盐酸伐昔洛韦分散片

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【药品名称】

通用名：盐酸伐昔洛韦分散片

英文名：Valaciclovir Hydrochloride Dispersible Tablets

汉语拼音：Yansuan Faxiluowei Fensanpian

商品名：

本品主要成份为盐酸伐昔洛韦，其化学名为L-缬氨酸-2-[（6-氧代-2-氨基-1，6-二氢-9H-嘌呤-9-基）甲氧基]乙基酯盐酸盐。

其结构式为：

分子式：C13H20N6O4.HCL

分子量：360.80

【性状】

本品为白色或类白色片；气芳香，味甜。

【药理毒理】

药理作用

伐昔洛韦是一特异性疱疹病毒抑制剂，为阿昔洛韦（嘌呤核苷类似物）的L-缬氨酸酯。伐昔洛韦在体内可能是通过伐昔洛韦水解酶迅速几乎完全转化为阿昔洛韦和缬氨酸。阿昔洛韦在体外具有抑制单纯疱疹病毒（HSV）Ⅰ型和Ⅱ型、水痘带状疱疹病毒（VZV）、巨细胞病毒（CMV）、Epstein-Barr病毒（EBV）和人类疱疹病毒6（HHV－6）的作用。

当阿昔洛韦经磷酸化形成有活性的三磷酸盐形式后，能够抑制疱疹病毒DNA的合成。磷酸化的第一步需要病毒特异性酶的活性。对HSV,VZV,和EBV，该酶为病毒胸苷激酶（TK），它仅存在于被病毒感染的细胞内。巨细胞病毒磷酸化的选择性，至少部分是通过磷酸转移酶基因产物UL97来实现。因此，阿昔洛韦的选择性与病毒的特异性酶的活化有关。进一步的磷酸化过程是通过细胞激酶来完成（从单磷酸盐转化为三磷酸盐）。阿昔洛韦三磷酸盐完全抑制病毒DNA多聚酶并渗入到DNA链中导致强制性链中止，中断DNA合成，从而阻止病毒复制。

对单独接受阿昔洛韦治疗或预防患者的大量临床监测表明，在免疫功能健全的患者中罕见病毒对阿昔洛韦的敏感性降低；这种情况仅在严重免疫抑制的病人，如实体器官和骨髓移植患者、病人接受抗肿瘤化疗以及人类免疫缺陷病毒（HIV）感染者中偶见。

毒理研究

遗传毒性：伐昔洛韦的Ames试验、人淋巴细胞体外细胞遗传学试验、大鼠细胞遗传学试验和未代谢活化条件下的小鼠淋巴瘤细胞试验结果均为阴性，而有代谢活化的小鼠淋巴瘤细胞试验中伐昔洛韦出现轻微致突变性。

【药代动力学】

文献资料：本药口服后迅速吸收转化为阿昔洛韦，血中阿昔洛韦达峰时间为0.88～1.75小时。口服生物利用度为67±13%，是阿昔洛韦的3～5倍。本药进入体内后可分布至多种组织中，其中胃、小肠、肾、肝、淋巴结和皮肤组织中浓度最高，脑组织的浓度最低。本药在体内全部转化为阿昔洛韦，代谢物主要从尿中排除，其中阿昔洛韦占46％～59%，8-羟基-9-鸟嘌呤占25％～30%，9-羟基甲氧基甲基鸟嘌呤占11％～12%。阿昔洛韦原形为单相消除，血消除半衰期(t1/2β)为2.86±0.39小时。

【适应症】

用于治疗水痘带状疱疹及Ⅰ型、Ⅱ型单纯疱疹病毒感染，包括初发和复发的生殖器疱疹病毒感染。

【用法用量】

口服，1次g，一日2次，饭前空腹服用。带状疱疹连续服药10日。单纯疱疹连续服药7日。

【不良反应】

偶有头晕、头痛、关节痛、恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等，长程给药偶见痤疮、失眠、月经紊乱。