斑蝥素

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【动物来源】 为节肢动物门昆虫纲芫青科(Meloidae)昆虫南方大斑蝥Mylabris phalerata Pallas 或黄黑小斑蝥Mylabris cichorii L.de 干燥虫体。 [化 学 名] 六氢-3a,7a-二甲基-4,7-环氧异苯并呋喃-1,3-二酮。 [分子式及分子量] C10H12O4,196。

【物理性质】 本品为斜方形鳞状晶体,难溶于水,易溶于丙酮氯仿乙醚醋酸乙酯。性微寒

【药理作用】 CTD对多种实验动物肿瘤有一定抑制作用,尤其当腹水型肿瘤接种的瘤细胞数较少时,可见小鼠生存期延长。 其作用机制可能是抑制蛋白质与核酸的合成。本品小剂量时对机体免疫功能无影响,较大剂量时则免疫功能下降. 斑蝥素(antharidin), 存在于斑蝥, 芫青干燥虫体中,可作为皮肤发赤、发泡或生毛剂。用斑蝥素制备成的N-羟基斑蝥胺(N-hydroxycantharidimide)试用于肝癌,有一定疗效。

适应症】 主要用于肝癌、乳腺癌肺癌食管癌结肠癌等治疗。

【用量用法】 口服:每次.25~0.5mg,进餐时服,每日3次,疗效总量为40mg。 静注或静滴:每日从0.25mg递增至每日mg,1个月为1疗程。或每次.5mg~2.0mg,稀释后滴注。

【规格】片剂:0.25mg

【质量控制方法.】南京泽朗医药杨东骋温馨提示:斑蝥素和去甲斑蝥素检测条件有区别,检测时注意摸索

色谱柱:Diamonsil C18 柱(4.6 rnin×250 rnin,5);

流动相:乙腈.水(80:20);检测波长:209 nm;

流速:1mL/min;柱温:30℃ ;进样量:20 L,对照品溶液:取斑蝥素对照品适量,精密称定,加甲醇制成每l mL含 0.1 mg的溶液,即得。  

注意事项

1.胃肠道反应有恶心呕吐

2.对泌尿系统有刺激症状,并有阵发性心动过速手指及面部麻木等。

3.心肾功能不全及孕妇应忌用。

4.服药期间要多饮绿茶或开水。  

副作用

服用过多,可能导致呕吐,腹泻等症状,更严重者会出现心脏肾衰竭现象。

斑蟊素这种药物有很强大的刺激性,吞服以后,它就取道膀胱并且随尿液排出,当它流过时,使得膀胱和尿道产生一种如焚如烧的感觉,由于反射作用而刺激了性器官。

女子服后,阴蒂勃起、阴唇充血阴道刺激;男人服后,起了庞大的勃起。

注意:斑蝥属剧毒药,如果滥用、超量应用、与酒蒜同用、生用(或泡制不当)、外用面积过大、蓄积、肝肾功能不全、冲服会引起中毒,中毒剂量为0.6g,致死剂量为1.5g;斑蝥素0.14μg能诱发皮肤起泡,10mg可产生严重中毒或致死,给临床应用带来麻烦。人们经过长期的研究和试验,合成了部分斑蝥素的衍生物或类似物如去甲斑蝥素、斑蝥酸钠和羟基斑蝥胺等抗癌药物来替代斑蝥素,实验表明,它们的药理作用相似,但毒性较斑蝥素小得多。

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