麦普替林
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麦普替林
【别名】
【作用和用途】
本品为广谱抗抑郁药，抗抑郁效果与丙米嗪，阿米替林相似，但奏效快、副作用少服药后精神症、对环境的适应能力、及自制力均有改善，安定作用睡眠改善，用于迟钝型抑郁症，也适用于激越型抑郁症，有抗组胺及抗胆硷作用亦用于疾病或精神因素引起的焦虑、抑郁症。
药理作用
本品是四环类抗抑郁药，能阻止中枢神经突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，具有解除精神迟滞作用，从而达到抗抑郁的效果，消除忧郁情绪。其抗胆碱作用比三环类抗抑郁药弱。
药代动力学
药代药动力学研究显示，口服本药后，其活性物质马普替林吸收缓慢而完全。一次口服50 mg马普替林后，8小时之内，其血药浓度高峰为45-150 毫微摩尔/L（13-47 ng/mL）。多次口服马普替林每日 mg，无论每日用药一次或分三次服用，在治疗的第二周均可达到稳态血药浓度320-1270 毫微摩尔/L（100-400 mg/mL）。虽然绝对浓度的个体差异很大，但稳态血药浓度与剂量呈线性关系。马普替林在血和血浆之间的分隔系数是1.7。脑脊液中活性物质浓度约为血清中的2-13%，在治疗浓度或更高的血浆浓度下，其蛋白结合率为88-89%。其表观分布容积为23 L/kg体重。马普替林从血中清除的半衰期平均为43小时（范围27-58小时）。经计算其平均体内总清除率为514 mL/分。一次用药后，在21天之内，其总量的57%经尿、30%从粪便以原型（主要是葡萄糖醛酸化物）排泄，有约2-4%以原型从尿排出。老年患者（年龄60岁以上）的稳态血浓度较使用相同剂量的年轻患者为高。特殊临床情况下的动力学 ：有肾功能损害时（肌酐清除率为24-37 mL/分），若肝功能仍然正常，马普替林的半衰期和肾脏排泄几乎不受影响，但代谢物从尿的排泄会减少，而这种排泄减少又可通过增加经胆道排到粪便中的量而得到补偿。
【用法】
开始每日mg分-3次服，以后增至每日-250mg。
住院病人开始每日服100-150mg以后增至225-300mg分-3次服。
60岁以上的老年患者开始每日mg酌增至每日mg。
长期用药维持量为每日-150mg。
【副作用】
【注意事项】
偶可诱发躁狂症、癫痫大发作，用于双相抑郁症时可诱发躁狂出现，癫痫患者慎用。
单胺氧化酶抑制剂可增加本药作用，不宜合用。
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