咯派丁胺
[英文名]Loperamide
[别名]氯苯哌酰胺，苯丁哌胺，易蒙停，腹泻啶，IMOUUM，BLOX，LOPEMID，EL—COMAN)
[性状]常用其盐酸盐，为白色或微黄色无定形或微晶粉末。无臭，易溶于甲醇、氯仿、冰醋酸，略溶于水、丙酮。溶点约225℃(分解)
[作用与用途]本品化学结构类似氟哌啶醇和哌替啶，但治疗量对中枢神经系统任何作用。对肠道平滑肌的作用与阿片类及地芬诺酯相似。可抑制肠道平滑肌的收缩，减少肠蠕动。还可减少肠壁神经末梢释放乙酰胆碱，通过胆碱能和非胆碱能神经元局部的相互作用直接抑制蠕动反射。本品可延长食物在小肠的停留时间，促进水、电解质及葡萄糖的吸收，对前列腺素、霍乱毒素和其它毒素引起的肠过度分泌有显著的抑制作用，但治疗剂量不影响胃酸的分泌。本品与肠壁的高亲和力和明显的首过代谢，使其几乎不进入全身血液循环。本品口服吸收约40％，几乎全部进入肝脏代谢。Tmax为4—6小时；tl/2约为7—15小时。大部自肠道排泄，尿中排泄约占5％一10％。
适用于急性腹泻以及各种病因引起的慢性腹泻，如溃疡性结肠炎、克隆病、非特异性结肠炎、肠易激综合征、短肠综合征等。对胃、肠部分切除术后和甲亢引起的腹泻也有较好疗效。本品尤其适用于临床上应用其它止泻药效果显著的慢性功能性腹泻。
[用法与用量]成人首次口服4mg，以后每腹泻一次再服2mg，直至腹泻停止或用量达16—20mg／d，连续5日，若无效则停服。儿童首次服2mg，以后每腹泻一次服2mg，至腹泻停止，最大用量为8一12mg／d。空腹或饭前半小时服药可提高疗效。慢性腹泻待显效后每日给予4—8mg(成人)，长期维持。
[注意事项]
1．副作用轻微，主要有发疹、瘙痒、口干及腹胀、恶心、食欲不振，偶见呕吐，也可有头晕、头痛、乏力。
2．严重中毒性或感染性腹泻慎用，以免止泻后加重毒症状。重症肝损害者慎用。因用抗生素而导致伪膜性大肠炎患者不宜用。
3．禁用于1岁以下婴儿肠梗阻、亚肠梗阻或便秘病人，发生胃肠胀气或严重脱水的小儿也不宜使用。孕妇和哺乳妇女慎用。
4．本品不能单独用于伴有发烧和便血细菌性痢疾患者。
5．腹泻患者常发生水和电解质丧失，应适当补充水和电解质。
[制剂]胶囊：每胶囊2mg。