立其丁
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别名
苄胺唑啉;甲磺酸苄胺唑啉;甲基磺酸菲妥明;立其丁;瑞支亭 ,酚妥拉明
外文名
Phentolamine
性状
具苦味的晶体。1：50溶于水，1：70溶于乙醇。稍溶于氯仿，不溶于丙酮。药物溶液不能保存。
作用与作用机制
竞争性阻断α1和α2受体。对α1受体阻断表现为血管扩张，血压下降。由此而引起的反射性交感神经兴奋使末梢递质释放增加，同时也阻断α2受体，促进递质释放，因而使心收缩力加强，心率加速，心输出量增加。一般剂量时对正常人心率和血压影响较小，较大剂量或病人心血管系统处于交感紧张状态时，可有明显血压下降、心率加快。拟胆碱作用可使胃肠道平滑肌张力增加。组胺样作用可使胃酸分泌增加、皮肤潮红等。
药动学：
酚妥拉明口服吸收差，吸收后迅速代谢与排泄，口服效果仅为注射给药的20%。与受体结合力弱，易解离，故作用时间较短。常作肌内或静脉注射。一般口服30min后血浓度达高峰，静注后2-5min起效，大多变为无活性的代谢物从尿中排出，作用维持约1.5h
适应症
①外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉脉管炎；②局部浸润注射，防止静滴去甲肾上腺素外漏所致局部组织坏死的发生；③缓解嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起的高血压及高血压危象，也用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断，但可靠性及安全性较差。而直接测定尿中儿茶酚胺及代谢物更好；④中毒性休克，利用其扩张小动脉及小静脉作用，改善微循环，但必须同时补充血容量；临床上主张与去甲肾上腺素合用，使后者的血管收缩作用不至于太剧烈，同时仍保留其对心脏β1受体的兴奋作用，以增强心肌收缩力，增加心输出量；⑤充血性心力衰竭和急性心肌梗死。酚妥拉明扩张小血管，降低外周阻力，使心脏前后负荷降低，从而使心力衰竭以及肺充血、肺水肿得以改善。作为纠正心衰的辅助药物，不能代替强心苷和利尿药。
用量用法
1.治血管痉挛性疾病、肌注或静注，每次mg，1日～2次。 2.抗休克：以每分钟0．3mg的剂量进行静滴。 3.室性早搏：开始2日，每次口服50mg，1日4次，如无效，则以后2日，将剂量增加至每次mg，1日4次。如仍无效，可增至1日mg；如再无效，即应停用。不论何种剂量，一旦有效，则按该剂量继续服用7日。 4.诊断嗜铬细胞瘤：静注5mg，注后每30秒钟测血压1次，可连续测10分钟。如在2～4分钟内血压降低4．67／3．33kPa（35／25mmHg）以上时，为阳性结果
注意事项
1.不良反应有直立性低血压、反射性心动过速、鼻塞、瘙痒、恶心、呕吐等。低血压、严重动脉硬化、心脏器质性损害、肾功能减退者忌用。 2.忌与铁剂配伍。
规格
针剂：每支10mg（1ml）。片剂：每片25mg。
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