甲氧沙林
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分子式:C12H8O4
分子量:216.11
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性状
本品为白色或类白色固体粉末
药理毒理
1.药理 本品为光敏剂,使用本品并配合日晒或黑光照射,可以产生以下光感活性:提高酪氨酸酶活性,促进表皮黑色素形成,促使毛囊中的黑色素细胞向表皮移动,从而使皮肤上出现色素沉着,用于治疗白癜风。抗表皮增殖作用。抑制牛皮癣(银屑病)等症的表皮细胞增生,使皮损消退。
2.毒理 本品小白鼠口服LD50为394.9mg/kg±38.5mg/kg。在临床应用中剂量一般按0.5mg/kg或0.6mg/kg计算,是小白鼠口服LD50的1/790或1/660。临床用药后反复进行肝肾功能和血尿常规检查,无异常发现。
药代动力学
本品口服约95%从胃肠道吸收,与血浆蛋白结合,与表皮细胞有较强的结合力。药物在肝脏代谢,24小时内95%的代谢物从肾脏排除。
适应症
白癜风、牛皮癣(银屑病)
用法用量
1.用法:口服,两小时后配合日晒或黑光照射,每周至少2-3次(至少相隔48小时)。
2. 剂量:白癜风,按体重0.5mg/kg计算,成人每次服用量为25mg-30mg,每周2-3次;银屑病,按体重0.6mg/kg计算,成人每次服用量为30mg-35mg,每周2-3次。
3. 照光时间:a、日光照射(日晒),首次照射时间为15-25分钟,浅肤色一般为15分钟,中等肤色为20分钟,深肤色为25分钟,以后治疗可适当增加5分钟的照射时间;b、黑光照射,照射治疗时间为照射出现红斑反应时间的一半。
不良反应
本品毒性较低。由于对光的耐受性差异,个别患者可能会出现皮肤瘙痒、红斑等光过敏症状,通常症状会慢慢减轻或消失,也可在医生指导下服用抗过敏药物。
过度照射可引起发红、水疱等类似晒伤症状,此时需停药至症状消除后再使用。治疗时调整好照射的强度和照射时间可避免该症状发生。
少数患者口服后可能出现轻微的恶心、头痛等不适反应,与食物或牛奶同服,或减少服用量,可减轻不适反应。
禁忌
1. 严重肝病患者禁用。
3. 有光敏性疾病患者如:红斑狼疮、皮肌炎、卟啉症、多形性日光疹、着色性干皮病等患者禁用。
4. 对本品过敏者禁用。
注意事项
1. 配合光照治疗要调整好照射时间和照射强度。
2. 照光治疗前后要注意对皮肤的保护,避免曝晒。
3. 有皮肤癌病史、有日光敏感家族史、新近接受放射线或细胞毒治疗及有胃肠道疾病者应慎用。
4. 治疗期间不得服用含有呋喃香豆素的食物,如酸橙、无花果、香菜、芥、胡罗卜、芹菜等。
5. 治疗期间应戒酒,不宜吃过于辛辣食物。
6. 口服甲氧沙林片同时外用甲氧沙林溶液,疗效更显著,但必须在医生指导下用药。
其它
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】12岁以下儿童禁用。
【老年患者用药】年老体弱患者禁用。
【药物相互作用】 治疗期间不得服用其他光敏性药物。本品与吩噻嗪类药物同用可加剧对眼脉络膜、视网膜和晶体的光化学损伤。
【药物过量】 如药物过量时,在2-3小时内,导引呕吐,将患者移至暗室至少24小时,如发生意外的照射过度或曝晒日光,可将患者移至暗室至少24小时,如在24小时内出现Ⅱ度烧伤(显著红斑而无水肿),提示开始潜在的严重烧伤信号,应根据发生的范围和严重度进行烧伤的对症治疗。
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