氨基已酸注射液
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药品名称
通用名：氨基已酸注射液
英文名：AminocaproicAcidInjection 、INJECTIOACIDIAMINOCAPROICI
汉语拼音：AnjijisuanZhusheye
结构式：
NH2（CH2）5COOH
分子式：
C6H13NO2
分子量：
131.17
成份
本品为氨基己酸的灭菌水溶液。含氨基己酸(C6H13NO2)应为标示量的95.0～105.0
％。
性状
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
作用与用途
同氨基己酸。
用法与用量
静脉注射或滴注 一次～8g 一日～12g
规格
(1)10ml:2g(2)20ml:4g
贮藏
密闭保存。
标准来源
书页号：H1-123标准编号：WS1-91(B)-89
药品检测
鉴别
(1)取本品0.2ml,加水5ml,加茚三酮约5mg,加热，溶液显蓝紫色。
(2)取本品用水稀释成1ml中含氨基己酸2.5mg的溶液,照氨基己酸项下鉴别(1)试验
(121页)显相同的结果。
检查
pH值 应为7.0～8.0（附录33页）。
热原 取本品，依法检查（附录86页），剂量按家兔体重每1kg缓缓注射1.5ml，应
符合规定。
其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（附录4页）。
含量测定
精密量取本品适量（约相当于氨基己酸0.2g），加甲醛溶液5ml,摇
匀，照氨基己酸项下的方法(122页)，自“加乙醇20ml与酚酞指示液2滴”起,依法测定,
即得。每1ml的氢氧化钠液(0.1mol/L)相当于13.12mg的C6H13NO2。
药品使用
药理毒理
本品是抗纤维蛋白溶解药。纤维蛋白原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位特异性地与纤维蛋白结合，然后在激活物作用下变为纤溶酶，该酶能裂解纤维蛋白中精氨酸和赖氨酸肽链，形成纤维蛋白降解产物，使血凝块溶解。本品的化学结构与赖氨酸相似，能定性阻抑纤溶酶原与纤维蛋白结合，防止其激活，从而抑制纤维蛋白溶解，高浓度（100mg/L）则直接抑制纤溶酶活力，达到止血效果。
药代动力学
本品分布于血管内外间隙，并迅速进入细胞、胎盘。本品在血中以游离状态存在，不与血浆蛋白结合，在体内维持时间短，不代谢，给药后12小时，有40%～60%以原形从尿中迅速排泄。T1/2为61～120分钟。
适应症
适用于预防及治疗血纤维蛋白溶解亢进引起的各种出血。⑴前列腺、尿道、肺、肝、胰、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血，组织纤溶酶原激活物（t-PA）、链激酶或尿激酶过量引起的出血。⑵弥漫性血管内凝血（DIC）晚期，以防继发性纤溶亢进症。⑶可作为血友病患者拨牙或口腔手术后出血或月经过多的辅助治疗。⑷可用于上消化道出血、咯血、原发性血小板减少性紫癜和白血病等各种出血的对症治疗，对一般慢性渗血效果显著；对凝血功能异常引起的出血疗效差；对严重出血、伤口大量出血及癌肿出血等无止血作用。⑸局部应用：0.5%溶液冲洗膀胱用于术后膀胱出血；拨牙后可用10%溶液嗽口和蘸药的棉球填塞伤口；亦可用5-10%溶液纱布浸泡后敷帖伤口。
用法和用量
因本品排泄快，需持续给药才能维持有效浓度，故一般皆用静脉滴注法。本品在体内的有效抑制纤维蛋白溶解的浓度至少为130μg/ml。对外科手术出血或内科大量出血者，迅速止血，要求迅速达到上述血液浓度。初量可取4-6g（20%溶液）溶于100ml生理盐水或5-10%葡萄糖溶液中，于15－30分钟滴完。持续剂量为每小时1g，可口服也可注射。维持12－24小时或更久，依病情而定。
不良反应
⑴本药有一定的副作用，剂量增大，不良反应增多，症状加重。而且药效维持时间较短，现已逐渐少用。⑵常见的不良反应为恶心、呕吐和腹泻，其次为眩晕、瘙痒、头晕、耳鸣、全身不适、鼻塞、皮疹、红斑、不泄精等。当每日剂量超过16g时，尤易发生。快速静注可出现低血压、心动过速、心律失常，少数人可发生惊厥及心脏或肝脏损害。大剂量或疗程超过四周可产生肌痛、软弱、疲劳、肌红蛋白尿，甚至肾功能衰竭等，停药后可缓解恢复。⑶本品从尿排泄快，尿浓度高，能抑制尿激酶的纤溶作用，可形成血凝块，阻塞尿路。因此，泌尿科术后有血尿的患者应慎用。⑷易发生血栓和心、肝、肾功能损害，有血栓形成倾向或有栓塞性血管病史者禁用或慎用。
禁忌
⑴尿道手术后出血的病人慎用；⑵有血栓形成倾向或过去有血管栓塞者忌用；⑶肾功能不全者慎用。
注意事项
（1）本品排泄快，需持续给药，否则难以维持稳定的有效血浓度。（2）有报道认为本品与肝素并用可解决纤溶与弥漫性血管内凝血（DIC）同时存在的矛盾。相反的意见则认为两者并用有拮抗作用，疗效不如单独应用肝素者。近来认为，两者的使用应按病情及化验检查结果决定。在DIC早期，血液呈高凝趋势，继发性纤溶尚未发生，不应使用抗纤溶药。DIC进入低凝期并有继发性纤溶时，肝素与抗纤溶药可考虑并用。（3）链激酶或尿激酶的作用可被氨基已酸对抗，故前者过量时亦可使用氨基已酸对抗。（4）本品不能阻止小动脉出血，术中有活动性动脉出血，仍需结扎止血。（5）使用避孕药或雌激素的妇女，服用氨基已酸时可增加血栓形成的倾向。（6）本品静脉注射过快可引起明显血压降低，心动过速和心律失常。
孕妇及哺乳期妇女用药
因本品易形成血栓和心、肝、肾功能损害，孕妇慎用。
药物相互作用
⑴本品即刻止血作用较差，对急性大出血宜与其他止血药物配伍应用。⑵本品不宜与止血敏混合注射。
药物过量
本品使用过量在机体组织中的浓度与毒理的关系不详。血液透析或腹膜透析可清除本品。
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