莫沙必利
| A+医学百科 >> 莫沙必利 |
中文通用名称：莫沙必利
英文通用名称：Mosapride
其它名称：贝络纳、加斯清、快力、瑞琪、新络纳、Gasmotin。莫沙必利是一种碱，当它和酸成盐后更加稳定，而所用酸以枸橼酸居多（也有用盐酸的），故莫沙必利也叫枸橼酸莫沙必利（Mosapride Citrate）
目录 |
临床应用
1.用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上腹痛等消化道症状。
2.也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及胃部分切除患者的胃功能障碍。
药理
1.药效学 本药为选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动药，能促进乙酰胆碱的释放，刺激胃肠道而发挥促动力作用，从而改善功能性消化不良患者的胃肠道症状，但不影响胃酸的分泌。本药与大脑神经细胞突触膜上的多巴胺D2受体、肾上腺素α1受体、5-HT1及5-HT2受体无亲和力，故不会引起锥体外系综合征及心血管不良反应。
2.药动学 口服后吸收迅速，在胃肠道及肝、肾局部组织中浓度较高，血浆中次之，脑内几乎没有分布。健康受试者服用本药5mg，血药浓度达峰时间(Tmax)为0.8小时，血药浓度峰值(Cmax)为30.7ng/ml，半衰期为2小时，曲线下面积(AUC)为67(ng.h)/ml，表观分布容积(Vd)为3.5L/kg，血浆蛋白结合率为99%，总清除率为80L/h。本药在肝脏由细胞色素P450 3A4代谢，代谢产物主要为脱4-氟苄基莫沙必利。主要以代谢产物形式经尿液和粪便排泄，原形药在尿中仅占0.1%。
注意事项
1.禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)胃肠道出血、穿孔者。(3)肠梗阻患者。
2.慎用 (1)青少年。(2)肝、肾功能不全者。(3)有心力衰竭、传导阻滞、室性心律失常、心肌缺血等心脏病史者(国外资料)。(4)电解质紊乱者(尤其是低钾血症)(国外资料)。
3.药物对儿童的影响 儿童用药的安全性尚未确定(无使用经验)，建议儿童慎用本药。
4.药物对老人的影响 老年人用药时需注意观察，出现不良反应时应立即给予适当的处理(如减量用药)。
5.药物对妊娠的影响 孕妇用药的安全性尚未确定，建议孕妇应避免使用本药。
6.药物对哺乳的影响 哺乳妇女用药的安全性尚未确定，建议哺乳期妇女应避免使用本药。
7.药物对检验值或诊断的影响 用药后可致嗜酸粒细胞增多以及血清三酰甘油、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)和γ-谷氨酰转移酶(γ-GT)等检验值升高。
8.用药前后及用药时应当检查或监测 治疗过程中应常规作血生化检查，有心血管病史者或联用抗心律失常药的患者应定期作心电图检查。
不良反应
1.服用本药后，主要表现为腹泻、腹痛、口干、皮疹、倦怠、头晕、不适、心悸等不良反应。
2.此外，尚可出现心电图的异常改变。
3.动物生殖毒性研究表明，本药无明显致畸作用，也无致突变作用。
[国外不良反应参考]
1.心血管系统 个案报道，一例68岁的男性患者使用本药(一日mg)2周后出现QT间期延长，并发生尖端扭转型室性心动过速，但是否与本药有关尚不明确。
2.中枢神经系统 据报道，部分患者用药期间曾出现头痛。尚没有锥体外系不良反应的报道。
3.代谢/内分泌系统 部分患者用药后出现血清胆固醇和三酰甘油值升高，但尚不清楚与本药的关系。
4.消化系统 一项非对照研究显示，一日服用本药1.5-15mg的慢性胃炎患者中，便秘和恶心的发生率可达10%，可见血清氨基转移酶水平升高，口干较少见；使用本药(一次mg，一日4次，连用2日)治疗胃食管反流症，最常见的不良反应是恶心、呕吐和腹痛。
5.血液 偶见嗜酸粒细胞增多和淋巴细胞增多，但尚不清楚与本药的关系。
药物相互作用
.药物-药物相互作用
与抗胆碱药(如硫酸阿托品、溴化丁基东莨菪碱等)合用，可能会减弱本药的作用。
给药说明
1.服用本药一段时间(通常为2周)后，如功能性消化道症状无改善，应停药。
2.与抗胆碱药合用时，应有一定的间隔时间。
3.与可延长QT间期的药物(如普鲁卡因、奎尼丁、氟卡尼、索他洛尔、三环类抗抑郁药等)合用时应谨慎，以避免增加心律失常的危险。
4.本药与可引起低钾血症的药物合用时应谨慎，以避免增加心律失常的危险。
用法与用量
成人
.常规剂量
.口服给药 一次mg，一日3次，饭前服用。
|
|||||||||||||||||||||||||||
| 关于“莫沙必利”的留言： |  订阅讨论RSS
|
|
目前暂无留言 | |
| 添加留言 | |