第三代抗组胺药物
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第三代抗组胺药物以地氯雷他定为代表，其他包括左旋西替利嗪、非索非那丁、乙氟利嗪等，可以缓解皮肤黏膜过敏症状，临床用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮肤病等。本类药物不良反应较少，无镇静作用，无心脏毒性，是一个安全性较高的药物。
抗组胺药物有分广义与狭义之分。广义的抗组胺药物是指三种组胺受体（H1/H2/H3）的拮抗剂，是指所有的组胺受体拮抗剂；而狭义的抗组胺药物则主要是指组胺H1受体拮抗剂（包括第一代抗组胺药物、第二代抗组胺药物、第三代抗组胺药物），其中第一代抗组胺药物就包括扑尔敏、苯海拉明、异丙嗪、曲吡那敏等，第二代抗组胺药物主要有氯雷他定、西替利嗪等，第三代抗组胺药物代表药为地氯雷他定。
第一代抗组胺药由于具有明显的嗜睡、镇静等不良反应，影响用药者的日常生活和学习与工作，已越来越不适应现代快节奏的生活。第二代抗组胺药虽无中枢镇静作用，但具有心脏毒性（特非那定、阿司咪唑已少用于临床）。1986—1996年世界卫生组织在17个国家对第二代抗组胺药的不良反应进行分析发现，应用氯雷他定的患者有106例出现不同类型的心律失常，13例出现猝死；西替利嗪有19例出现心律失常，2例出现猝死。临床上迫切需求一种新型安全有效的抗组胺药。第二代抗组胺药的代谢物，如果无中枢镇静作用、无心脏毒性、药物相互作用少，可以发展成为第三代抗组胺药。
目录 |
主要特点
药物介绍
地氯雷他定
商品名芙必叮，是目前我国批准上市的第一个第三代抗组胺药，其药理作用与氯雷他定相似，但作用更强，副作用更少。
【药理学】本品为非镇静性的长效三环类抗组胺药，是氯雷他定的活性代谢物，可通过选择性地拮抗外周H1受体，缓解过敏性鼻炎或慢性特发性荨麻疹的相关症状。另外，体外研究结果，本品可抑制组胺从人肥大细胞释放。动物研究提示，本品不易通过血脑屏障。本品可通过乳汁分泌，因此应根据该药对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停药。
【临床应用】用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。
【不良反应】本品不良反应较少，主要不良反应为恶心、头晕、头痛、困倦、口干、乏力等。
左旋西替利嗪
由于是西替利嗪的左旋体，所以药理作用与西替利嗪相似，但副作用更少，可用于各种过敏性疾病的治疗，具有起效快、效应强而持久和副作用少的优点。临床常用剂量成人为5mg ，每日1次。无镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用；未发现第二代抗组胺药物（如特非那定、阿斯咪唑等）所具有的致心律失常作用。美国FDA将之划定为孕妇用药比较安全的B类，可用于妊娠期和哺乳期妇女，临床用于儿童（包括婴儿）也是安全的。
非索菲那丁
初期研究发现特非那丁（第二代抗组胺药物）不仅本身有药理作用，其代谢产物仍具有药理活性，如直接用其治疗过敏反应，可免受药酶代谢而消除对人体的心脏毒性，就是根据特非那丁的这个特性，在1995年德国hoechest marion roussel 药厂最先研究开发了特非那丁的活性代谢产物——非索非那丁，并于1997年获FDA批准，由于该药没有心脏毒副作用，被某些学者认为是高效、长效、低毒特点的第三代抗组胺药物。但也有学者认为非索非那丁仍属于第二代抗组胺药物。但无论如何，我们只要知道非索菲那丁这个药物本身没有心脏毒性便可，这点是与特非那定所不同的。
参看
参考文献
- 《药理学》杨世杰主编
- 《新编药物学》第17版.陈新谦主编
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