丁螺环酮
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英文名
Buspirone Hydrochloride Tablets
药品类别
性状
本品为白色片
主要成分
本品主要成分是盐酸丁螺环酮，其化学名为8-氮杂螺[4,5]癸烷-7,9-二酮，8-[4-(4-2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基-盐酸盐。
药理毒理
动物实验模型表明本品主要作用于脑内神经突触前膜多巴胺受体，产生抗焦虑作用。本品无镇静、肌松弛和抗惊厥作用。
药代动力学
口服吸收快而完全，0.5～1小时达血药浓度峰值。存在肝脏首过效应，T1/2为1～14小时，血浆蛋白结合率为95%。大部分在肝内代谢，其代谢产物为5-羟基丁螺环酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪，仍有一定生物活性。口服后，约60%由肾脏排泄，40%由粪便排出。肝硬化时，由于首过效应降低，可使血药浓度增高，药物清除率明显降低，肾功能障碍时清除率轻度减低。在老年病人中动力学无特殊变化。
适应症
各种焦虑症。
用法用量
口服。开始一次mg，一日～3次。第二周可加至一次mg，一日～3次。常用治疗剂量一日mg～40mg。
不良反应
包括头晕、头痛、恶心、呕吐、口干、便秘、失眠、食欲减退等。偶有心电图T波轻度改变及肝功异常。
禁忌症
1.孕妇、哺乳期妇女禁用。 2．儿童和对本品过敏者禁用。 3.青光眼、重症肌无力、白细胞减少及对本品过敏者禁用。
注意事项
1.心、肝、肾功能障碍者慎用。2．老年人应减小剂量。 3．与单胺氧化酶抑制剂合用可致血压升高，切忌合用。 4．用药期间应定期检查肝功能与白细胞计数。5．用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。服药期间勿饮酒。
孕妇及哺乳妇女用药 禁用
儿童用药 禁用
老年患者用药 剂量减少
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