瑞美隆
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【药物名称】瑞美隆 Remeron
【药物别名】米氮平、米塔扎平 mirtazapine、org-3770、6-azamianserin、mepirzepine
【分子式成分】米氮平的化学名为1，2，3，4，10，14b六氢-2-甲基吡嗪基[2，1-a]吡啶并[2，3-c]氮。分子式为C17H19N3，分子量为265.36。
性状
米氮平的化学名为1，2，3，4，10，14b六氢-2-甲基吡嗪基[2，1-a]吡啶并[2，3-c]氮。分子式为C17H19N3，分子量为265.36。
本药为两面凸起的椭圆形片剂，其中一面有“Organon”字样，另一面有代码。15 mg和30 mg片剂上有刻痕。本药包装使用的是对儿童安全的挤破式条板包装。每一板由不透明的白色聚乙烯胶片和铝箔压成，铝箔靠药片的一面有隔热层。
药理作用
米氮平是抗抑郁药，是中枢突触前膜α2受体拮抗剂，可以增强肾上腺素能的神经传导。它同时阻断中枢的5-HT2和5-HT3受体 ：米氮平的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性，左旋体阻断α2和5-HT2受体，右旋体阻断5-HT3受体。米氮平的抗组织胺受体（H1）特性起着镇静作用。该药有较好的耐受性，几乎无抗胆碱能作用，对心血管系统无影响。
药代动力学
口服后，活性成分米氮平很快被吸收（生物利用度约为50%），约2小时后血浆浓度达到高峰。约85%与血浆蛋白结合。平均半衰期为20-40小时，偶见长达65小时，在年轻人中也偶见较短的半衰期。清除半衰期的长短正适合于将服用方式定为每日1次。血药浓度在服药3-4天后达到稳态，此后将无体内聚积现象发生。在所推荐的剂量范围内，米氮平的药代动力学形式为线性。米氮平大多被代谢，并在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。其主要生化方式为脱甲基及氧化反应，随后是结合反应。脱甲后的代谢产物与原化合物一样仍具药理活性。肝肾功能不良可引起米氮平清除率降低。
适用于各种抑郁症。对症状如快感缺乏，精神运动性抑制，睡眠欠佳（早醒），以及体重减轻均有疗效。也可用于其它症状如 ：对事物丧失兴趣，自杀念头以及情绪波动，本药在用药1-2周后起效。
用法用量
成人治疗起始剂量应为30 mg/日，逐渐加大剂量至获最佳疗效。有效剂量通常为15-45 mg。老年人剂量与成人相同，提高剂量应在医生密切观察之中进行，以便达到满意的疗效。
肝、肾功能不良患者对米氮平的清除率有可能会降低，使用本药时应注意。
该药片应用水吞服。
该药适于每日服用1次（最好在晚餐时服用）。病人应连续服药，最好在病症完全消失4-6月后再逐渐停药。
由于患抑郁症的病人常会表现出一些由疾病本身引起的症状，因此哪些副作用是由使用本药后所引起的尚无法予以区分。下列是使用本药期间最常见的副作用 ：食欲增加，体重增加。嗜睡，镇静，通常发生在服药后的前几周（此时减少剂量并不能减轻副作用，反而会影响其抗抑郁效果）。在极少的情况下，以下副作用有可能发生 ：体位性低血压，躁狂症，惊厥发作，震颤，肌痉挛，浮肿及体重增加，血清转氨酶水平增加，药疹。
对米氮平过敏者禁用。
【制剂规格】本药为两面凸起的椭圆形片剂，其中一面有“Organon”字样，另一面有代码。15 mg和30 mg片剂上有刻痕。本药包装使用的是对儿童安全的挤破式条板包装。每一板由不透明的白色聚乙烯胶片和铝箔压成，铝箔靠药片的一面有隔热层。 若存放在避光干燥处（2-30℃），保质期为3年。
【药理毒理】米氮平是抗抑郁药。作用于中枢的突触前a2受体拮抗剂，可以增强肾上腺素能的神经传导。它通过与中枢的5-羟色胺受体（5-HT2和5-HT3）相互作用，起调节5-羟色胺的功能。米氮平的二种旋光对映体都具有抗抑郁活性，左旋体阻断a2和5-HT2受体，右旋体阻断5-HT3受体。米氮平的抗组织胺受体（H1）的特性起着镇静作用。该药有较好的耐受性，几乎无抗胆碱能作用，其治疗剂量对心血管系统无影响。
【药 动 学】口服后，活性成分米氮平很快被吸收（生物利用度约为50%），约2小时后血浆浓度达到高峰。约85%与血浆蛋白结合。平均半衰期为20-40小时 ；偶见长达65小时 ；在年轻人中也偶见较短的半衰期。清除半衰期的长短正适合于将服用方式定为每日1次。血药浓度在服药3～4天后达到稳态，此后将无体内聚积现象发生。在所推荐的剂量范围内，米氮平的药代动力学形式为线性。米氮平大多被代谢，并在服药后几天内通过尿液和粪便排出体外。其主要生化方式为脱甲基及氧化反应，随后是结合反应。脱甲后的代谢产物与原化合物一样仍具药理活性。肝肾功能不良可引起米氮平清除率降低。
【适 应 证】抑郁症的发作。对症状如快感缺乏，精神运动性抑制，睡眠欠佳（早醒），以及体重减轻均有疗效。也可用于其它症状如：对事物丧失兴趣，自杀念头以及情绪波动（早上好，晚上差）。本药在用药1-2周后起效。
【不良反应】由于患抑郁症的病人常会表现出一些由疾病本身引起的症状，因此哪些副作用是由使用本药后所引起的尚无法予以区分。下列是使用本药期间最常见的副作用：食欲增加，体重增加。嗜睡，镇静，通常发生在服药后的前几周（此时减少剂量并不能减轻副作用，反而会影响其抗抑郁效果）。在极少的情况下，以下副作用有可能发生：体位性低血压，躁狂症，惊厥发作，震颤，肌痉挛，浮肿及体重增加，急性骨髓抑制（嗜红细胞增多，粒细胞缺乏，再生障碍性贫血以及血小板减少症），血清转氨酶水平增加，药疹。
【相互作用】米氮平可加重酒精的抑制作用，因此病人在治疗期间应禁止饮酒。正在使用单胺氧化酶抑制剂或停药在2周之内的病人不宜使用本药。米氮平可能加重苯二氮类的嗜睡作用，因此合用时应予以注意。
【用法用量】成人 治疗起始剂量应为15 mg/日，逐渐加大剂量至获最佳疗效。有效剂量通常为15-45 mg。老年人 剂量与成人相同，提高剂量应在医生密切观察之中进行，以便达到满意的疗效。肝、肾功能不良患者对米氮平的清除率有可能会降低，使用本药时应注意。该药片应用水吞服，而不应嚼碎服用。该药适于每日服用1次（最好在临睡前服用），也可分次服用（如早晚各1次）。病人应连续服药，最好在病症完全消失4～6月后再逐渐停药。当剂量合适时，药物应在2-4内有显著疗效。若效果不够显著，可将剂量增加直至最大剂量。但若剂量增加2-4周后仍无作用，应停止使用该药。临床上过量使用本药的安全性尚未被证实。毒性试验表明，过量使用本药不引起明显的心脏毒性。在临床试验中，除有镇静过度的副作用外，未观察到其它副作用。应对过量使用该药的病人进行洗胃，并视症状给予适当处理。
【注意事项】对米氮平过敏者禁用。 在治疗抑郁症的过程中，绝大多数的抗抑郁药都曾被报道有引起骨髓抑制的副作用，其表现通常为粒细胞减少或粒细胞缺乏症。这种现象多在用药4-6周后出现，停药后大都能恢复正常。临床试验曾报道，本药在极少数病人中也可引起这种可逆性的粒细胞缺乏症，因此医生在治疗过程中应注意，一旦发现病人有发烧、喉痛或其它感染症状，应立即停止用药，并作周围血象检查。对以下病症患者，应注意用药剂量并定期仔细检查：癫痫和器质性脑综合征：临床经验证明，本药极少引起不良后果。肝、肾功能不良。心脏病和传导阻滞，心绞痛和近期发作的心肌梗塞：对这类病症应采取常规预防措施，并谨慎服用其它药物。低血压。与服用其它抗抑郁药一样，下列患者在服用本药时应予以注意：排尿困难如前列腺肥大患者（尽管本药仅有很弱的抗胆碱能作用而不会引起副作用）。急性窄角性青光眼和眼内压增高的病人（尽管本药仅有很弱的抗胆碱能作用）。糖尿病患者。出现黄疸时应停止用药。此外，如同其它抗抑郁药一样，下列问题应予以注意：患精神分裂症及其它精神病的患者服用抗抑郁药后，其症状有加重的可能性，狂想症状也有可能加重。处于抑郁的躁狂期。如患者具有自杀倾向，尤其在治疗早期，所开出本药数量应予限制。虽然抗抑郁药无成瘾性，但长期服用后突然停药有可能引起恶心，头疼及不适。对驾驶及机械操作能力的影响 本药有可能影响注意力和机动性，使用本药的病人应避免从事需较好注意力和机动性的操作活动。对妊娠及哺乳的影响 尚无足够的临床试验结果可以用来评价本药对妊娠的影响。动物试验中该药对胚胎无毒副作用。虽然仅有极少量的药物成分可从动物的乳汁中分泌出来，由于缺乏临床试验数据资料，因此不建议哺乳期的病人服用该药。对儿童的影响 由于该药对于儿童有效性和安全性尚未被证实，因此不建议儿童使用该药
【生产单位】南京欧加农制药有限公司
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