与甲地孕酮合用+酮康唑的治疗组为1.14ng/g，组织中睾酮浓度分别为1.18ng/g，0.171ng/g，和0.105ng/g。
生产、临床使用情况
对大多数接受治疗的病人，该药能使增大的前列腺迅速消退，使少于50%的病人尿流量增加，当用该品治疗12个月后症状改善。对减少前列腺外科手术、急性尿道阻塞或良性前列腺增生的其它并发症也有作用。最少治疗六个月才能确定该药是否有效。
临床实验采用双盲-安慰剂对照来检测保列治（非那雄安）治疗前列腺良性增生症的有效性、安全性及耐受性。病人服用剂量为5mg，每日一次，治疗4个月后，治疗组病人前列腺重量平均减轻11.3g，比治疗前减轻27.8%（与治疗前相比P<0.01）。最大尿流率平均增加2.5ml/s，比治疗前增加21.3%（与治疗前相比P<0.01）。前列腺症状积分平均减少4.5分，比治疗前减少31.3%（与治疗前相比P<0.01）。血清PSA平均下降1.7ng/ml(与治疗前相比0.01<P<0.05)。血AKP及ACP治疗前后无明显改变（P>0.05）。血清总蛋白平均增加2.8ng/L（与治疗前相比P<0.01）。血尿常规及其他生化指标均无明显改变（P值均大于0.05）。治疗4个月后安慰剂组病人的前列腺重量、最大尿流率、前列腺症状积分、PSA、AKP及ACP以及除血肌酐外的其他生化均无明显的改变。
总之，经过4个月的临床实验表明保列治（非那雄安）可使前列腺重量减轻负担，增加最大尿流率，减轻病人的症状，对肝功能及性功能无明显的影响，有很好的安全性及耐受性，是治疗前列腺良性增生症理想的药物。
国内有关该品的专利及行政检查情况
本品于1993年由美国默沙东制药有限公司在我国申请行政保护，94年2月批准行保，号码为B-US94021604，行政保护即将到期。有关本品的合成专利见EP146243，US5468860，US4760071。
性状：片剂。
功能主治：适用于治疗良性前列腺增生，使增大的前列腺缩小，尿速改善及良性前列腺增生带来的症状改善。
用法及用量：口服：建议剂量为每日mg/1片，饭前、饭后均可服用。老年人尽管药物动力学多少有点降低，但无需要调整剂量。
规格：片剂：每片含5mg非那甾胺。
生产厂家：杭州默沙东制药有限公司
是否医保用药：医保
是否非处方药：处方
其它
1.妊娠妇女及儿童禁忌。
2.由于本品有效反应不能马上显现，故对尿潴留量大和尿速严重降低的病人，需密切监视，以防发生阻塞性尿道病。
3.前列腺癌病人，开始治疗前后，应定期进行直肠指诊作前列腺癌检查。临床上尚未证实非那甾胺治疗前列腺癌有何益处。
保列治与保法止
保列治广泛应用于脱发的治疗，应其成分为5mg非那雄胺，与治疗脱发的保法止1mg非那雄胺成分接近。
由于保法止的价格相对较高，脱发患者可以使用保列治代替保法止，将保列治切割成五份，分天服用。
保列治治疗脱发
【作用机理】非那雄胺是一种合成的甾体类化合物，它是雄激素睾酮代谢成为双氢睾酮过程中的细胞内酶Ⅱ型5α-还原酶的特异性抑制剂。非那雄胺对雄激素受体没有亲和力，也没有雄激素样、抗雄激素样、雌激素样、抗雌激素样或促孕作用。对该酶的抑制能阻碍外周组织中睾酮向雄激素双氢睾酮的转化，使血清及组织中双氢睾酮浓度显著下降。与安慰剂相比，可使血循环中睾酮的水平升高约10%-15%，但仍在生理范围内。非那雄胺能使血清中双氢睾酮浓度迅速下降，在给药后24小时内使之显著减少。
【适应症】保法止适用于治疗男性秃发（雄激素性秃发），能促进头发生长并防止继续脱发。
保法止不适用于妇女（参见孕妇和临床研究部分）和儿童。
【用法用量】推荐剂量为每天1次，1次片（1mg），可与或不与食物同服。
一般在连续用药三个月或更长时间才能观察到头发生长增加，头发数目增加和/或防止继续脱发的效果。建议持续用药以取得最大疗效，停止用药后疗效可在12个月内发生逆转。
【不良反应】 上市后报告的不良事件如下：射精异常、乳房触痛和肿大、过敏反应（包括皮疹、瘙痒、荨麻疹和口唇肿胀）和睾丸疼痛。
【禁忌症】保法止禁用于：
•孕妇或可能怀孕的妇女
•对本品任何成分过敏者
保法止不适用于妇女和儿童。
【药物相互作用】临床尚未发现重要的药物相互作用。非那雄胺不影响与细胞色素P450有关的药物代谢酶系。已在男性中研究过的药物包括安替比林、地高辛、优降糖、普奈洛尔、茶碱和华法令，未发现相互作用。
虽然尚未进行专门的相互作用研究，但在临床研究中，将1mg或大于1mg剂量的非那雄胺与血管紧张素转化酶抑制剂、对乙酰氨基酚、α受体阻断剂、苯二氮卓类、β受体阻断剂、钙通道阻滞剂、硝酸酯类、利尿剂、H2受体拮抗剂、β-羟基-β-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂、前列腺素合成酶抑制剂及喹诺酮类合用，均未见重要的不良相互作用。
治疗脱发：保列治的无副作用替代方法
鉴于保法止是内服药物，长期使用可能出现的男性女性化特征以及性方面的副作用，全球顶级科研机构都在研制替代性控制双氢睾酮，并且尽可能减少副作用的替代性药物。
目前市场上被普遍认可用于替代保发止的药物为美国出品的"安体舒通抗脱发乳液"（Spironolactone Lotion）。 其主要成分为安体舒通，调和在柔和的乳液中，外用于脱发区域的头皮，经临床验证，可以达到保发止80%的功效，配合米诺地尔溶液使用，是目前最有效的治疗脱发方法。 由于此方法没有副作用，因此已逐渐成为目前发达国家治疗男性脱发的主流。目前“安体舒通抗脱发乳液”（Spironolactone Lotion）在国内尚未有批量生产，主要由“芒哥生发机构”从美国原装引进。
治疗脱发：保列治的无副作用手术疗法
治疗脱发一直是医药为主，但是近代随着生物科技的发展，生物组织理越来越成熟以及手术器械的不断革新，促使植发这一治疗脱发的技术在临床实践中诞生，但是诞生之初，由于植发技术存在许多缺陷，所以这种治疗脱发的疗法没有被广泛推广和被患者接受。
直到上个世纪90年代，这种比较完善的植发技术才诞生
1998年，美国植发专家William Rassman 在国际植发协会年会上，将fut植发研究公布于众，获得一致认可，且被各会员国广泛推广。
2002年，同样是美国植发专家William Rassman再次革新了植发技术。创造了无疤痕，无缺陷的FUE植发。由于FUT是通过拉取后脑部的皮瓣，再将皮瓣内的毛囊分离移植到无发区域的，所以FUT的缺陷就是
1 拉皮瓣处留下一道及其明显的疤痕
3 FUT拉皮瓣损失大量毛囊资源
而FUE,以及其后出现的更好的SHT无痕植发却很好地避免了这样的缺陷，且极具优势和其他药物疗法相比
1 治疗时间短。FUE,SHT治疗只需要几个小时，传统的药物治疗侧需要长久服药，甚至终生用药
2 手术无任何风险且无任何副作用。 由于SHT,FUE植发，不开刀，且创伤面积极其微小不到0.1毫米，所以手术不存在人很风险，更不会产生任何副作用
3 效果稳定且永不反弹。植发是将毛囊移植到无发区，由于毛囊是用永不脱落的，所以植上去的头发不会因为毛囊萎缩而脱离。
安体舒通的特征
[安体舒通使用于停止甚至逆转雄性秃的发生，安体舒通理想的抑制雄性荷尔蒙有以下几个特性]:
(1)能有效的抑制雄性荷尔蒙的活动;
(2)是选择性的预防或是成功的对抗二氢睾酮（DHT）但不去改变身体内睾固酮的水平
(3)是局部性的有效的，它能很方便的与米诺地尔（minoxidil）一起使用
(4)很容易被皮肤所吸收，但不会对没有使用的部位有全身性的效应。
医师给患者处以此药对付雄性秃已超过15年没有任何的全身性副作用被回报出来过在研究中，使用5%安体舒通与5%minoxidil的使用也比使用5%minoxidil与保法止来得更有效，(同时有零副作用的优点)。置身于其它众多的抑制雄性荷尔蒙药物中，安体舒通是强力的且有竞争性的能阻碍DHT附着在毛囊接受端。因此，安体舒通能有效的防止DHT附着在头发毛囊的接受端。
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