药理学/组胺受体阻断药
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组胺(histamine)是广泛存在于人体组织的自身活性物质(autacoids)。组织中的组胺主要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。因此,含有较多肥大细胞的皮肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高,脑脊液中也有较高浓度。肥大细胞颗粒中的组胺常与蛋白质结合,物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒,导致组胺释放。组胺与靶细胞上特异受体结合,产生生物效应;如小动脉、小静脉和毛细血管舒张,引起血压下降甚至休克;增加心率和心肌收缩力,抑制房室传导;兴奋平滑肌,引起支气管痉挛,胃肠绞痛;刺激胃壁细胞,引起胃酸分泌。组胺受体有H1、H2、H3亚型。各亚型受体功能见表29-1。组胺的临床应用已逐渐减少,但其受体阻断药在临床上却有重大价值。
表29-1 组胺受体分布及效应表
受体类型 | 所在组织 | 效 应 | 阻断药 |
H1 | 支气管,胃肠, 子宫等平滑肌 皮肤血管 心房,房室结 |
收缩 扩张 收缩增强,传导减慢 |
苯海拉明 异丙嗪及 氯苯那敏等 |
H2 | 胃壁细胞 血管 心室,窦房结 |
分泌增多 扩张 收缩加强,心率加快 |
西米替丁 雷尼替丁等 |
H3 | 中枢与外周 神经末梢 |
负反馈性调节组胺 合成与释放 |
thioperamide |
作用于血液及造血器官的药物制剂与用法 | H1受体阻断药 |
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