药理学/5－氟尿嘧啶
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| 药理学 |
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5-氟尿嘧啶 （5-fluorouracil,5-FU）,是尿嘧啶5位的氢被氟取代的衍生物，是抗嘧啶药。
【药理作用】在细胞内转变为5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸（5F-dUMP）而抑制脱氧胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸(dUMP)甲基化为脱氧胸苷酸（dTMP），从而影响DNA的合成。另外，5-FU在体内转化为5-氟尿嘧啶核苷（5-FUR）后，也能掺入RNa 中干扰蛋白质合成，故对其他各期细胞也有作用。
【体内过程】口服吸收不规则。常静脉给药。分布于全身体液，肿瘤组织中的浓度较高，易进入脑脊液内。由肝代谢灭活，变为CO2和尿素分别由肺和尿排出。
【不良反应】主要为胃肠道反应，重者血性下泻而死。骨髓抑制、脱发、共济失调等。因刺激性可致静脉炎或动脉内膜炎。偶见肝、肾功能损害。
【临床应用】对多种肿瘤有效，特别是对消化道癌症和乳腺癌疗效较好；对卵巢癌、宫颈癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌等也有效。
图49-4 几种药物阻断DNA合成的作用环节
MTX=甲氨蝶呤；6-MP=6-颈嘌呤；5-FU=5-氟尿嘧啶；
 影响核酸生物合成的药物 | 6－颈基嘌呤  |
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