毛果芸香碱
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毛果芸香碱(pilocarpine)又称"皮鲁卡品"。是从毛果芸香属植物叶中提出的生物碱。主要作用于毒蕈碱受体表现毒蕈碱样作用。大剂量时也可表现烟碱作用。临床作为缩瞳剂用于眼科。治疗青光眼以降低眼压。
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简介
英文名称： Pilocarpine
别名： 匹鲁卡品
剂型： 注射剂&滴眼剂
药品国家编号： 899
甲乙类：甲类
规格：注射剂: 1ml:2mg。滴眼剂: 1%～2%。
入选目录名称: 2004国家基本医疗保险和工伤保险药品目录
成份： 硝酸毛果芸香碱。
性状： 注射剂:本品为无色的澄明液体。
适应症：
1、 用于开角型青光眼和急、慢性闭角型青光眼以及继发性闭角型青光眼。
滴眼液:为拟胆碱药，可缩瞳、降低眼压、调节痉挛，用于治疗青光眼。
用法用量： 注射剂：皮下注射。一次～10mg，术中稀释后注入前房或尊医嘱。
滴眼液：点眼1～2滴/次，3～4次/日或酌情增加次数。睡前用1%～2%眼膏。
不良反应： 可见眉弓部疼痛，暂时性近视，瞳孔后粘连，虹膜囊肿。
2、对本品过敏者禁用。
注意事项： 长期应用时注意活动眼球，以防止后粘连，睫状环阻滞型青光眼禁用。
孕妇及哺乳期妇女用药： no
儿童用药： no
老年用药： no
1、本品与β受体阻滞药、碳酸酐酶抑制剂、α和β肾上腺能受体激动药或高渗脱水剂联合使用有协同作用。
2、 本品与拉担前列素合用可降低葡萄膜巩膜途径房水流出的量，减低降眼压作用。
3、与局部抗胆碱药合用将干扰本品的降眼压作用。与适量的全身抗胆碱药物合用，因全身用药到达眼部的浓度很低，通常不影响本品的降眼压作用。
药理毒理： 本品对平滑肌和各种腺体有直接兴奋作用，对唾液腺和汗腺作用尤为显著。直接激动M胆碱能受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小，睫状肌收缩导致调节房水排出阻力减少，使青光眼的眼内压下降。
贮藏： 遮光，密闭保存。
理化性质
一种生物碱。其游离碱是稠厚无色的油质。分子式 C11H16N2O2 。熔点34℃，沸点 260℃ (5毫米汞柱) (部分转化为异毛果芸香碱)，比旋光度 ＋100.5° (水)。溶于水 、乙醇和氯仿 ，难溶于乙醚 、苯 。其硝酸盐为有光泽的无色晶体，极易溶于水，味微苦，遇光易变质，熔点178℃ (分解)＋80° (水，C＝4) ；其盐酸盐熔点 204～205℃ 。
药理作用
毛果芸香碱直接的选择兴奋M胆碱受体，产生与节后胆碱能神经兴奋时相似的效应。其特点是对多种腺体和胃肠平滑肌有强烈的兴奋作用，但对心血管系统及其他器官的影响较小，一般情况下并不使心率减慢，血压下降。大剂量（10~15mg皮下注射）时亦能出现N样作用及兴奋中枢神经系统。例如在毛果芸香碱影响下机体的机能增强尤其表现在唾液腺、泪腺和支气管腺，其次为胃肠腺体、胰腺和汗腺。
对眼部作用明显，无论是局部点眼还是注射，都能使瞳孔缩小，这是兴奋虹膜括约肌上的M胆碱受体，使虹膜括约肌收缩。
异毛果芸香碱是毛果芸香碱的立体异构体，其性质和生理作用大致与毛果芸香碱相似。
应用
在动物医学上，本品适用于大动物的不全栓塞性肠便秘、前胃弛缓、瘤胃不全麻痹、猪食道梗塞等。用1%~3%溶液滴眼，与扩瞳药交替应用治疗虹膜炎。
在人医上，其吸收作用除用作抗胆碱药阿托品等中毒的抢救外，其它应用价值不大。临床上主要局部用于治疗青光眼。滴眼后易透过角膜进入眼房，作用迅速，10分钟后出现作用，半小时达高峰。与毒扁豆碱比较，毛果芸香碱作用温和而短暂，故用药间隔时间宜短，水溶液比较稳定。吸收后的不良反应主要由其M胆碱作用所致，可用阿托品对抗。 1，青光眼眼内压增高是青光眼的主要特征，可引起头痛、视力减退等症状，严重时可致失明。闭角型青光眼（急性或慢性充血性青光眼）患者前房角狭窄，眼内压增高。毛果芸香碱能使眼内压迅速降低，从而缓解或消除青光眼症状。 毛果芸香碱也适用于开角青光眼（慢性单纯性青光眼）的治疗。这种青光眼无前房角狭窄和闭塞情况，而是由于小梁网本身及巩膜静脉窦发生变性或硬化，阻碍了房水循环，引起眼内压升高。毛果芸香碱可能的通过扩张巩膜静脉窦周围的小血管以及收缩睫状肌后，小梁网结构发生改变而使眼内压下降。本药口服可用于颈部放射后的口腔干燥，但在增加唾液分泌的同时，汗液分泌也明显增加。
用药指导
滴眼液浓度不能过高，用滴眼液滴眼时应将下眼睑拉成杯状，同时用食指压迫内眦，以免药液经鼻泪管流入鼻腔而吸收中毒，必要时可用阿托品对抗之。治疗虹膜炎时须与扩瞳药交替使用，用防止虹膜与晶状体粘连。用于阿托品类药物中毒的解救时，可采用皮下注射，一次mg。
用法用量
1、滴眼液 配成0.5%-4%毛果芸香碱溶液（常用1%及2%，增加浓度可增加药效，但超过4%时，药效无明显增加)。滴眼后10-15分钟开始缩瞳，30-50分钟作用最强，约持续24小时，睫状肌痉挛作用约持续2小时。滴药后10-15分钟开始降眼压，持续4-8小时，故应每日滴眼3-4次。
2、眼膏 1%-2%眼膏，每晚一次，药效可持续10-12小时。
注意事项
1、毛果芸香碱能促进消化腺及汗腺大量分泌，故对严重脱水的便秘病畜能使脱水加剧，故用药前应灌服盐类泻药以软化粪便并补液。
2、禁用于完全阻塞性便秘、心力衰竭和呼吸道疾病患畜及妊娠母畜。
3、过量中毒时的物效解毒药为阿托品。
4、用药后瞳孔缩小及调节痉挛可使视力下降，产生暂时性近视，并可出现眼痛、眉弓部疼痛等症状。
5、长期应用可引起强直性瞳孔缩小、虹膜后粘连、虹膜囊肿、白内障及近视程度加深等。
6、频繁点眼可因过量吸收引起全身毒性反应，如出汗、流涎、恶心、呕吐、小支气管痉挛和肺水肿等。
7、本品遇光易变质，应避光保存。
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